Фармаксон (Pharmaxon)
Цитиколин - 250 мг/мл
фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. В результате стабилизирующего влияния на мембрану цитиколин выявляет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. Цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное влияние при очаговом инсульте мозга.
Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговой травме цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и снижает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, отмечаемых при ишемии мозга.
Фармакокинетика. Цитиколин хорошо всасывается при в/м и в/в введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови.
Цитиколин метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин — на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.
Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (<3%). Примерно 12% введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза — быстрое выведение (с мочой — в течение первых 36 ч, через дыхательные пути — в течение первых 15 ч), вторая фаза — медленное выведение. Основная часть дозы препарата вовлекается в процессы метаболизма.
инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения. Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия. Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.
для в/в или в/м введения. В/в назначают в форме медленной инъекции (в течение 3–5 мин в зависимости от вводимой дозы) или капельного в/в вливания (40–60 капель в минуту).
Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 до 2000 мг/сут.
Лечение: первые 2 нед — по 500–1000 мг 2 раза в сутки в/в, затем — по 500–1000 мг 2 раза в сутки в/м. Максимальная суточная доза — 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 ч.
Дозы препарата и период лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом индивидуально. Рекомендуемый курс лечения, при котором разивается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 нед. В случае необходимости терапию продолжают препаратом в форме р-ра для перорального применения.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Зажать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекания препарата) и вращающими движениями отделить головку.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
очень редко (<1/10 000) (включая сообщения пациентов).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: выраженная головная боль, вертиго, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: высыпания, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.
в случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость в/в вливания 30 капель в минуту.
Препарат применяют сразу после открытия ампулы. Ампула с препаратом предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения Фармаксона у беременных. Данные относительно экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения Фармаксона у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая возможные побочные реакции, во время применения препарата рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Фармаксон усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
случаи передозировки не описаны.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После открытия ампулы препарат не хранят.