ОКТОСТИМ (OCTOSTIM)

Состав и форма выпуска

раствор для инъекций 15 мкг/мл ампула 1 мл, № 10Цены в аптеках
Дезмопрессин
15 мкг/мл
№ UA/12728/01/01 от 16.05.2018
DB По рецепту

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Октостим содержит десмопрессин, который является структурным аналогом природного гормона задней доли гипофиза аргинин-вазопрессина (АДГ). Разница заключается в дезаминировании цистеина и замене L-аргинина на D-аргинин. Это приводит к значительному увеличению продолжительности действия и практически отсутствию прессорного эффекта в дозах, применяемых в клинике.

Десмопрессин в высоких дозах, 0,3 мкг/кг массы тела в/в, приводит к повышению в 2–4 раза коагулянтной активности фактора VIII. Также повышается содержание антигена к фактору фон Виллебранда (vWF: Ag), но в меньшей степени. В то же время происходит освобождение активатора плазминогена (t-PA).

При введении десмопрессина сокращается или нормализуется время кровотечения у пациентов с увеличенным временем кровотечения при уремии, циррозе печени, дисфункции тромбоцитов врожденного или медикаментозного генеза и у больных с удлиненным временем кровотечения неизвестной этиологии.

При применении десмопрессина вместо фактора VIII риска передачи ВИЧ-инфекции и вирусных гепатитов нет.

Фармакокинетика. Период полураспада в плазме крови составляет 3–4 ч. Продолжительность гемостатического эффекта зависит от периода полураспада для фактора VIII, который составляет около 8–12 ч. Биодоступность после п/к введения по сравнению с таковой при в/в введении составляет около 85%. Cmax в плазме крови после введения 0,3 мкг/кг достигается через 60 мин и в среднем составляет 600 пг/мл.

Показания ОКТОСТИМ

сокращение или нормализация увеличенного времени кровотечения перед инвазивными лечебными и диагностическими вмешательствами или для консервативного лечения кровотечений у пациентов с увеличенным временем кровотечения вследствие врожденной или медикаментозно индуцированной дисфункции тромбоцитов, уремии, цирроза печени или у больных с увеличенным временем кровотечения неизвестной этиологии.

Консервативное лечение и профилактика кровотечений, связанных с незначительными хирургическими вмешательствами, у пациентов с легкой формой гемофилии типа А и болезни фон Виллебранда, которые положительно отреагировали на тестовую дозу. Возможно лечение даже умеренно выраженной формы заболевания.

Применение ОКТОСТИМ

препарат вводят п/к или в/в.

0,3 мкг/кг массы тела разводят в физиологическом растворе до 10 мл и вводят в виде внутривенной инфузии в течение 10 мин или 0,3 мкг/кг в виде подкожной инъекции. Расчет дозы препарата Октостим для одного пациента в зависимости от массы тела.

Доза 0,3 мкг/кг масса тела
Масса (кг) 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
Доза (мл) 0,3 0,4 0,5 0,6 0,7 0,8 0,9 1,0 1,1 1,2
Масса (кг) 65 70 75 80 85 90 95 100    
Доза (мл) 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 1,9 2,0    

Если получен положительный эффект, введение Октостима можно повторить 1–2 раза с интервалом 6–12 ч. Дальнейшее повторение дозы может привести к снижению эффекта.

При лечении пациентов с гемофилией типа А желаемое увеличение фактора VIII оценивается по тому же критерию, что и при лечении концентратом фактора VIII.

Если введение препарата Октостим не приводит к желаемому повышению концентрации фактора VIII в плазме крови, лечение можно дополнить введением концентрата фактора VIII. Терапию пациентов с гемофилией необходимо проводить под контролем показателей коагуляции в соответствии с национальными стандартами.

Определение факторов свертывания и времени кровотечения к применению препарата Октостим: уровни фактора VIII и антигена к фактору фон Виллебранда растут существенно после введения десмопрессина. Однако невозможно установить любую корреляцию между плазменными концентрациями этих факторов и временем кровотечения ни до, ни после введения десмопрессина. Влияние десмопрессина на время кровотечения следует исследовать по возможности у каждого пациента отдельно. Исследование времени кровотечения необходимо стандартизировать, например, с использованием Simplate II. Определение времени кровотечения и факторов свертывания плазмы крови стоит проводить под контролем показателей коагуляции в соответствии с национальными стандартами.

Контроль лечения. Необходимо контролировать концентрацию фактора VIII в плазме крови, поскольку в некоторых случаях отмечалось снижение эффекта после введения повторных доз.

При введении препарата Октостим необходим постоянный контроль АД.

Противопоказания

обычная или психогенно детерминированная полидипсия (которая приводит к выделению мочи >40 мл/кг/сут).

Нестабильная стенокардия в анамнезе и/или известная в анамнезе или подозреваемая сердечная недостаточность и состояния, требующие лечения диуретиками. Гипонатриемия в анамнезе. Болезнь фон Виллебранда типа IIb.

Побочные эффекты

можно ожидать, что определенный процент пациентов будет иметь такие побочные эффекты, как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и боль в животе.

Часто (>1/100)

Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение АД с рефлекторной тахикардией и гиперемией лица при введении.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота.

Нечасто (<1/1000)

Общие нарушения: головокружение.

Очень редко (<1/10 000)

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия.

Лечение без одновременного ограничения приема жидкости может привести к задержке жидкости/гипонатриемии с развитием сопутствующих симптомов и признаков (головная боль, тошнота/рвота, увеличение массы тела, снижение уровня натрия в плазме крови, в тяжелых случаях — судороги).

Постмаркетинговые данные: единичные случаи кожных аллергических реакций, а также более тяжелых общих аллергических реакций.

Особые указания

р-р препарата Октостим необходимо применять с осторожностью:

детям и пациентам пожилого возраста;

пациентам с водным и/или электролитным дисбалансом;

пациентам с риском повышения внутричерепного давления.

Особое внимание необходимо уделять риску задержки жидкости/гипонатриемии. Употребление жидкости нужно ограничить до минимального количества, а массу тела постоянно контролировать. При постепенном увеличении массы тела, снижении содержания натрия в плазме крови до 130 ммоль/л или снижении осмолярности плазмы крови ниже 270 мОсм/кг употребление жидкости необходимо уменьшить, а введение препарата Октостим прекратить.

Октостим не сокращает увеличенного времени кровотечения, связанного с тромбоцитопенией.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Клинический опыт применения препарата у беременных ограничен. Экспериментальные данные, полученные в результате исследований на животных, не свидетельствуют о повышении риска повреждения плода.

Кормление грудью. При проникновении в грудное молоко препарата, применяемого в терапевтических дозах, его влияние на ребенка маловероятно.

Дети. У детей с массой тела >15 кг препарат применяют с осторожностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

вещества, которые увеличивают выделение АДГ, например, трициклические антидепрессанты, хлорпромазин и карбамазепин, могут привести к усилению антидиуретического эффекта, повышая тем самым риск задержки жидкости в организме.

Передозировка

токсичность. Даже стандартные дозы в сочетании с приемом жидкости в больших количествах могут вызвать гипергидратацию. Дозы от 0,3 и 2,4 мкг/кг интраназально вызывали у детей и взрослых гипонатриемию и судороги. С другой стороны, интраназальное введение 40 мкг 5-месячному ребенку и 80 мкг 5-летнему ребенку не вызвало никаких симптомов. Парентеральное введение 4 мкг препарата новорожденному ребенку вызвало олигурию и увеличение массы тела.

Симптомы. Такие же симптомы, как и при гипергидратации: головная боль, тошнота, задержка жидкости, гипонатриемия, снижение осмоляльности плазмы крови, олигурия, угнетение ЦНС, судороги, отек легких (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Лечение. Хотя лечение гипонатриемии должно быть индивидуализированным, возможны нижеприведенные общие рекомендации: прекращение лечения десмопрессином, ограничение употребления жидкости, контроль электролитов в крови, в случае необходимости рекомендуется дополнительное применение фуросемида и натрия, в случае судорог — диазепам, симптоматическое лечение при необходимости.

Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Условия хранения

при температуре 2–8 °С.

Дата добавления: 13.11.2019 г.
© Компендиум 2015
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko