Тризипин таблетки (Trizipin tablets)
3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат - 250 мг
фармакодинамика. Цитопротекторное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное лекарственное средство. Являясь структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и обратимо конкурируя за рецепторы ответственной за биосинтез карнитина гамма-бутиробетаин-гидроксилазы, повышает содержание гамма-бутиробетаина и снижает концентрацию карнитина в клетках, что приводит к индукции синтеза оксида азота и ограничению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. Повышает содержание жирных кислот в цитоплазме, препятствует накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и ацилкоэнзима А). В условиях ишемии восстанавливает баланс между транспортом кислорода и его потреблением в клетках, предотвращает нарушение транспорта АТФ, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода, повышает содержание креатинфосфата. Повышает активность важнейших ферментов в цикле аэробного окисления глюкозы — гексокиназы и пируватдегидрогеназы, предотвращает ацидоз за счет уменьшения образования лактата.
В результате оптимизируется метаболический обмен, снижается интенсивность свободнорадикальных реакций, что приводит к уменьшению повреждения мембран митохондрий, большей связанности окисления с фосфорилированием и повышению синтеза АТФ.
Тризипин нормализует тонус сосудов, улучшает реологические показатели крови, способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны в головном мозгу, замедляет образование некротической зоны в миокарде, оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки глаза.
При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Повышает способность организма выдерживать физические и умственные нагрузки, быстро восстанавливая энергетические резервы. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика. Биодоступность при парентеральном введении составляет 100%. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выделяются почками. T½ составляет 3–6 ч и зависит от дозы.
После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. T½ составляет 3–6 ч.
в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиопатия); для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (мозговой инсульт и хроническая недостаточность мозгового кровообращения), при гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку глаза различной этиологии (диабетической, гипертонической); при снижении работоспособности, физической перегрузке, для устранения абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией при алкоголизме).
сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии суточная доза при в/в введении составляет 5–10 мл р-ра (при приеме внутрь — 0,5–1 г соответственно), дозу применяют одномоментно или разделяют на 2 приема. Минимальный курс лечения — 4–6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 12 дней.
Острое нарушение мозгового кровообращения. По 5 мл (0,5 г) в сутки в/в в течение 10 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь по 0,5–1 г/сут за один прием или разделяют суточную дозу на 2 приема. Общий курс лечения — 4–6 нед.
Возможны повторные курсы (обычно 2–3 раза в год).
Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 0,5 г/сут. Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки глаза. Парабульбарно по 0,5 мл в течение 10 дней.
Умственные и физические перегрузки. Применяют 5 мл (0,5 г) в/в 1 раз в сутки или внутрь по 0,25 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
Спортсменам назначают по 0,5–1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировкой. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
Хронический алкоголизм. В/в по 5 мл 2 раза в сутки или внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), период беременности и кормления грудью, детский возраст, органические поражения ЦНС.
со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.
Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, боль в месте введения.
Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, гипергидроз, изменения в месте введения.
из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат применяют в первой половине дня. Тризипин не является препаратом первого ряда при терапии острого коронарного синдрома. У пациентов с заболеваниями печени и почек при продолжительном применении препарата следует соблюдать осторожность.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения в период беременности и кормления грудью не доказана. Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод или ребенка, не рекомендуется назначать препарат в период беременности, кормление грудью следует прекратить при необходимости применения препарата.
Дети. Безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не доказана.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами, поскольку возможно развитие возбуждающего эффекта и других побочных реакций.
Тризипин можно применять одновременно с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками. Тризипин может вызвать умеренную тахикардию и снижение АД, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинации препарата с антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами. Тризипин потенцирует действие коронаролитиков, гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Учитывая возможное развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, блокаторами α-адренорецепторов.
возможны резкие изменения АД. Терапия симптоматическая.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.