Флутиксон (Flutixon) (200548) - инструкция по применению ATC-классификация

Флутиказон - 250 мкг

фармакодинамика. Флутиказона пропионат — ГКС. При ингаляционном применении в форме порошка он оказывает выраженное противовоспалительное действие на легкие и уменьшает выраженность симптомов и частоту приступов БА, значительно уменьшает выраженность симптоматики ХОБЛ, что существенно влияет на улучшение качества жизни пациентов. Препарат нормализует функцию легких независимо от возраста и пола пациентов и начальных функциональных параметров, от наличия в анамнезе вредных привычек (курение сигарет) или аллергологического статуса.
Фармакокинетика. Системное всасывание препарата происходит через дыхательную систему, вначале всасывание проходит быстро, затем замедляется. Остаток дозы проглатывается и попадает в пищевод, оказывая минимальное влияние в связи с низкой растворимостью флутиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата.
Отмечено линейное увеличение выраженности системного действия при повышении ингаляционной дозы препарата. Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазматическим клиренсом (1150 мл/мин), большим объемом распределения (≈300 л) и конечным T_½ ≈8 ч. Уровень связывания с белками плазмы крови умеренно высокий (91%).
Флутиказон пропионат быстро выводится из системного кровотока путем метаболизма в неактивный метаболит с помощью фермента цитохрома Р450 СYР 3А4. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначительный (<0,2%), из них <5% препарата выводится в виде метаболитов. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ингибиторов СYР 3А4 в связи с потенциальным повышением системного влияния флутиказона пропионата.
При приеме внутрь флутиказона пропионата 87–100% дозы выводится с калом. До 75% — в неизмененном виде благодаря минимальному системному проникновению. Выводится также и неактивный метаболит. После в/в применения выявлен быстрый клиренс, что указывает на интенсивный метаболизм в печени.

БА. Взрослые и дети в возрасте старше 16 лет
Профилактическое лечение:

• легкая форма БА: пациенты, которым требуется периодическое симптоматическое лечение бронходилатирующими средствами;
• умеренная форма БА: пациенты, нуждающиеся в регулярном противоастматическом лечении, и больные нестабильной БА или ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии или терапии только бронходилататорами;
• тяжелая форма БА: пациенты с тяжелой хронической БА. После начала применения ингаляционного флутиказона пропионата пациенты с зависимостью от системных стероидов могут существенно снизить дозы пероральных кортикостероидов или вообще от них отказаться.

Симптоматическая терапия ХОБЛ.

Флутиксон предназначен для ингаляционного применения. Нет необходимости изменять дозу пациентам пожилого возраста и с почечной или печеночной недостаточностью.
БА: терапевтический эффект становится заметным через 4–7 дней от начала лечения, хотя положительная динамика отмечается через 24 ч, особенно у пациентов, ранее не получавших ингаляционные стероиды. Препарат Флутиксон оказывает профилактическое действие, его необходимо принимать регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы. Доза флутиказона пропионата зависит от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента на лечение.
БА (взрослые и дети старше 16 лет)
Легкая форма БА: по 125 мкг 2 раза в сутки.
Умеренная форма БА: по 125–250 мкг 2 раза в сутки.
Тяжелая форма БА: по 250–500 мкг 2 раза в сутки.
Начало терапевтического действия обычно отмечают через 4–7 дней. В случае исчезновения симптомов БА следует снизить дозу в зависимости от реакции на лечение таким образом, чтобы получить состояние оптимального контроля болезни, применяя минимальную суточную дозу препарата.
ХОБЛ. Взрослые: по 250 мкг 2 раза в сутки.
Для оптимального действия препарат следует принимать ежедневно. Улучшение состояния отмечают примерно через 3–6 мес лечения. В случае отсутствия облегчения за это время пациента необходимо клинически обследовать и пересмотреть режим лечения.
Способ применения ингалятора
1. Снять крышку-насадку из ингалятора.
2. Придерживая ингалятор за нижнюю часть, открыть, поворачивая наконечник (корпус) по стрелке.
3. Поместить капсулу в камеру, имеющую форму капсулы и находящуюся в нижней части ингалятора. Капсулу следует вынимать из упаковки непосредственно перед применением.
4. Вернуть наконечник в закрытое положение.
5. Одновременно нажать до конца кнопки в нижней части ингалятора (однократно!), удерживая ингалятор в вертикальном положении.
ВНИМАНИЕ! В этот момент капсула может распасться и ее маленькие кусочки могут попасть в ротовую полость или горло. Это не наносит ущерба. Вероятность распада капсулы будет минимальной, если ее пробить однократно, если соблюдены условия хранения и при распаковке капсулы непосредственно перед применением.
6. Сделать глубокий выдох.
7. Взять наконечник в рот и немного запрокинуть голову назад, губами зажать его и сделать один быстрый и равномерный вдох. В этот момент капсула начинает вращаться в камере ингалятора, а порошок — рассеиваться, при сопровождении характерного звука. Если такой звук не появляется, то капсула застряла в камере. В этом случае следует открыть ингалятор и освободить капсулу. Запрещается пытаться освободить капсулу путем многократного нажатия на кнопки.
8. Услышав характерный звук (жужжание), необходимо задержать дыхание, насколько это возможно без ощущения дискомфорта, и вытащить ингалятор изо рта. Сделать выдох. Затем открыть ингалятор и проверить, не остался ли в капсуле порошок. Если порошок остался, необходимо повторить действия, указанные в п. 6–8.
9. Открыть ингалятор, вытащить пустую использованную капсулу, вернуть в исходное положение наконечник и надеть крышку-насадку.
Очистка ингалятора: для устранения остатков порошка необходимо протереть наконечник и камеру для капсулы сухой салфеткой или чистой мягкой щеточкой.
Все остатки неиспользованного препарата или его отходы следует утилизировать в соответствии с местными правилами.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

частота выявления определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), в том числе единичные случаи.
Сведения о обочных эффектах, проявляющихся очень часто, часто и нечасто, получены в ходе клинических исследований. Побочные эффекты, проявляющиеся редко и очень редко — данные из эпизодических сообщений.
Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции повышенной чувствительности; очень редко — ангионевротический отек (лица, ротовой полости и горла), респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм), анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей, снижение минерализации костей, возникновение катаракты и глаукомы.
Инфекции и инвазии: очень часто кандидоз ротовой полости и глотки (с целью предотвращения кандидоза показано полоскание рта сразу после ингаляции). При необходимости назначают противогрибковый препарат, продолжая применение препарата.
Со стороны ЦНС: очень редко — беспокойство, нарушение сна, изменение поведения, в том числе гиперактивность и возбудимость (в основном у детей).
Нарушение метаболизма: очень редко — гипергликемия.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — охриплость (с целью предотвращения показано полоскание горла водой сразу после ингаляции); очень редко — парадоксальный бронхоспазм (в этом случае немедленно прекращается ингаляция препаратом, применяются быстродействующие ингаляционные бронходилататоры). Проводится обследование пациента и при необходимости назначается альтернативная терапия.
Со стороны ЖКТ: очень редко — диспепсия.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — боль в суставах.
Со стороны кожи: часто — легкое возникновение синяков.

врач должен периодически контролировать умение пациента пользоваться ингалятором.
Препарат Флутиксон не предназначен для купирования острых приступов БА, его назначают для долговременного профилактического лечения. С целью прекращения острого приступа БА следует применять ингаляцию препаратов, которые быстро расширяют бронхи, поэтому пациент должен всегда иметь при себе такие лекарства.
Тяжелая форма БА требует регулярного мониторинга функций легких, так как существует риск тяжелых приступов и потенциальной угрозы для жизни.
Если пациент чаще применяет быстродействующие бронходилататоры, это свидетельствует об осложненном течении БА. В таких случаях следует пересмотреть схему лечения пациента, учитывая, что внезапное и серьезное увеличение выраженности симптомов БА может создавать угрозу для жизни. Тогда следует повысить дозу кортикостероидов. Пациенты с риском такого течения болезни должны ежедневно измерять максимальный объем воздуха, выдыхаемого при форсированном выдохе.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Тогда следует немедленно прекратить прием Флутиксона, срочно применить ингаляционный бронходилататор быстрого действия, оценить состояние пациента и в случае необходимости применить другое лечение.
При отсутствии реакции на лечение или тяжелом обострении БА следует повысить дозу флутиказона пропионата и, при необходимости, назначить стероиды перорально и/или в случае присоединения инфекции применить антибиотик.
Системные эффекты могут проявиться при приеме всех ингаляционных стероидов, например, при применении в высоких дозах при длительной терапии. Появление системных эффектов при приеме ингаляционных стероидов менее вероятно по сравнению с применением стероидов внутрь. Возможные системные эффекты: синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей, снижение минерализации костей, глаукома и катаракта. Важно проводить лечение минимально возможной дозой препарата, которая обеспечивает эффективный контроль за проявлениями болезни.
Рекомендуется регулярно измерять рост у детей при длительной терапии Флутиксоном. Если рост детей замедлен, дозы флутиказона пропионата следует снизить так, чтобы лечение проводилось препаратом в минимально эффективной дозе, обеспечивая эффективный контроль за проявлениями болезни.
При применении препарата в рекомендуемых дозах функция и резерв надпочечников остаются в пределах нормы. Эффект от применения ингаляционного Флутиксона позволяет свести к минимуму потребность в пероральных стероидах. Но возможность возникновения побочных эффектов у пациентов, ранее принимавших пероральные стероиды, сохраняется в течение некоторого времени. Степень нарушения функции надпочечников в отдельных ситуациях может потребовать оценки специалиста.
Длительное применение ингаляционных кортикостероидов в высоких дозах может привести к угнетению функции коры надпочечников и острому надпочечниковому кризису. Очень редко случаи угнетения функции коры надпочечников и острого надпочечникового кризиса отмечены при применении в дозах 250–500 мкг флутиказона пропионата. Внезапные ситуации (травма, хирургическая операция, инфекция или резкое снижение дозы) могут вызвать острый надпочечниковый кризис. Тогда у пациентов появляются такие нехарактерные симптомы, как усталость, потеря аппетита, тошнота, рвота, уменьшение массы тела, боль в животе, головная боль, гипогликемия, приступы эпилепсии, потеря сознания, снижение АД, спутанность сознания. В период угрозы стресса или перед плановой хирургической операцией следует учесть возможность нарушения функции надпочечников и проводить соответствующую терапию ГКС.
Замена пероральных стероидов ингаляционными может вызвать аллергические проявления, такие как аллергические воспаления слизистой оболочки носа или сыпь, которые ранее лечились стероидами общего действия. В этом случае проявления аллергии следует лечить симптоматически антигистаминными препаратами или препаратами, применяемыми местно, в том числе стероидами для местного применения.
Следует особенно тщательно наблюдать за состоянием пациентов с ХОБЛ на предмет появления воспаления легких или других инфекций нижних дыхательных путей, поскольку клинические проявления этих инфекций и обострения ХОБЛ часто похожи.
Отмечаются очень редкие случаи повышения концентрации глюкозы в плазме крови. При назначении препарата Флутиксон пациентам с сахарным диабетом в анамнезе следует обратить внимание, что доза препарата Флутиксон содержит ≈25 мг лактозы. У пациентов с непереносимостью лактозы такое количество никаких проблем не вызывает.
Не следует внезапно прекращать лечение препаратом Флутиксон.
Рекомендуется соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с активной или пассивной формой туберкулеза легких.
Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным кортикостероидам.
Замена лечения пероральными стероидами на ингаляции флутиказона пропионата. Учитывая возможность появления нарушений функции коры надпочечников, пациенты, у которых стероидные гормоны, применяемые перорально, заменяются на ингаляции флутиказона пропионата, должны оставаться под наблюдением, с мониторингом функции коры надпочечников. После введения в схему лечения флутиказона пропионата следует постепенно снижать дозу пероральных стероидов, действующих системно, а пациенты должны иметь при себе стероидную карту, которая информирует о необходимости назначения дополнительных стероидов, оказывающих общее действие в стрессовой ситуации.
Снижение дозы перорального стероида следует начать после недели одновременного применения флутиказона пропионата. Снижение дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю. Поддерживающие дозы по 10 мг/сут или меньше в пересчете на преднизолон следует уменьшать не быстрее, чем на 1 мг 1 раз в неделю. Для поддерживающих доз преднизолона >10 мг/сут можно допустить снижение дозы более чем на 1 мг/сут 1 раз в неделю.
У некоторых пациентов в период снижения доз пероральных стероидов возникают нетипичные проявления плохого самочувствия, даже несмотря на улучшение функции дыхательной системы. Этим пациентам следует продолжать лечение Флутиксоном и снижать дозы пероральных стероидов, если нет объективных симптомов недостаточности коры надпочечников.
Пациенты, у которых после прекращения приема пероральных стероидов сохраняются симптомы нарушения функции коры надпочечников, должны иметь при себе документ, информирующий о необходимости дополнительного приема стероидов общего действия в случае стресса, например усиление приступов БА, возникновение респираторных, торакальных и медиастинальных инфекций, тяжелых сопутствующих болезней, хирургических вмешательств, травм и т.п.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные о применении флутиказона пропионата в период беременности отсутствуют. Назначение препарата беременным возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Нет данных о проникновении флутиказона пропионата и его метаболитов в грудное молоко. У людей после ингаляционного приема рекомендованных доз препарата его концентрация в плазме крови будет низкой.
Дети. Не предназначен для применения у детей в возрасте до 16 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Применение препарата не влияет.

в обычных условиях после ингаляционного приема флутиказона пропионат достигает низкой концентрации в плазме крови из-за экстенсивного метаболизма первичного прохождения, а также высокого клиренса, в зависимости от активности цитохрома Р450 3А4 в кишечнике и печени. Поэтому существенные клинические взаимодействия флутиказона пропионата с другими лекарственными препаратами маловероятны. Исследования показывают, что одновременное назначение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например эритромицина или терфенадина) вызывает незначительное повышение системной концентрации флутиказона пропионата без существенного снижения концентрации кортизола в плазме крови.
Одновременный прием сильных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например ритонавира), а также флутиказона пропионата, в том числе назально, многократно повышает концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови, снижению концентрации кортизола в плазме крови. По данным постмаркетингового исследования о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, принимавшим флутиказона пропионат и ритонавир, что приводило к системному влиянию кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение работы надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного приема флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов. Такое взаимодействие не отмечали при ингаляциях флутиказона пропионата, однако нельзя исключать его появление.
По данным исследований с другими ингибиторами цитохрома Р450 3А4, установлено, что они оказывают незначительное (эритромицин) влияние на повышение системной концентрации флутиказона пропионата в плазме крови без значительного снижения концентрации кортизола. Кетоконазол, ингибитор изоэнзимов СYР 3А, повышает концентрацию флутиказона пропионата после однократного приема до 150%. Это вызывает существенное снижение концентрации кортизола в плазме крови. Нельзя исключать выявления взаимодействия флутиказона пропионата с другими ингибиторами СYР 3А (например итраконазол). Однако следует соблюдать особую осторожность и по возможности избегать длительного применения флутиказона пропионата с сильными ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (например кетоконазол), учитывая возможность повышения системной концентрации флутиказона и риска развития нежелательных системных проявлений.

однократное применение препарата Флутиксон в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать острое отравление, проявляющееся во временном угнетении гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это не требует специальных мер, и функция коры надпочечников самостоятельно нормализуется через несколько дней. При применении препарата Флутиксон в дозах, превышающих рекомендуемые, на протяжении длительного времени возможно существенное угнетение функции коры надпочечников. Факторами, которые могут провоцировать острый адреналовый криз, могут быть травмы, хирургические вмешательства, инфекции или резкое снижение дозы. Пациенты, принимающие дозы Флутиксона выше рекомендованных, должны быть под особым наблюдением, и дозу им следует снижать постепенно. В таких случаях может потребоваться контроль надпочечникового резерва. В случаях передозировки следует продолжать лечение препаратом в дозах, обеспечивающих эффективный контроль БА.

хранить при температуре ниже 30 °C.