Сульпирид-ЗН раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 2 мл в блистере в коробке №10

действующее вещество: сульпирид;

1 мл раствора содержит сульпирида 50 мг;

вспомогательные вещества: кислота серная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Антипсихотических средств. Код АТС N05A L01.

Фармакодинамика.

Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид также оказывает антирепродуктивное действие.

Фармакокинетика. 

После введения дозы 100 мг максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.

В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и способен преодолевать плацентарный барьер.

Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% от введенной дозы сульпирида путем внутривенной инъекции выводится в неизмененном виде с мочой.

Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения — 7 часов.

Кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронические нарушения нешизофреничного характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторных психоз).

Повышенная чувствительность к сульпириду или к любой из вспомогательных веществ препарата; пролактинзависимые опухоли (например, пролактинсекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы), известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы, в сочетании с неантипаркинсоничнимы агонистами допамина (каберголин и кинаголид) и в комбинации с леводопой. Детский возраст.

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут проявлять аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотики, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные, антигипертензивные средства с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) типа «пируэт»

К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активностью.

Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия, наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Ia и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают эритромицин, спирамицин и винкамин, но только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, что вызывают torsades de pointes) препаратов в общем противопоказано. Но исключения составляют метадон и некоторые другие вещества:

• противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes);
• нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии, также не желательно, но не противопоказано комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes). Противопоказаны комбинации (см. раздел «Противопоказания»);
• неантипаркинсоничные агонисты допамина (каберголин, кинаголид).

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Нежелательные комбинации (см. раздел «Противопоказания»)

• Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить QT-интервал, а в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

• Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена вызывает риск появления злокачественного нейролептического синдрома).

• Другие препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes): антиаритмические препараты класса Ia (кинидин, гидрокинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для внутривенного введения, мизоластин, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения.

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

• Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

• Алкоголь.

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Ухудшение способности к концентрации внимания может быть опасным во время управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих спирт.

• Леводопа.

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.

• Метадон.

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

• Блокаторы β-адренорецепторов, применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

• Препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

• Калийнесберегающие препараты (калийнесберегающие диуретики, отдельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический контроль электролитов и ЭКГ.

• Сукральфат.

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

• Желудочно-кишечные средства местного действия, антациды и активированный уголь.

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульпиридом должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

• Гипотензивные средства.

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

• Блокаторы β-адренорецепторов (кроме эсмолола, соталола и блокаторов β-адренорецепторов, применяемые при сердечной недостаточности).

Сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

• Нитраты, нитриты и родственные препараты.

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.

Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпиридом следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать лицам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются уменьшенные дозы и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для:

• больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпиридом (см. раздел «Побочные реакции»);

• пациентов пожилого возраста, которые склонны к развитию постуральной гипотензии, а также более восприимчивы к седативным и экстрапирамидным эффектам препарата.

Пациентам с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами. При применении антипсихотиков, включая Сульпирид-ЗН, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции неясного происхождения или лихорадка могут указывать на дискразию крови, что требует немедленного лабораторного анализа крови.

Рекомендуется избегать применения препарата Сульпирид-ЗН больным с острой порфирией.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: при повышении температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки автономной дисфункции, такие как потение и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT: сульпирид может приводить к зависимому от дозы удлинению интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности желудочковой пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением QT ((когда сульпирид принимают одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT), см. раздел «Побочные реакции»).

Итак, прежде чем вводить этот препарат, если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска развития этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пожилых пациентов со старческим слабоумием, которые лечились атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Причина этого повышения риска неизвестна. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихичних препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск смерти повышается у пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных с 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), которые проводились с участием пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск смерти увеличился в 1,6–1,7 раза по сравнению с плацебо.

После завершения среднего срока лечения, который составлял 10 недель, риск смерти составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины смерти в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступали в результате или сердечно-сосудистых (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционных заболеваний (например, пневмония).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать смертность, так же, как и в случае с атипичными антипсихотическими средствами.

Роль антипсихотического средства и индивидуальных особенностей пациента в повышении уровня смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия: при применении антипсихотических средств иногда сообщалось о летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения Сульпирид-ЗН необходимо определить все факторы риска развития ВТ и принять меры (см. раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется применять этот препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат вводят внутримышечно. Предназначен только для взрослых больных. Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы. Доза составляет от 400 до 800 мг в сутки в течение 2 недель.

В данной лекарственной форме препарат предназначен только для взрослых больных.

Нервные расстройства:

• ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм), что уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов;

• экстрапирамидные симптомы и связанные нарушения:

- паркинсонизм и связанные симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;

- акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом и ослабляются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов; гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность; акатизия, поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и/или лица, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут усиливать клинические проявления, успокаивающий эффект или сонливость, поступали сообщения о бессоннице, судороги (см. раздел «Особенности применения»), потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Эндокринные нарушения: кратковременная гиперпролактинемия, исчезает после отмены лечения, которая может приводить к аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции или фригидности.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца, внезапная смерть (см. раздел «Особенности применения»); постуральная гипотония.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и ее производных: макулопапулезная сыпь.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз — частота возникновения неизвестна.

Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде: синдром отмены у новорожденных — частота возникновения неизвестна.

В постмаркетинговый период сообщалось о редких случаях анафилактического шока, включая падение артериального давления, сердцебиение, ощущение нехватки воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и капельные кровоизлияния в месте введения.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

№ 5, № 5 (5х1); № 10, № 10 (5х2), по 2 мл в ампуле в картонной коробке.

По рецепту.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».