ПАРАКОД IC®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. блистер, № 10

Парацетамол 500 мг
Кодеина фосфат гемигидрат 8 мг

№  UA/12054/01/01 от 20.03.2017 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Таблетки Паракод ІС содержат парацетамол — анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство) и кодеина фосфат — опиоидный анальгетик, который действует через ЦНС. Кодеин также применяют как противокашлевое и антидиарейное средство.

Парацетамол и кодеина фосфат оказывают синергическое анальгезирующее действие.

Фармакокинетика парацетамола и кодеина фосфата не изменяется при сочетанном применении этих компонентов.

Парацетамол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Сmax парацетамола достигается в плазме крови через 45–75 мин после приема внутрь. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. В незначительном количестве (менее 4%) метаболизируется путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты (при участии цитохрома Р450).

Выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 5% от принятой дозы.

Т½ составляет примерно 3 ч.

Метаболизм парацетамола у больных пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью не изменяется.

Кодеина фосфат быстро всасывается в пищеварительном тракте. Сmax в плазме крови достигается через 60 мин. Т½ составляет около 3 ч.

У больных пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее.

Кодеин и его соли проникают через плацентарный барьер, а также выделяются в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ

для кратковременного лечения острой умеренной боли, которая не купируется парацетамолом, ибупрофеном или ацетилсалициловой кислотой (головная боль, мигрень, периодическая боль, зубная боль, невралгия, ревматическая и мышечная боль, боль в спине).

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетки принимают внутрь, запивая водой.

Назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 1–2 таблетки в зависимости от интенсивности болевого синдрома 1–3 раза в сутки. Интервал между повторными приемами должен быть не менее 4 ч, но более оптимальным является интервал 6 ч. Максимальная суточная доза — 8 таблеток.

В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) интервал между приемами препарата должен быть не менее 8 ч.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения определяет врач. Без консультации врача препарат нельзя принимать более 3 сут. Если симптомы не исчезают (в частности, если головная боль становится постоянной), следует обратиться к врачу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени или почек, БА, дыхательная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения), черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением, состояние алкогольного опьянения, риск паралитической непроходимости кишечника.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при правильном применении препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции возникают крайне редко и зависят от дозы и продолжительности приема.

Прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения побочных реакций.

Связанные с парацетамолом:

со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в эпигастрии;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи;

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, возможно развитие гипогликемической комы;

со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т. ч. гемолитическая анемия), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), кровотечения, кровоподтеки;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;

со стороны мочеполовой системы: асептическая пиурия.

Связанные с кодеином:

со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, крапивница, затрудненное дыхание, повышенная потливость, покраснение лица;

со стороны нервной системы: спутанность сознания, сонливость, недомогание или истощение, головокружение, эмоциональная лабильность, галлюцинации, возбуждение (беспокойство/тревога), судороги, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления, при длительном применении возможно развитие толерантности или зависимости, дисфория, гипотермия;

со стороны органа зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, светочувствительность, удвоение изображения;

со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, тахикардия;

со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания;

со стороны пищеварительного тракта: запор, спазм желчевыводящих путей, тошнота, рвота, сухость во рту;

со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц;

со стороны мочевыделительной системы: спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание;

со стороны репродуктивной системы: снижение либидо и потенции.

Синдром отмены: внезапное прекращение приема препарата после длительного применения или приема в высоких дозах может вызвать синдром отмены. Возможные симптомы: тремор, бессонница, беспокойство, раздражительность, депрессия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, эффект гусиной кожи, расширение зрачков, слабость, лихорадка, мышечные судороги, обезвоживание, нарушение частоты сердечных сокращений, дыхательного ритма и АД.

При длительном неконтролируемом применении в высоких дозах существует риск развития лекарственной зависимости. Симптомы беспокойства и раздражительности могут исчезать самостоятельно при прекращении приема препарата.

Длительное применение препарата для лечения головной боли может привести к усилению последней.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

при заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом. Следует учитывать, что у пациентов с алкогольными нецирротическими поражениями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола и опасность передозировки. Пациентам с артритами легкой формы, принимающим анальгетики каждый день, и больным, применяющим варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект, перед применением препарата Паракод ІС необходимо проконсультироваться с врачом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Парацетамол может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациенты, которые недавно перенесли хирургическое вмешательство на мочевыделительной системе, более склонны к задержке мочеиспускания, вызванного непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором в результате применения кодеина.

Феохромоцитома: опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламинов через индукцию высвобождения эндогенного гистамина.

В период применения препарата следует воздерживаться от приема этанола. Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может привести к развитию кариеса и кандидомикоза слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат следует принимать с осторожностью:

  • больным с мальабсорбцией глюкозы;
  • при нарушениях функции печени;
  • при нарушении функции почек;
  • при гипотиреоидизме;
  • при воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта (кодеин влияет на перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника);
  • при судорожных состояниях, артериальной гипотензии и шоке;
  • при злоупотреблении наркотиками и алкоголем;
  • при заболеваниях желчного пузыря, в частности желчнокаменной болезни;
  • после хирургических вмешательств на органах пищеварительного тракта и мочевыводящих путей;
  • при недостаточности коры надпочечников;
  • при гипертрофии предстательной железы;
  • при миастении;
  • при нарушениях дыхательной функции и БА в анамнезе.

У больных пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее, поэтому может быть целесообразно снижение дозы препарата.

Длительное применение препарата без консультации врача может быть опасным.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени, даже если пациент чувствует себя хорошо.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети. Не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов, как сонливость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

скорость всасывания парацетамола может повышаться при применении метоклопрамида и домперидона и снижаться при применении колестирамина. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени его превращения в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усилиться с повышением риска кровотечения при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола; периодический прием не оказывает значительного эффекта. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Не следует принимать кодеина фосфат в комбинации с ингибиторами МАО из-за возможного риска возбуждения или депрессии ЦНС; применение кодеина фосфата можно начинать не ранее чем через 2 нед после прекращения приема ингибиторов МАО. Одновременное применение кодеина с препаратами, содержащими спирт этиловый, антигистаминными средствами с седативным эффектом, снотворными и анксиолитическими средствами может приводить к возникновению респираторной депрессии.

Следует с осторожностью применять одновременно с кодеином: антихолинергические (атропин и т.д.), антидиарейные средства (лоперамид, каолин) — повышается риск острого запора, который может привести к кишечной непроходимости; метоклопрамид и домперидон — из-за возможного антагонизма действия; анестезирующие и антипсихотические средства — возможно усиление седативного и гипотензивного эффектов; антигипертензивные средства — усиление гипотензивного действия; трициклические антидепрессанты — усиление седативного эффекта; хинидин — снижение анальгетического эффекта кодеина.

Одновременное применение кодеина с опиоидными антагонистами (бупренорфин, налоксон, налтрексон) может вызвать симптомы синдрома отмены. Не применять одновременно с налбуфином и/или пентазоцином.

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина — опиоиды снижают концентрацию препарата в плазме крови; прием ритонавира может повышать уровень кодеина в плазме крови; циметидин ингибирует метаболизм опиоидных анальгетиков, что приводит к повышению концентрации кодеина в плазме крови. При одновременном применении замедляет абсорбцию мексилетина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

передозировка усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств.

Симптомы, вызванные применением парацетамола. Если пациент принял препарат в дозе, превышающей рекомендованную, следует немедленно обратиться к врачу из-за риска поражения печени. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, которые приняли парацетамол в дозе более 150 мг/кг массы тела. Прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, которые индуцируют ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств алкоголя; недостаточность глутатионовой системы, например, расстройства пищевого поведения, ВИЧ-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия).

Симптомы передозировки в первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, комы и летального исхода. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении парацетамола в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения (в том числе нейтропения), тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Лечение: необходима неотложная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем в пределах 1 ч после приема чрезмерной дозы парацетамола. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту в/в следует вводить N-ацетилцистеин согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы, вызванные применением кодеина: развитие депрессии ЦНС, в частности угнетение дыхания, чаще в случаях одновременного применения других средств с седативным действием (например алкоголя) и превышения дозы. Значительное сужение зрачков, обычно тошнота и рвота. Возможно возникновение артериальной гипотензии и тахикардии.

Лечение: симптоматическая терапия, в том числе меры по поддержанию дыхательного центра: мониторинг основных показателей состояния организма (пульс, дыхание, температура тела, АД). Прием активированного угля целесообразен, если прошло не более 1 ч с момента применения препарата в дозе, превышающей 350 мг (для взрослых) и 5 мг/кг массы тела (для детей). Применяют налоксон при возникновении комы или угнетении дыхания. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий Т½, таким образом, может возникнуть потребность в повторном применении высоких доз у пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4 ч после приема или 8 ч в случаях применения поддерживающей терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 13.10.2017 г.