ПАРАВЕРИН®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. блистер, № 10, № 30

Парацетамол 500 мг
Дротаверина гидрохлорид 40 мг

№  UA/12092/01/01 от 05.01.2017 Без рецепта B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Параверин — комбинированный препарат, который объединяет два компонента: ненаркотический анальгетик-антипиретик парацетамол и производное изохинолина — дротаверин, который оказывает спазмолитическое действие.

Фармакодинамика

Парацетамол. Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени — в периферической нервной системе, блокируя синтез простагландинов или их действие и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин. Дротаверин оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы путем ингибирования фермента ФДЭ-IV. Эффективность дротаверина зависит от содержания фермента ФДЭ-IV в различных тканях, независимо от их природы. Повышение концентрации дротаверина также приводит к слабому ингибирующему действию на кальцийзависимый кальмодулин.

Фармакокинетика

Парацетамол. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 30–60 мин. T½ составляет 1–4 ч. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Выделяется преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

Дротаверин. Дротаверин после перорального применения абсорбируется быстро и полностью. Его Cmax в плазме крови достигается через 45–60 мин после приема внутрь; 95–98% дротаверина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, α- и β-глобулинами. Его T½ из плазмы крови составляет 2,4 ч, а биологический T½ — 8–10 ч. Дротаверин аккумулируется в ЦНС, жировой ткани, миокарде, почках и легких, а также проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, более 50% выводится с мочой и около 30% — с калом.

Парацетамол и дротаверин не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В исследовании in vitro показано, что парацетамол (в количестве, соответствующем терапевтическим дозам) не подавляет метаболизм дротаверина специфически, но в 2–7 раз увеличивает период его существования в неизмененном виде. Поэтому возможно, что он также подавляет метаболизм дротаверина in vivo.

ПОКАЗАНИЯ

уменьшение выраженности боли слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль тензионного типа (как острая, так и хроническая форма).

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат предназначен для перорального приема.

Возраст пациента Однократная доза Кратность приема Максимальная суточная доза Продолжительность лечения (без консультации врача)
Взрослые и дети возрасте старше 12 лет 1–2 таблетки Каждые 8 ч 6 таблеток** До 3 дней
Дети в возрасте от 6 до 12 лет ½ таблетки Каждые

10–12 ч*

1 таблетка До 3 дней

*Повторно препарат следует применять только в случае необходимости.

**При продолжительности лечения более 3 дней максимальная доза не должна превышать 4 таблетки в сутки.

Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня.

Превышать рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса), врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Детский возраст до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

данные для парацетамола

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Данные для дротаверина

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, рвота.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

данные для парацетамола. Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата Параверин при заболеваниях печени или почек.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом в случае применения варфарина или подобных препаратов, обладающих антикоагулянтным эффектом.

Следует учитывать, что у больных с алкогольным нецирротическим поражением печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Не превышать указанных доз.

Не принимать препарат одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Данные для дротаверина. Препарат Параверин следует с особой осторожностью применять у больных с артериальной гипотензией.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение противопоказано.

Дети. Применение препарата у детей в возрасте до 6 лет противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания, если применение лекарственного средства вызывает головокружение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

для дротаверина

Леводопа. Противопаркинсонический эффект может быть снижен, если дротаверин применяют одновременно с леводопой, например, могут ухудшиться ригидность и тремор.

Для парацетамола. Скорость всасывания парацетамола может повышаться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и снижаться при применении с колестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не вызывает значительного эффекта.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами повышается токсическое влияние препаратов на печень.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

для парацетамола Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярный прием этанола в чрезмерном количестве; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и привести к летальному исходу. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме в высоких дозах со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если нет ранних симптомов передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту в/в вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне стационара.

Для дротаверина. При передозировке дротаверина могут появиться следующие симптомы: АV-блокада, снижение возбуждения сердечной мышцы, аритмия. При значительной передозировке дротаверина отмечено нарушение сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными. В случае передозировки дротаверина необходимо провести симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 28.12.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой