ПАРАВЕРИН®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. блистер, № 10, № 30

Парацетамол 500 мг
Дротаверина гидрохлорид 40 мг

№ UA/12092/01/01 от 28.03.2012 до 28.03.2017 Без рецепта B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Параверин является комбинированным препаратом, который объединяет два компонента: ненаркотический анальгетик-антипиретик парацетамол и производное изохинолина — дротаверин, который оказывает спазмолитическое действие.

Фармакодинамика

Парацетамол. Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени — в периферической нервной системе, блокируя синтез простагландинов или их действие и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Дротаверин. Дротаверин оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышци путем ингибирования фермента ФДЭ IV. Эффективность дротаверина зависит от содержания фермента ФДЭ IV в различных тканях, независимо от природы тканей. Повышение концентрации дротаверина также приводит к слабому ингибирующему действию на кальцийзависимый кальмодулин.

Фармакокинетика

Парацетамол. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 30–60 мин. T½ составляет 1–4 ч. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

Дротаверин. Дротаверин после перорального применения абсорбируется быстро и полностью. Его Cmax в плазме крови достигается через 45–60 мин после приема внутрь; 95–98% дротаверина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, α- и β-глобулинами. Его T½ из плазмы крови составляет 2,4 ч, а биологический T½ — от 8 до 10 ч. Дротаверин аккумулируется в ЦНС, жировой ткани, миокарде, почках и легких, а также проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, более 50% выводится с мочой и около 30% — с калом.

Парацетамол и дротаверин не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В исследовании in vitro показано, что парацетамол (в количестве, соответствующем терапевтическим дозам) не подавляет метаболизм дротаверина специфически, но в 2–7 раз увеличивает период его существования в неизмененном виде. Поэтому возможно, что он также подавляет метаболизм дротаверина in vivo.

ПОКАЗАНИЯ

уменьшение выраженности боли слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль тензионного типа (как острая, так и хроническая форма).

ПРИМЕНЕНИЕ

препарат предназначен для перорального приема.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Рекомендуемая доза составляет 1–2 таблетки Параверина, которую в случае необходимости можно повторно применять каждые 8 ч. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток.

Дети (6–12 лет). Рекомендуемая доза составляет ½ таблетки однократно, которую при необходимости можно повторно применять через 10–12 ч, максимальную суточную дозу (1 таблетка) не следует превышать.

Максимальный срок применения без рекомендации врача — 3 дня. При длительном лечении (более 3 дней) доза Параверина не должна превышать 4 таблеток в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса), врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Детский возраст до 6 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

аллергические реакции: анафилаксия, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованное высыпание, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гиперемия кожи, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, запор, рвота, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени.

Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Не превышать указанных доз.

Не принимать препарат с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу.

Поскольку препарат содержит дротаверин, его следует с особой осторожностью применять у больных с артериальной гипотензией.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение противопоказано.

Дети. Применение препарата у детей в возрасте до 6 лет противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания, если применение лекарственного средства вызывает головокружение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

для дротаверина

Леводопа. Противопаркинсонический эффект может быть снижен, если дротаверин применяют одновременно с леводопой, например, может ухудшиться ригидность и тремор.

Для парацетамола. Скорость всасывания парацетамола может повышаться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и снижаться при применении с колестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не вызывает значительного эффекта.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы передозировки и лечение при передозировке. Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярный прием этанола в чрезмерном количестве; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и привести к летальному исходу. ОПН с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме в высоких дозах со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если нет ранних симптомов передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту в/в вводят N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне стационара.

При передозировке дротаверина могут появиться следующие симптомы: АV-блокада, снижение возбуждения сердечной мышцы, аритмия. При значительной передозировке дротаверина отмечено нарушение сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными. В случае передозировки дротаверина необходимо провести симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 07.09.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой