ВАП 20 (VAP 20)

SEM Pharmaceuticals

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл ампула 1 мл, № 5, 10
Алпростадил
20 мкг/мл
№ UA/11718/01/01 от 19.08.2016
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ

Инструкция по применению лекарственного средства

 

Состав

действующее вещество: алпростадил;

1 ампула содержит алпростадила 20 мкг;

вспомогательные вещества: этанол 788 мг.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость с характерным запахом этанола.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие кардиологические препараты. Простагландины. Код АТС С01Е А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Алпростадил, активное вещество препарата ВАП 20 является вазодилататорам. Он усиливает кровоток путем дилатации артериол и передкапиллярных сфинктеров. Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. После в/в применения наблюдается повышение эластичности эритроцитов и угнетение их агрегации ex vivo. Алпростадил эффективно подавляет активацию тромбоцитов in vitro. Этот эффект распространяется также на  форму, агрегацию, секрецию веществ, содержащихся в гранулах, и высвобождение тромбоксана — вещества, способствующего агрегации. Препарат приводит к уменьшению случаев образования артериальных тромбов in vivo в исследованиях на животных.

Применение препарата стимулирует фибринолиз и повышения определенных показателей эндогенного фибринолиза (плазминогена, плазмина, активности активатора тканевого плазминогена).

Фармакокинетика.

Алпростадил — синтетический аналог природного простагландина Е1 с коротким периодом полувыведения Т 1/2. После в/в применения алпростадила в дозе 60 мкг/ 2 ч максимальная концентрация в плазме крови здоровых лиц на 6 пг/мл превышала максимальную концентрацию в фазе плацебо (2,4 пг/мл). Период полувыведения в альфа-фазу составляет около 0,2 мин (расчетное значение), а в бета-фазу — около 8 мин. Таким образом, равновесная концентрация достигается вскоре после начала инфузии.

Алпростадил метаболизируется в легких — около 80-90% во время первого прохождения. Первичные метаболиты, которые формируются во время первого прохождения — 15-кето-ПГЕ 1, ПГЕ 0 (13,14-дигидро-ПГЕ 1) и 15-кето-ПГЕ 0(13,14-дигидро-15-кето-ПГЕ 1) , в свою очередь, поддаются дальнейшему распаду, в частности, путем бета-окисления и омега-окисления.

Метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%). Полное выведение осуществляется за 72 ч. Первичные метаболиты только 15-кето-ПГЕ 0 могут быть выявлены in vitro с использованием гомогенатов легких.

После применения алпростадила 60 мкг/2 ч у здоровых добровольцев ПГЕ 0 достигает максимальной концентрации в плазме крови 11,8 пг/ мл после фазы плацебо (1,7 пг/мл), при этом период полувыведения составляет около 2 мин в альфа-фазе и около 33 мин в бета-фазе. С max достигается через 119 мин. Соответствующие значения для 15-кето-ПГЕ 0 таковы:  C max 151 пг/мл (плацебо 8 мкг/мл), Т ½ в альфа-фазе около 2 мин, Т ½ в бета-фазе 20 мин и T max 106 мин.

Алпростадил на 93% связывается с макромолекулярными компонентами плазмы крови.

Клинические характеристики.

Показания

Лечение хронических облитерирующих заболеваний периферических артерий III и IV стадии у взрослых (по классификации Фонтейна), которые не подлежат реваскуляризации или у которых реваскуляризация не имела успеха.

В/в ведение не рекомендуется для лечения хронических облитерирующих заболеваний периферических артерий IV стадии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к алпростадилу или другим компонентам препарата.

Нарушение функции сердца:

  • декомпенсированная сердечная недостаточность III и IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
  • неадекватное лечение сердечной недостаточности;
  • аритмии различной этиологии, включая аритмию, вызывающую гемодинамические нарушения;
  • неадекватное лечение сердечной аритмии;
  • недостаточность и/или стеноз аортального и/или митрального клапанов;
  • неадекватно контролируемые коронарные заболевания сердца;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 6 мес); 

Подозрение на острый/хронический отек легких, по результатам клинического или рентгенологического исследования, отек легких в анамнезе или инфильтрация легких.

Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоз заболевания легких.

Заболевания печени, в том числе наличие признаков острой печеночной недостаточностии (повышенный уровень трансаминаз или гамма-глутамилтранспептидазы) или недостаточность печени тяжелой степени (в том числе в анамнезе).

Почечная дисфункция (олигоанурия).

Склонность к кровотечению (острая эрозивная или кровоточащая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, политравмы).

Инсульт  в течение последних 6 мес.

Артериальная гипотензия тяжелой степени.

Общие противопоказания к инфузионной терапии (например застойная сердечная недостаточность, отек легких или мозга и гипергидратация).

Период беременности и кормления грудью.

Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При лечении препаратом может усиливаться эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров, а также антиангинальных препаратов. При одновременном применении этих препаратов с алпростадилом и при применении других вазодилататоров необходим тщательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, включая АД.

Симпатомиметики, адреналин, норадреналин снижают вазодилататорный эффект препарата.

Одновременное применение препарата и антитромботических средств (антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, тромболитических средств) может повысить склонность к кровотечению. Учитывая слабое ингибирующее действие алпростадила на агрегацию тромбоцитов in vitro, следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают антикоагулянты.

Одновременное применение с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном снижает эффект алпростадила.

Особенности применения

Пациентам из группы риска терапию препаратом следует проводить с осторожностью, внимательно наблюдая при введение каждой дозы.

Лицам, склонным к сердечной недостаточности из-за возраста, и пациентам с ИБС следует находиться под наблюдением в стационаре во время лечения и в течение одного дня после прекращения терапии препаратом. С осторожностью назначать препарат и при легкой или умеренной артериальной гипотензии.

Для предотвращения возникновения симптомов гипергидратации инфузионные объемы не должны превышать 50-100 мл/сут (введение с помощью устройства для инфузий). Также следует придерживаться рекомендаций по продолжительности инфузии. Необходимы мониторинг параметров сердечно-сосудистой системы пациента (артериального давления и частоты сердечных сокращений), контроль массы тела, баланса жидкости, центрального венозного давления и эхокардиографии, биохимических показателей крови, свертываемости крови (при нарушении свертываемости или при одновременном применении с лекарственными средствами, которые влияют на систему свертывания крови). Пациента можно выписать из стационара только в случае установления стабильных показателей со стороны сердечно-сосудистой системы.

Такой же тщательный надзор (контроль баланса жидкости и показателей почечной функции) требуется пациентам с периферическими отеками или почечной дисфункцией (уровень креатинина в плазме крови> 1,5 мг/дл, или скорость клубочковой фильтрации 90 мл/мин).

С осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение проводить в последиализный период), больным сахарным диабетом I типа, особенно при выраженном поражении сосудов.

Алпростадил долждны вводить только врачи, имеющим опыт лечения облитерирующих заболеваний периферических артерий, знакомые с современными методами постоянного контроля показателей сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование. Не следует вводить алпростадил струйно (болюсно).

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения лечения, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет уменьшить частоту проявлений данной побочной реакции.

В случае одновременного применения с гипотензивными препаратами, вазодилататорами и антиангинальными препаратами следует проводить тщательный мониторинг показателей сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение препарата возможно только под контролем врача в случаях:

тромбоцитоз (количество тромбоцитов менее 4х10 6 / мл), периферическая нейропатия, желчекаменная болезнь в анамнезе, язва желудка или трофическая язва в анамнезе; глаукома, эпилепсия.

Не добавлять другие лекарственные средства в инфузионный раствор. Если пациенту назначены еще другие препараты, их следует вводить в другую вену, а если это невозможно, необходимо применить другой путь введения.

Препарат содержит 788 мг этанола в 1 мл. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, больным алкоголизмом и пациентам из группы повышенного риска (заболевания печени, эпилепсия).

Применение в период беременности и кормления грудью.

Противопоказан препарат женщинам в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, либо следует применять эффективные контрацептивные средства для предохранения во время применения препарата.

Данные доклинических исследований фертильности не свидетельствуют о влиянии препарата на фертильность при применении терапевтических доз лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Как и все препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему, препарат может отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения, при повышении дозы, прекращении приема препарата; употреблении алкоголя, может привести к снижению систолического артериального давления. Следует сообщить пациенту о необходимости соблюдения осторожности при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только в/в или внутриартериально при условии, что врач имеет опыт работы в ангиологии, знаком с современными методами постоянного контроля показателей сердечно-сосудистой системы и имеет для этого соответствующее оборудование. Не вводить препарат в/в струйно (болюсно).

В/в введение не рекомендуется для лечения хронических облитерирующих заболеваний периферических артерий IV стадии.

Внутривенная терапия III стадии.

Внутривенную терапию осуществлять по нижеследующей схеме.

Содержание 2 ампул (40 мкг алпростадила) препарата растворить в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводить в течение 2 ч. Эту дозу применять дважды в сутки. Как альтернатива: 1 раз в сутки инфузия в течение 3 ч, содержимое 3 ампул (60 мкг алпростадила) растворить в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

У пациентов с нарушением функции почек (почечная недостаточность при значениях креатинина> 1,5 мг/дл) в/в применение препарата следует начинать с 1 ампулы 2 раза в сутки (2 х 20 мкг алпростадила), каждая инфузия продолжается 2 ч. В зависимости от общей клинической картины дозу можно увеличить до вышеприведенной нормальной дозы в течение 2-3 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам из группы риска нарушения функции сердца объем инфузии следует ограничить 50-100 мл в сутки и обязательно вводить с помощью устройства для инфузий.

Внутриартериальная терапия III и IV стадии.

Внутриартериальную терапию проводить по нижеследующей схеме.

Содержимое 1 ампулы (20 мкг алпростадила) растворить в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Объем полученного раствора соответствует содержанию половины ампулы препарата (25 мл раствора содержат 10 мкг алпростадила), вводить в течение 60-120 мин с помощью устройства для инфузий. При удовлетворительной переносимости дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила), особенно при наличии некрозов. Обычно применяется 1 инфузия в сутки.

Если внутриартериальная инфузии проводится через введенный катетер, то в зависимости от переносимости препарата и тяжести заболевания рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг массы тела/ мин (соответствует содержанию ¼-1½ ампулы препарата); инфузия с применением устройства для инфузий длится 12 ч.

После трехнедельного курса лечения необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. В случае отсутствия у пациента терапевтического эффекта лечение следует прекратить. Курс лечения не должен превышать 4 недель.

Дети.

Доступных клинических данных по лечению детей нет. Этой категории пациентов препарат противопоказан.

Передозировка

Симптомы. Передозировка препарата может привести к снижению артериального давления и рефлекторной тахикардии вследствие эффекта вазодилатации. Другие возможные симптомы: вазовагусные синкопе с бледностью кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, ишемия миокарда, сердечная недостаточность. Возможны местные реакции: боль, отек и покраснение конечности, в которую проводится инфузия, проявления гиперчувствительности.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. В случаях передозировки (сильная боль, снижение АД) следует снизить дозу или немедленно прекратить введение инфузии. При снижении АД прежде всего необходимо положить пациента на спину, приподняв нижние конечности. Если симптомы не исчезают, следует проверить/контролировать параметры сердечно-сосудистой системы. При необходимости можно применять симпатомиметики.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, парестезии конечности, на которой проводилась манипуляция; редко — спутанность сознания, церебральные судороги; частота неизвестна — инсульт, головокружение, психоз.

Со стороны ЖКТ: нечасто — желудочно-кишечные заболевания, включая диарею, тошноту, рвоту и повышенную кишечную перистальтику, неизвестно — анорексия, изжога, боль в желудке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД, тахикардия, стенокардия; редко — аритмия, сердечная недостаточность со случаями острого отека легких, что может привести к общей сердечной недостаточности; частота неизвестна — инфаркт миокарда, AV

блокада.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение уровня печеночных ферментов.

Со стороны дыхательной системы: редко — отек легких; частота неизвестна  — одышка.

Со стороны крови: редко — лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Исследования: нечасто — повышение функциональных показателей печени (трансаминаз); повышение температуры тела; изменения показателя СРБ (С-реактивного белка), после завершения лечения происходит быстрая нормализация этих показателей.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — покраснение, отек, приливы.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто — ощущение потепления, припухлости, отек в месте введения, парестезия, при в/в введении — покраснение вен в месте введения инфузии; нечасто — повышенная потливость, озноб, лихорадка, частота неизвестна  — флебит в месте введения, тромбоз в месте введения катетера, местное кровотечение, недомогание, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции (кожные реакции гиперчувствительности включая сыпь, ощущение отека, дискомфорта в суставах, фебрильную реакцию, повышенное потоотделение, озноб) очень редко — анафилактические или анафилактоидные реакции; частота неизвестна — анафилактический шок.

Со стороны опорно-двигательной системы: нечасто — суставные симптомы, включая боль; очень редко — обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей после применения препарата дольше 4 нед.

Другое: частота неизвестна  — ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость, общая слабость, почечная недостаточность, анурия, вазалгия.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре 2- 8 °C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 1 мл в ампулах коричневого нейтрального стекла (тип I Рh. Еur.) с кольцом белого цвета.

По 5 или 10 ампул в картонной упаковке со специальным держателем для ампул.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Дрэм Фарма ГмбХ

(Производитель, ответственный за выпуск серии).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Хиетзингер Хауптштрасе, 37/2, 1130 Вена, Австрия.

Дата добавления: 26.08.2019 г. Версия для печати

Цены на ВАП 20 в городах Украины

Днепр 4598.55 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4598.55 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепропетровск, пл. Вокзальная, 1, тел.: +380562367919

Запорожье 4454.68 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4250 грн./уп.
«АПТЕКА 03» Запорожье, ул. Седова, 1, тел.: +380800505911

Киев 4343.55 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4073.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Киев, перекр. Ялтинская / Российская, 24/23

Кропивницкий 4250 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4250 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Кировоград, ул. Преображенская, 4А, тел.: +380800505911

Луцк 4250 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4250 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Луцк, просп. Президента Грушевского, 22Б, тел.: +380800505911

Львов 4415.46 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4368.95 грн./уп.
«БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Львов, ул. Черниговская, 6, тел.: +380322600953

Одесса 4648.9 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4449.8 грн./уп.
«FARMACIA» Одесса, ул. Малиновского Маршала, 57, тел.: +380482647676

Полтава 4250 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4250 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Полтава, ул. Шевченко Тараса, 44, тел.: +380800505911

Харьков 4250 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4250 грн./уп.
«АПТЕКА 911» Харьков, ул. Пушкинская, 74, тел.: +380800505911

Хмельницкий 4250 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4250 грн./уп.
«АПТЕКА ОПТОВЫХ ЦЕН» Хмельницкий, ул. Пилотская, 1, тел.: +380800505911

Черкассы 4250 грн./уп.

ВАП 20 конц. д/п р-ра д/инф 20 мкг/мл амп. 1 мл № 10, SEM Pharmaceuticals ..... 4250 грн./уп.
«АПТЕКА НИЗКИЕ ЦЕНЫ №1» Черкассы, ул. Грузиненко, 2, тел.: +380800505911

Developed by Maxim Levchenko