Новопульмон E Новолайзер^® (Novopulmon E Novoliser)

Будесонид - 200 мкг/доза

фармакодинамика. Будесонид является синтетическим глюкокортикоидом. После пероральной ингаляции приводит к местному противовоспалительному влиянию на слизистую оболочку бронхов.
Будесонид проникает сквозь клеточные мембраны и связывается с протеином цитоплазматических рецепторов. Этот комплекс проникает в ядро и индуцирует биосинтез специфических протеинов, таких как макрокортин (липокортин). Гормоноподобный эффект проявляется после определенного латентного периода (30–60 мин) и проявляется угнетением фосфолипазы А₂. Также возможно, что терапевтически эффективные дозы будесонида (равно как и других противовоспалительных глюкокортикоидов) угнетают экспрессию ЦОГ-2, индуцируемую цитокинами.
Клинически противовоспалительное действие препарата Новопульмон Е Новолайзер проявляется облегчением симптомов, таких как одышка. Гиперреагирование бронхиального тракта на экзогенное влияние снижается.
Фармакокинетика. C_max препарата в плазме крови наблюдаются приблизительно через 30 мин после ингаляции.
Системная биодоступность после ингаляции достигает 37%, а концентрация в плазме крови человека после ингаляции однократной дозы 1600 мкг составляет 0,63 нмоль/л. Связывание с белками плазмы крови составляет 85–90%, а объем распределения составляет приблизительно 3 л/кг массы тела. Т_½ из плазмы крови составляет приблизительно 2,8 ч для взрослых и значительно меньше у детей (1,5 ч).
Пороговым значением, которое необходимо превысить для проведения успешной ингаляции, чтобы Новопульмон Е Новолайзер попал в дыхательные пути через ингалятор, является 35–50 л/мин. Респираторная фракция, определенная in vitro в клинически существенном диапазоне, составляет приблизительно 20–50%. У здоровых лиц примерно 20–30% дозы будесонида попадает в легкие, согласно рекомендованной дозировке. Остальное количество остается во рту, носу и горле, и большая часть остатка глотается. Проглоченная часть трансформируется, в первую очередь, в печени. Будесонид главным образом метаболизируется в печени путем окисления, в качестве катализатора реакции выступает CYP 3A4.
Главные метаболиты — это 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон, которые имеют значительно более низкую фармакологическую активность. Это ограничивает системную биодоступность и токсичность.

БА, при которой необходимо регулярное применение ГКС. ХОБЛ.

применять ингаляционно.
1 доза (200 мкг будесонида) соответствует 1 впрыскиванию.
Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента. Обычная рекомендованная доза будесонида составляет 200–1600 мкг/сут. После стабилизации состояния пациента необходимо подобрать поддерживающую дозу, которая должна соответствовать самой низкой эффективной дозе.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет — по 200 мкг будесонида 1–2 раза в сутки.
Если суточная доза превышает 800 мкг будесонида (4 дозы), ее следует разделить на 3–4 приема. Максимальная суточная доза — 1600 мкг будесонида (8 доз).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 200 мкг будесонида 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 800 мкг будесонида (4 дозы), разделенных на несколько приемов. Прием препарата необходимо осуществлять только под контролем взрослых.
Препарат выявляет противовоспалительное действие, поэтому его следует применять постоянно и регулярно даже после улучшения состояния пациента. Как правило, Новопульмон Е Новолайзер назначается для длительного курса лечения, который определяется индивидуально.
Дозировка для пациентов, не принимающих ГКС. При применении препарата Новопульмон Е Новолайзер в соответствии с инструкцией у пациентов наблюдается улучшение состояния приблизительно через 5–7 дней. Иногда, из-за большого количества секрета бронхов, доступ препарата в зону воспаления может быть затруднен. В таких случаях рекомендуется предварительное проведение короткого курса лечения ГКС для перорального применения (начальная доза эквивалентна 40–60 мг преднизолона в сутки). Ингаляции проводят после постепенного снижения дозы пероральных ГКС.
Дозировка для пациентов, принимающих ГКС для перорального применения. Если пациент принимает ГКС для перорального применения, его переводят на лечение препаратом Новопульмон Е Новолайзер в стабильной фазе заболевания. Отмену ГКС проводят постепенно. В течение 7–10 дней необходимо сочетать пероральный прием ГКС в подобранной дозе и ингаляции препаратом Новопульмон Е Новолайзер в высоких дозах (до 1600 мкг/сут). Затем дозу ГКС постепенно снижают на 2,5 мг преднизолона каждые 1–2 нед.
Обострение клинической симптоматики, вызванное острыми респираторными заболеваниями дыхательных путей. При обострении симптоматики во время острых респираторных заболеваний дыхательных путей следует назначить антибиотикотерапию. Может также понадобиться коррекция дозы препарата Новопульмон Е Новолайзер или пероральное назначение ГКС.
ХОБЛ. Рекомендованная доза составляет 400 мкг 2 раза в сутки. Пациентам, имеющим позитивный ответ на лечение в течение первых 3–6 мес терапии Новопульмоном Е Новолайзером, препарат применяют на протяжении длительного времени.
При назначении Новопульмона Е Новолайзера пациентам с ХОБЛ, которые применяют пероральные ГКС, в случае снижения дозы перорального стероида лечение следует проводить согласно рекомендациям относительно терапии БА.
Указания по применению ингалятора. Ингалятор не содержит пропеллента, его можно использовать в течение длительного времени, регулярно меняя картридж, что минимизирует его негативное воздействие на окружающую среду.
Подготовка
1. Снять крышку, слегка нажав на рифленую поверхность на обеих сторонах и потянув крышку вперед и вверх.
2. Снять защитную алюминиевую фольгу с контейнера нового картриджа и вынуть его. Это необходимо делать только перед использованием картриджа. Цветное обозначение картриджа должно соответствовать цвету кнопки дозирования.
3. Первая установка картриджа. Вставить картридж в ингалятор таким образом, чтобы счетчик доз был обращен к насадке для рта. Не нажимать на кнопку дозирования во время установки картриджа.
4. Замена картриджа. Внимание! Ингалятор должен быть чистым каждый раз после удаления пустого картриджа. Если ингалятор используется регулярно, следует сначала удалить пустой картридж, затем установить новый. Не нажимать на кнопку дозирования во время установки картриджа.
Закрыть ингалятор крышкой, продвигая ее в направлении цветной кнопки дозирования до щелчка.
5. Ингалятор готов к применению. Картридж следует заменить по окончании 6 мес, даже если препарат был использован не полностью. Картриджи Новопульмон Е Новолайзер использовать только для зарядки этого ингалятора.
Применение
1. Рекомендуется сидеть или стоять во время ингаляции. При применении всегда держать ингалятор горизонтально. Сначала снять защитную крышку.
2. Полностью нажать на цветную кнопку дозирования до упора. При этом должен раздаться щелчок, в окошке контроля (внизу) вместо красного появиться зеленый цвет. Отпустить цветную кнопку. Зеленый цвет в окошке контроля свидетельствует о готовности ингалятора к применению.
3. Сделать медленный глубокий выдох, не поднося ингалятор к губам. Вдохнуть порошок, сделав глубокий вдох и задержать дыхание на несколько секунд. Во время вдоха должен послышаться громкий щелчок, который свидетельствует о том, что ингаляция сделана правильно. Вернуться к нормальному дыханию. Проверить, чтобы цвет контрольного окошка снова изменился на красный. Это свидетельствует о правильно проведенной ингаляции.
4. Закрыть защитной крышкой насадку для рта — процедура по введению дозы завершена. Цифра в верхнем окошке показывает количество ингаляций, которые остались. Счетчик доз от 200 до 60 отображает каждую 20 дозу, от 60 до 0 — каждую 10. Если отсутствовал щелчок и цвет в контрольном окошке не изменился, ингаляцию следует повторить.
Внимание! Нажимать на цветную кнопку дозирования следует только перед самой ингаляцией. Ошибочная двойная ингаляция при применении ингалятора невозможна. Звук щелчка и изменение цвета в контрольном окошке свидетельствуют о том, что ингаляция была сделана правильно. Если ингаляцию не удается сделать правильно с нескольких попыток, пациенту следует обратиться к врачу.
Чистка
1. Ингалятор следует регулярно чистить. Обязательна чистка также при замене картриджа. Снять защитный колпачок. Удалить насадку для рта, повернув ее слегка кверху и потянув вперед.
2. Перевернуть ингалятор нижней частью кверху и снять дозатор, потянув его вперед и кверху. Осторожно высыпать из ингалятора оставшийся порошок. Протереть составные части ингалятора сухой чистой и мягкой салфеткой. Нельзя мыть ингалятор водой или пользоваться для его чистки какими-либо химическими средствами.
3. Снова надеть дозатор, продвигая его в направлении к кнопке дозирования и лицевой поверхностью вниз.
4. Поставить на место насадку для рта, двигая ее в направлении к кнопке дозирования и слегка поворачивая лицевой поверхностью вниз. Надеть защитный колпачок.

повышенная чувствительность к будесониду или лактозе; активная форма туберкулеза.

в нижеприведенной таблице показаны возможные побочные реакции со стороны органов и систем по частоте их возникновения.

Наиболее часто отмечаются легкие раздражения слизистой оболочки ротовой полости, которые сопровождаются затруднением глотания, охриплостью и кашлем.
Лечение ингаляционным будесонидом может привести к кандидозным инфекциям рта и глотки. Опыт показывает, что кандидозные инфекции возникают с меньшей частотой, если делать ингаляции перед приемом пищи и если после ингаляции прополоскать рот водой. В большинстве случаев такое состояние устраняется применением местного противогрибкового лечения без прекращения терапии ингаляционным будесонидом.
В редких случаях может возникать парадоксальный бронхоспазм, который проявляется немедленным усилением одышки после ингаляции. Парадоксальный бронхоспазм устраняется ингаляционными бронходилататорами быстрого действия и требует неотложного лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение будесонидом, провести обследование пациента и назначить альтернативное лечение.
В единичных случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности со стороны кожи, такие как крапивница, сыпь, дерматит, зуд и эритема. Редко поступали сообщения о случаях ангионевротического отека (отек лица, губ, глаз и горла) после ингаляции будесонида. В единичных случаях могут возникать кровоизлияния в кожу.
Очень редко могут проявляться беспокойство, расстройства поведения или повышенная двигательная активность.
Применение ингаляционных кортикостероидов может сопровождаться системными эффектами, особенно при длительном приеме в высоких дозах. Системные реакции могут включать угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. При длительном лечении детей следует регулярно проверять их рост.
Может повышаться уязвимость к инфекциям. Способность противостоять стрессу может снижаться.

Новопульмон Е Новолайзер не предназначен при остром приступе диспноэ или астматическом состоянии. Такие нарушения следует лечить обычным способом.
Чтобы минимизировать риск возникновения кандидоза ротовой полости и горла, следует сообщить пациенту о необходимости полоскать рот водой после применения каждой дозы.
Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом, интраконазолом или другими сильнодействующими ингибиторами CYP 3A4. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должен быть как можно большим.
Лечение острого ухудшения течения БА и астматических симптомов может требовать повышения дозы препарата Новопульмон Е Новолайзер. В качестве препарата неотложной помощи для купирования острых симптомов БА пациенту следует рекомендовать применение ингаляционного бронходилататора короткого действия.
Пациенты с активным и неактивным туберкулезом легких нуждаются в постоянном наблюдении и специализированной помощи. Пациентам с активным туберкулезом легких можно применять Новопульмон Е Новолайзер только при одновременном назначении эффективных туберкулостатиков. Также лица с грибковой, вирусной или другими инфекциями респираторных путей нуждаются в постоянном наблюдении и специализированной помощи и могут применять Новопульмон Е Новолайзер только при условии получения адекватной терапии таких инфекций.
Пациенты, которым постоянно не удается сделать правильную ингаляцию, должны обратиться за советом к врачу.
При применении препарата Новопульмон Е Новолайзер у лиц с тяжелым нарушением функции печени может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение системной нагрузки, равно как и при приеме других ГКС. Следует обращать внимание на возможные системные эффекты. Поэтому у таких пациентов требуется регулярно проверять функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Длительное лечение ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах, особенно если эти дозы выше рекомендованных, может приводить к клинически значимому угнетению функции надпочечников. Следует иметь в виду, что может быть необходимо дополнительное системное назначение глюкокортикоидов в периоды стресса или плановых хирургических операций.
При назначении ингаляционных кортикостероидов могут наблюдаться системные реакции, особенно при длительном приеме последних в высоких дозах. Однако развитие таких реакций вероятно намного меньше, чем при приеме таблетированных форм кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому важным мероприятием является снижение дозы ингаляционных ГКС до наименьшего уровня, который обеспечивает поддержание контроля БА.
Рекомендуется регулярно контролировать рост у детей, которые находятся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. При задержке роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционных кортикостероидов по возможности до наименьшего уровня, при котором сохраняется контроль БА. В дополнение необходимо рассмотреть вопрос о необходимости консультации у детского пульмонолога.
Предостережение при применении у пациентов, ранее не принимавших кортикостероиды. При регулярном применении препарата Новопульмон Е Новолайзер согласно предписанию врача у пациентов, которые ранее не принимали кортикостероиды или принимали их иногда и недолго, улучшение дыхательных симптомов наблюдается приблизительно через 1–2 нед. Однако чрезмерное накопление слизи и воспалительные процессы могут закупоривать бронхиальные пути до такой степени, что будесонид не может полностью проявить свой местный эффект. В таком случае ингаляционную терапию препаратом Новопульмон Е Новолайзер необходимо дополнить коротким курсом системных кортикостероидов (начиная с 40–60 мг/сут одного из аналогов преднизолона). Прием ингаляционного препарата в той же дозе следует продолжить после постепенного снижения дозы системных кортикостероидов.
Предостережение для пациентов, которые переходят с активного лечения системными кортикостероидами на ингаляционное лечение. Переходить с системного лечения кортикостероидами на лечение препаратом Новопульмон Е Новолайзер следует тогда, когда симптомы БА находятся под контролем. У таких пациентов, которые уже имеют нарушение адреналокортикальной функции, нельзя резко прекращать системное лечение кортикостероидами. В начале перехода к системным кортикостероидам следует добавить лечение препаратом Новопульмон Е Новолайзер в высоких дозах в течение приблизительно 7–10 дней. Затем в зависимости от того, как пациент реагирует на лечение и в зависимости от начальной дозы системного кортикостероида, суточную дозу системных кортикостероидов можно постепенно снижать (например на 1 мг преднизолона или его эквивалента каждую неделю или 2,5 мг преднизолона или его эквивалента каждый месяц). Дозу таблетированных кортикостероидов необходимо снизить до минимально возможного уровня и по возможности полностью заменить пероральный прием кортикостероидов ингаляционным будесонидом.
В течение нескольких первых месяцев перехода пациентов с системного введения кортикостероидов на ингаляционное лечение может понадобиться возобновление системного введения кортикостероидов во время периодов стресса или при состояниях, требующих неотложной помощи (например тяжелых инфекциях, травмах, хирургических вмешательствах). Это также касается пациентов, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах. У них также могут быть нарушены адренокортикальные функции и они могут нуждаться в системной поддержке кортикостероидами во время периодов стресса.
Возобновление нарушенных адренокортикальных функций может длиться определенное время. Следует регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной системы.
При отмене системных кортикостероидов у пациентов могут отмечать общее неспецифическое плохое самочувствие, несмотря на стабильность или даже улучшение респираторной функции. Следует поощрять пациента продолжать прием ингаляционного будесонида и отказ от таблетированных кортикостероидов, несмотря на то что имеются клинические симптомы адренокортикальной недостаточности.
После того как пациент перейдет на ингаляционное лечение, могут проявиться симптомы, которые ранее подавлялись системным лечением ГКС, например аллергического ринита, аллергической экземы, мышечной или суставной боли. При таких симптомах необходимо назначить соответствующие лекарственные средства.
Не следует внезапно прекращать лечение ингаляционным будесонидом.
Ухудшение клинических симптомов в результате острой инфекции респираторных путей. Если отмечают ухудшение клинических симптомов в результате инфекций респираторных путей, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующих антибиотиков. При необходимости можно корригировать дозу препарата Новопульмон Е Новолайзер и в определенных ситуациях можно назначить системное лечение глюкокортикоидами.
Пациентам с редкими наследственными болезнями — непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы — не следует принимать этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. По данным о применении у ≈2000 беременных не выявлено повышенного тератогенного риска, связанного с применением ингаляционного будесонида.
В опытах на животных выявлено, что глюкокортикоиды вызывают пороки развития. И маловероятно, что это имеет отношение к людям при применении в рекомендованных дозах.
Другие виды побочных эффектов (например внутриматочная задержка развития плода) зарегистрированы в исследованиях на животных при приеме доз, ниже тератогенных.
Следует применять препарат только тогда, коды ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Необходимо назначать самую низкую дозу, при которой поддерживается достаточный контроль БА.
Будесонид проникает в грудное молоко. Однако при применении в рекомендованных дозах не следует ожидать влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Возможность применения Новопульмона Е Новолайзера в период кормления грудью следует рассматривать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Дети. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Не влияет.

в результате очень низкой концентрации в плазме крови, что достигается ингаляционным приемом, клинически существенное взаимодействие с другими лекарственными средствами в целом маловероятно.
Однако мощные ингибиторы CYP 3A4 (например ритонавир, итраконазол, кетоконазол, нелфинавир) могут значительно повышать уровень будесонида в плазме крови. Поскольку данные относительно рекомендованной дозировки в таких случаях отсутствуют, временной промежуток между приемом ингибиторов CYP 3A4 и ингаляцией будесонида должен быть как можно больше, и следует рассмотреть вопрос о снижении дозы будесонида.

при лечении в соответствии с инструкцией по применению острая передозировка препаратом Новопульмон Е Новолайзер, которая требует мер по ее устранению, фактически невозможна.
В случае длительного применения может проявляться атрофия коры надпочечников, возможны эффекты, обычно присущие глюкокортикоидам, например повышенная уязвимость к инфекциям, нарушенная способность противостоять стрессу.
В целом, в специальной неотложной терапии острой передозировки нет необходимости. При продолжении ингаляционного лечения в рекомендованных дозах функция гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной системы должна нормализоваться в течение 1–2 дней.
В стрессовых ситуациях может понадобиться назначение кортикостероидов в качестве профилактического средства (например гидрокортизона в высоких дозах).
Пациенты с адренокортикальной атрофией считаются зависимыми от кортикостероидов и должны получать адекватную поддерживающую терапию системными кортикостероидами до стабилизации ситуации.

в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 °С.