0
UA | RU

БУДЕСОНИД (BUDESONIDUM)

Описание активного вещества

CAS №: 51333-22-3 C25H34O6

USPDDN: (RS)-11β,16α,17,21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион циклический 16,17-ацеталь с бутиральдегидом; или прегна-1,4-диен-3,20-дион, 16,17-бутилиденбис(окси)-11,21-дигидрокси-, (11β,16α(R))-, и 16α,17-((S)-бутилиденбис(oxy))-11β,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
RTECS: (11-β,16-α)-16,17-(бутилиденбис(окси))-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион; или 16-α,17-α-бутилидендиокси-11-β,21-дигидрокси-1,4-прегнадиен-3,20-дион.

Mm = 430,55 Да. Точка плавления — 226 °С; log P (октанол-вода) = 2,18. Белый или беловатый порошок без запаха, практически нерастворимый в воде и гептане, умереннорастворимый в этиловом спирте, хорошорастворимый в хлороформе.

Форма выпуска: капсулы твердые с кишечно-растворимыми гранулами, ингаляция под давлением, пена ректальная, порошок для ингаляций дозированный, спрей назальный дозированный, суспензия для распыления.

Лекарственные препараты содержащие активное вещество БУДЕСОНИД

противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника
противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника
противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа

Фармакологические свойства

негалогенизированный ГКС с выраженным местным противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным действием, которое обусловлено снижением высвобождения медиаторов из лаброцитов, базофильных гранулоцитов, а также макрофагов; перераспределением и ингибированием миграции клеток воспаления и воспалительной реакции; мембраностабилизирующим действием. Одним из возможных специфических механизмов действия будесонида является индукция синтеза определенных белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, эти белки влияют на метаболизм арахидоновой кислоты и таким образом предотвращают образование индуцирующих воспаление посредников, таких как лейкотриены и простагландины. Поскольку процесс индукции синтеза белка продолжительный, максимальный терапевтический эффект будесонида проявляется спустя некоторое время. По выраженности местного действия сопоставим со фторированными производными ГКС.

При ингаляционном применении не подвергается гидролизу в легочной ткани и оказывает прежде всего топическое воздействие. Небольшое количество абсорбированного будесонида почти полностью метаболизируется (90%) при первом прохождении через печень. Период полураспада составляет около 2,5 ч. Будесонид и его метаболиты выводятся из организма с мочой и частично — с желчью. Ингаляционное применение будесонида тормозит ранние и поздние реакции гиперчувствительности в бронхах (ранние — по истечении 1–2 нед от начала применения аэрозоля). У больных БА снижает активность воспалительного процесса в слизистой оболочке бронхов и значительно снижает степень их неспецифической гиперреактивности. Улучшает показатели функции внешнего дыхания. Применение будесонида позволяет у большинства больных значительно снизить дозы применяемых одновременно системных антиастматических средств (стимуляторы β2-адренорецепторов или ГКС). Будесонид при ингаляциях в терапевтических дозах не оказывает отрицательного воздействия на гипофизарно-надпочечниковую систему и не вызывает изменений концентрации кортизола в крови.

Показания БУДЕСОНИД

для ингаляционного применения — БА различного генеза, хронический обструктивный бронхит; для интраназального применения — сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вазомоторный ринит; профилактика роста носовых полипов после полипэктомии; неинфекционные воспалительные процессы в полости носа; для приема внутрь — индукция ремиссии у пациентов с легкой или умеренно выраженной формой болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (применение при болези Крона с поражением верхних отделов ЖКТ малоэффективно). Ректально — для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.

Применение БУДЕСОНИД

ингаляционно — взрослым в начале лечения обычно назначают по 400–1600 мкг/сут в 2–4 приема, затем по 200–400 мкг 2 раза в сутки, в период обострения — до 1600 мкг/сут.

Детям — 50–200 мкг/сут в 2 приема, максимальная доза — 400 мкг/сут.

Интраназально взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше — по 200 мкг в каждый носовой ход 1 раз в сутки утром, общая суточная доза — 400 мкг. При достижении клинического эффекта дозу снижают. Максимальная доза для детей — 400 мкг/сут, для взрослых — 800 мкг/сут.

Внутрь — по 3 мг 3 раза в сутки (утром, днем и вечером) за 30 мин до еды. Продолжительность перорального приема обычно составляет 8 нед, максимальный терапевтический эффект развивается, как правило, через 2–4 нед от начала лечения. Прием будесонида нельзя прекращать внезапно, его следует отменять постепенно (снижая дозу).

Ректально по 1 распылению, содержащему 2 мг будесонида, в сутки.

Противопоказания

повышенная чувствительность к будесониду; относительным противопоказанием являются вирусные, грибковые и бактериальные инфекции, I триместр беременности, выраженная печеночная недостаточность.

Побочные эффекты

при ингаляционном применении могут отмечать охриплость голоса, ощущение раздражения в горле или рефлекторный кашель. При длительном применении возможно развитие кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей.

При интраназальном применении возможны местные реакции (ощущение жжения, сухости, раздражения слизистой оболочки носовой полости), ринорея, носовое кровотечение, чиханье, першение в горле, головная боль, боль в горле, аллергические реакции, редко — атрофия, изъязвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, миалгия, сонливость, кашель, снижение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, гастралгия, заложенность носа.

При приеме внутрь иногда могут отмечать побочные эффекты, типичные для системных ГКС, зависящие от дозы и продолжительности лечения (частота глюкокортикоидных эффектов будесонида примерно в 2 раза ниже, чем при пероральном приеме эквивалентных доз преднизолона). Могут наблюдаться следующие побочные эффекты: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимозы, стероидные акне, замедленное заживление ран, контактный дерматит; мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедра и головки плечевой кости); глаукома, катаракта; депрессия, раздражительность, эйфория; диспептические явления, стероидная язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит; синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение туловища, сахарный диабет, сниженная толерантность к глюкозе, задержка натрия в организме и появление отеков, усиленная экскреция калия, нарушение функции и атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция); АГ, повышенный риск развития тромбоза, васкулит (синдром отмены после продолжительного приема); снижение иммунитета (повышенный риск развития инфекции). При замене системно действующих ГКС будесонидом, который оказывает преимущественно местное действие, может наблюдаться обострение или возникновение внекишечных проявлений заболевания (особенно поражений кожи и суставов). Будесонид может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальной системы и снижение стрессовой реактивности.

Особые указания

с особой осторожностью назначают ингаляционно при туберкулезе. В случае возникновения инфекций на фоне терапии будесонидом проводят соответствующее антибактериальное или противогрибковое лечение. Ингаляционное применение будесонида не купирует развившийся бронхоспазм.

Особого внимания при пероральном назначении будесонида требуют больные туберкулезом, АГ, сахарным диабетом, остеопорозом, пептической язвой желудка, глаукомой, катарактой, а также пациенты с сахарным диабетом или глаукомой в семейном анамнезе. У больных, которые принимают будесонид перорально, течение ветряной оспы и кори может быть более тяжелым. Если во время лечения будесонидом пациенты инфицируются этими заболеваниями, желательно провести курс лечения соответствующими иммуноглобулинами. При заболевании ветряной оспой может потребоваться назначение противовирусных препаратов. Если больным проводится хирургическое вмешательство или ожидается какое-либо другое стрессовое воздействие, рекомендуется дополнительное системное применение ГКС.

В период беременности, особенно в I триместр, будесонид можно применять только при тщательной оценке соотношения возможного риска и потенциального эффекта терапии.

Взаимодействия

при ингаляционном применении не отмечены.

При пероральном приеме будесонида может отмечаться повышенная экскреция калия, поэтому действие сердечных гликозидов и салуретиков может усиливаться. Ингибиторы цитохрома Р450, такие как кетоконазол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин, могут усиливать эффект будесонида. Одновременное применение циметидина и будесонида может вызвать незначительное повышение уровня последнего в плазме крови, которое не имеет клинического значения. Нельзя исключить потенциального взаимодействия с колестирамином и антацидами. При одновременном приеме с будесонидом подобное взаимодействие может привести к снижению его эффективности, поэтому данные препараты нельзя принимать одновременно, а только с интервалом не менее 2 ч.

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko