фармакодинамика. Препараты листьев толокнянки in vitro оказывают антибактериальное действие относительно Proteus vulgaris, Еscherichia соli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis, Streptococcus strains, а также Саndida albicans.
Антибактериальный эффект главным образом связан с агликонами гидрохинона, которые высвобождаются из арбутина или из продуктов, образующихся при выведении арбутина. При высвобождении гидрохинона из конъюгатов (гидрохиноновый глюкуронид и сульфат) блокируется ферментативная активность микроорганизмов, которые вызывают инфекции мочевыводящих путей.
При этом экстракт листьев толокнянки обычной за счет наличия танинов снижает адгезию бактерий к клетке-хозяину.
Фармакокинетика. Арбутин листьев толокнянки (пролекарство) адсорбируется в тонкой кишке и подвергается ферментации, а также метаболизируется в печени. Вследствие этого конъюгаты гидрохинона превращаются путем реакции второго прохождения в форму гидрохинонового глюкуронида и сульфата. Данные нетоксичные соединения являются водорастворимыми и выводятся с мочой.
В исследованиях метаболизма при участии здоровых добровольцев (Цистинол Акут, таблетки, покрытые оболочкой) >70% введенной дозы арбутина выводилось с мочой в форме конъюгированного гидрохинона на протяжении 24 ч. Восстановление активной субстанции в форме свободного гидрохинона составляло <0,5% введенной дозы арбутина.
В микробиологических исследованиях относительно Е. соli установлено, что ферментирование конъюгатов возникает при широком спектре интрабактериального взаимодействия и не зависит от уровня рН мочи. Кроме того, антисептическое действие увеличивается лишь на том участке, где присутствуют бактерии.

Цистинол Акут (Cystinol Akut)