КОСОПТ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

кап. глаз., р-р фл. «Окуметр Плюс» 5 мл, № 1

Дорзоламид 20 мг/мл
Тимолол 5 мг/мл

№  UA/12581/01/01 от 11.01.2018 По рецепту C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. В состав препарата входят 2 действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но различным механизмом действия.

Дорзоламида гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным блокатором β-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола, проявляющийся в снижении внутриглазного давления, неизвестен. Флуориметрические и тонографические исследования свидетельствуют, что эффект тимолола обусловлен снижением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Сочетанное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем при монотерапии этими препаратами.

После местного применения Косопт снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме.

Косопт снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. Вследствие метаболизма дорзоламид образует единый N-дезэтилированный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с его начальной формой, но обладает способностью ингибировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены препарата дорзоламид выводится не линейно из эритроцитов, а характеризуется начальным быстрым снижением концентрации этого компонента и последующей фазой медленного выведения с Т½ около 4 мес.

Тимолола малеат. После местного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения офтальмологического 0,5% р-ра 2 раза в сутки. Сmax в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг/мл, а после применения вечерней дозы — 0,35 нг/мл.

ПОКАЗАНИЯ

лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение одних блокаторов β-адренорецепторов является недостаточным.

ПРИМЕНЕНИЕ

дозы. Косопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного(-их) глаза (глаз) 2 раза в сутки.

Если одновременно применяют другой местный офтальмологический препарат, интервал между закапыванием препарата Косопт и другого лекарственного средства должен составлять не менее 10 мин.

Пациенты должны вымыть руки перед применением препарата и избегать контакта наконечника флакона с поверхностью глаза или веками.

Пациентам следует сообщить о том, что глазные р-ры при ненадлежащем уходе за ними могут подвергаться заражению обычными бактериями, которые, как известно, вызывают глазные инфекции. Применение зараженных р-ров может привести к серьезным поражениям глаза и последующей потере зрения.

Пациентов следует информировать о правильном и надлежащем уходе за флаконами типа Окуметр Плюс.

Инструкция по применению

1. Перед первым применением препарата необходимо убедиться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. В неоткрытых флаконах может быть зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка. Не следует тянуть за колпачок непосредственно вверх, чтобы снять его с флакона, поскольку такое снятие колпачка повредит надлежащей работе дозатора.

4. Наклонить голову назад и сместить нижнее веко вниз для образования пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка надавить в специально обозначенное на флаконе место так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или век наконечником флакона.

6. При наличии носослезной окклюзии или закрывании век на 2 мин снижается системная абсорбция. Это может способствовать уменьшению системных побочных эффектов и повышению местной активности.

7. Если после первого вскрытия флакона дозирование капель осложняется, необходимо закрутить его (не закручивать слишком сильно), затем снять колпачок, поворачивая его в противоположном направлении, как показано стрелками на верхней части колпачка.

8. Повторить пункты 4 и 5 для обоих глаз, если это предписано врачом.

9. Закрыть флакон колпачком, поворачивая его, пока он плотно не покроет флакон. Для подтверждения надежного закрытия флакона, стрелка слева колпачка должна совпадать со стрелкой слева на этикетке флакона. Не прикручивать колпачок слишком сильно, поскольку можно повредить флакон и колпачок.

10. Наконечник дозатора предназначен для получения одной капли, поэтому не следует увеличивать отверстие специально разработанного наконечника дозатора.

11. После применения всех необходимых доз во флаконе может оказаться остаток препарата. Поскольку флакон содержит дополнительное количество лекарственного средства, это гарантирует получение пациентам препарата Косопт в полном объеме, назначенном врачом. Не удалять остаток препарата из флакона.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

препарат Косопт противопоказан пациентам с:

— реактивными заболеваниями дыхательных путей, в том числе БА или БА в анамнезе, или тяжелым хроническим обструктивным заболеванием легких;

— синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоатриальной блокадой, AV-блокадой II или III степени, не контролируемой кардиостимулятором, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком;

— тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) или гиперхлоремическим ацидозом;

— повышенной чувствительностью к одному или обоим действующим веществам либо к любому из компонентов препарата, а также в период беременности и кормления грудью.

Перечень указанных выше заболеваний основан на информации по отдельным активным компонентам и не является специфичным для комбинации.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в клинических исследованиях препарата Косопт отмечаемые побочные реакции соответствовали тем, о которых сообщалось ранее при применении дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата.

Во время клинических исследований 1035 пациентов получали лечение препаратом Косопт. Примерно 2,4% пациентов прекратили лечение этим лекарственным средством из-за появления местных побочных реакций со стороны глаза, примерно 1,2% — из-за появления местных побочных реакций, признаком которых была аллергия или повышенная чувствительность (а именно воспаление века и конъюнктивит).

Как и другие офтальмологические препараты, применяемые местно, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к нежелательным воздействиям, подобным таковым при применении системных блокаторов β-адренорецепторов. Частота возникновения системных побочных реакций на препарат после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении.

О нижеприведенных побочных реакциях сообщалось при применении препарата Косопт или одного из его компонентов в ходе клинических исследований либо постмаркетингового наблюдения.

Частота: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) и редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000).

Нарушения со стороны иммунной системы. Косопт. Редко — симптомы системных аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактические реакции.

Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Редко — симптомы аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, очаговая и множественная сыпь, анафилактические реакции; неизвестно** — зуд.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Неизвестно** — гипогликемия.

Нарушения со стороны психики. Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Нечасто — депрессия*; редко — бессонница*, ночные кошмары*, амнезия.

Нарушения со стороны нервной системы. Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, р-р. Часто — головная боль*; редко — головокружение*, парестезии* (нарушение чувствительности кожи).

Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Часто — головная боль*; нечасто — головокружение*, обморок*; редко — парестезии*, увеличение признаков и симптомов миастении гравис, снижение полового влечения (либидо)*, геморрагический инсульт*, церебральная ишемия.

Нарушения со стороны органа зрения. Косопт. Очень часто — жжение и покалывание; часто — конъюнктивальная инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, зуд в глазу, слезотечение.

Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, р-р. Часто — воспаление век*, раздражение век*; нечасто — иридоциклит*; редко — раздражение глаза, включая покраснение*, боль в глазу*, шелушение века*, временная миопия (исчезает при прекращении лечения), отек роговицы*, снижение внутриглазного давления*, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией)*.

Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Часто — симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы, сухость глаз*; нечасто — нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях из-за отмены миотических средств)*; редко — птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза с последующей фильтрующей операцией* (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); неизвестно** — зуд, слезотечение, покраснение, нечеткость зрения, эрозия роговицы.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия. Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Редко — звон в ушах*.

Нарушения со стороны сердца. Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Нечасто — брадикардия*; редко — боль в грудной клетке*, учащенное сердцебиение*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, остановка сердца*, блокада сердца; неизвестно**: блокада, сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов. Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Редко — гипотензия*, хромота, феномен Рейно*, ощущение холода в кистях и стопах*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Косопт. Нечасто — синусит; редко — одышка, дыхательная недостаточность, ринит; редко — бронхоспазм.

Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, р-р. Редко — носовое кровотечение*.

Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Нечасто — затрудненное дыхание (одышка)*; редко — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже существующим бронхоспастическим заболеванием)*, дыхательная недостаточность, кашель*.

Нарушения со стороны ЖКТ. Косопт. Очень часто — дисгевзия (изменение вкусовых ощущений).

Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, р-р. Часто — тошнота*; нечасто — тошнота*, диспепсия*; редко — раздражение в горле, сухость во рту*.

Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Редко — диарея, сухость во рту*; неизвестно** — дисгевзия (изменение вкусовых ощущений), боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Косопт. Редко — контактный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, р-р. Редко — сыпь*.

Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Редко — алопеция*, псориатическая сыпь или обострение псориаза; неизвестно** — сыпь на коже.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани. Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Редко — системная красная волчанка; неизвестно** — миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Косопт. Нечасто — уролитиаз.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез. Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Редко — болезнь Пейрони*, снижение полового влечения (либидо); неизвестно** — половая дисфункция.

Общие нарушения и нарушения в месте введения. Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, р-р. Часто — астения/слабость*.

Тимолола малеат, капли глазные, р-р. Нечасто — астения/слабость*.

*Эти побочные реакции также отмечались при применении препарата Косопт в ходе постмаркетингового наблюдения.

**Дополнительные побочные реакции отмечались при применении офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и могут, вероятно, возникать при применении препарата Косопт.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжить мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемые побочных реакциях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется системно. Поскольку тимолол является блокатором β-адренорецепторов, возможно развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы, возникающие при системном применении таких препаратов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном применении. Относительно снижения системной абсорбции см. ПРИМЕНЕНИЕ.

Нарушения со стороны сердца. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например ИБС, вазоспастическая стенокардия/стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией лечение блокаторами β-адренорецепторов следует серьезно оценить и рассмотреть лечение другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями относительно появления признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения импульса блокаторы β-адренорецепторов следует назначать с осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.

Нарушения со стороны сосудистой системы. Пациентов с тяжелым периферическим нарушением/нарушением кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Нарушения со стороны дыхательной системы. Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы, в том числе летальных, вследствие бронхоспазма у пациентов с БА после применения некоторых офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов.

Косопт следует применять с осторожностью пациентам с легким/умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких и только при условии, что ожидаемае польза превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени. Не исследовалось применение этого лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени, и поэтому его следует с осторожностью назначать таким пациентам.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности. Как и другие офтальмологические препараты местного действия, этот препарат может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфаниламиды, содержит сульфонамидную группу. Поэтому побочные реакции, отмечаемые при системном применении сульфонамидных препаратов, могут возникать при местном применении, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

При применении этого лекарственного средства отмечались местные побочные реакции со стороны органа зрения, подобные реакциям при применении глазных капель с дорзоламида гидрохлоридом. При возникновении таких реакций следует рассмотреть вопрос о прекращении применения этого лекарственного средства.

При приеме блокаторов β-адренорецепторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе могут быть более чувствительными к повторному воздействию таких аллергенов в случае анафилактических реакций и могут не поддаваться лечению обычной дозой эпинефрина.

Сопутствующая терапия. Влияние на внутриглазное давление или известное воздействие системных блокаторов β-адренорецепторов могут усиливаться при применении тимолола пациентами, которые уже получают системный блокатор β-адренорецепторов. Следует тщательно наблюдать за ответом на лечение у таких пациентов. Применение двух местных блокаторов β-адренорецепторов не рекомендуется (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Прекращение лечения. Как и при применении блокаторов β-адренорецепторов системного действия, следует постепенно прекратить применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены препарата пациентам с ИБС.

Дополнительные эффекты блокаторов β-адренорецепторов

Гипогликемия/диабет. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы гипогликемии.

Блокаторы β-адренорецепторов могут также маскировать признаки гипертиреоза. Внезапное прекращение применения блокаторов β-адренорецепторов может привести к ухудшению симптоматики.

Заболевания роговицы. Офтальмологические блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать сухость слизистой оболочки глаза. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Анестезия при хирургическом вмешательстве. Офтальмологические блокаторы β-адренорецепторов могут блокировать системное влияние β-агонистов, например эпинефрина. Анестезиологу необходимо сообщить о том, что пациент получает тимолол.

Лечение блокаторами β-адренорецепторов может обострять симптоматику при миастении гравис.

Эффекты ингибирования карбоангидразы. Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении этого лекарственного средства не отмечалось, редко сообщалось о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь более высокий риск развития уролитиаза при применении препарата Косопт.

Другие особенности. Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратам, снижающим внутриглазное давление. Не исследовалось применение этого лекарственного средства у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой.

При применении дорзоламида сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими недостатками роговицы и/или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Существует высокая вероятность возникновения отека роговицы у пациентов с недостаточным количеством эндотелиальных клеток. Следует принять меры предосторожности при назначении препарата Косопт таким пациентам.

Об отслойке сосудистой оболочки глаза сообщалось после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантами (например тимолол, ацетазоламид).

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к офтальмологическому тимолола малеату после длительного лечения у некоторых пациентов. Однако в клинических исследованиях, во время которых 164 пациента находились под врачебным наблюдением в течение по крайней мере 3 лет, не отмечалось существенных различий среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.

Использование контактных линз. Это лекарственное средство содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать как минимум 15 мин перед тем, как снова надеть их. Известно, что бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Препарат не применяют в период беременности.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется с грудным молоком. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Никаких исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами не проводилось. Возможные побочные реакции, такие как нечеткость зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

специальных исследований взаимодействия препарата Косопт и других лекарственных средств не проводилось.

В клинических исследованиях этот препарат применяли одновременно с такими лекарственными средствами системного действия без признаков (без подтверждения) нежелательных взаимодействий препаратов: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства (диуретики), НПВП, включая аспирин и гормоны (например эстроген, инсулин, тироксин).

Существует риск возникновения дополнительных эффектов, что является причиной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии, когда офтальмологический р-р блокаторов β-адренорецепторов применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими выработку катехоламинов, или блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином, наркотическими средствами и ингибиторами МАО.

Сообщалось о потенцировании системной β-блокады (например снижение ЧСС, депрессия) при комбинированном лечении ингибиторами CYP 2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом.

Хотя Косопт сам по себе (как монотерапия) оказывает незначительное влияние или не влияет на размер зрачка глаза, иногда сообщалось о мидриазе в результате одновременного применения офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и адреналина (эпинефрина).

Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.

Блокаторы β-адренорецепторов для перорального применения могут провоцировать развитие рикошетной АГ при отмене клонидина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

нет данных о передозировке у людей при случайном или преднамеренном проглатывании препарата Косопт.

Симптомы. Имеются сообщения о непреднамеренной передозировке офтальмологического р-ра тимолола малеата, в результате которого возможно развитие системных эффектов, в частности головокружения, головной боли, одышки, брадикардии, бронхоспазма и остановки сердца, подобных возникаемым при передозировке блокаторов β-адренорецепторов системного применения. Наиболее частыми ожидаемыми симптомами при передозировке дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на ЦНС.

Существуют ограниченные данные о передозировке у людей при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении сообщалось о тошноте, головокружении, головной боли, слабости, необычных сновидениях и дисфагии (затрудненное глотание).

Лечение. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов в плазме крови (особенно калия) и показателей рН крови. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Дата добавления: 19.03.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой