0
UA | RU

Итомед® (Itomed®)

Состав и форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 50 мг блистер № 15
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг блистер № 40
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг блистер № 100
ВеществоКоличество
Итоприда гидрохлорид50 мг
№ UA/11446/01/01 от 05.01.2017
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику ЖКТ благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным относительно верхних отделов ЖКТ.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень (пресистемный метаболизм). Пища не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в плазме крови достигается в течение 30-45 мин после применения 50 мг итоприда гидрохлорида и составляет 0,28 мкг/мл. Не проникает через ГЭБ и в клетки проводящей системы сердца.

При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией препарата.

Распределение. Примерно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

В исследованиях на животных было выявлено, что итоприда гидрохлорид в значительной мере распределяется в различные ткани (объем распределения 6,1 л/кг) за исключением ЦНС, высокие концентрации препараты достигаются в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение препарата в ЦНС является минимальным. Итоприда гидрохлорид проникает в грудное молоко матери.

Метаболизм. У человека итоприда гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только 1 из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от фармакологической активности итоприда гидрохлорида). Основным метаболитом у человека является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром рыбного запаха). T½ итоприда гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более продолжительным.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP 2C19 и CYP 2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7 и 75,4% соответственно после однократного применения лекарственного средства у здоровых добровольцев в терапевтической дозе. T½ итоприда гидрохлорида составлял около 6 ч.

Показания Итомед

купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

  • вздутие живота;
  • ощущение быстрого перенасыщения;
  • боль и дискомфорт в верхней части живота;
  • изжога;
  • тошнота;
  • рвота;
  • анорексия.

Применение Итомед

взрослым — по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованная суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть пониженной с учетом клинической симптоматики, возраста пациента (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Пациентам с нарушениями функции печени и почек прием препарата следует проводить под соответствующим контролем врача, в случае необходимости необходимо уменьшить дозу и прекратить терапию.

Продолжительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 нед.

Дети. Препарат не применяют у детей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду или другим компонентам препарата. Состояния, при которых повышение сократительной активности ЖКТ может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Побочные эффекты

побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований.

Во время клинических исследований (I–III фазы) итоприда гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В целом сообщалось о 19 случаях возникновения побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, что составляет 2,4%. Большинство указанных побочных реакций, которые наблюдали более чем у 1 пациента, составляли: диарея (0,7%), головная боль (0,3%), боль в животе (0,3%). Отклонения лабораторных показателей, которые наблюдали во время клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7%), повышение уровня пролактина (0,3%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения и клинических исследований, которые продолжаются, у пациентов, получающих лечение итоприда гидрохлоридом

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: возможное повышение уровня пролактина в крови, гинекомастия или галакторея. В случае, когда, например, возникает галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или отменить прием препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня креатинина в моче.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (сыпь, покраснение, зуд).

Другие: повышенная утомляемость, раздражительность

Лабораторные исследования: повышение уровня АсАТ, АлАТ, γ-глутамилтранспептидазы, ЩФ, билирубина.

Особые указания

итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение у них функции печени и почек и наличие сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами, при применении итоприда следует соблюдать осторожность в связи с возможным частым развитием побочных реакций.

В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если наступило время приема следующей дозы; не принимать двойную дозу.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Безопасность применения итоприда гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприда гидрохлорид не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Период кормления грудью. Итоприда гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у младенцев следует принять соответствующее решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения, принимая во внимание важность терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении транспортными средствами или работе с механизмами необходимо учитывать возможность головокружения.

Взаимодействия

метаболических взаимодействий не ожидается в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома P450.

Не отмечено каких-либо изменений относительно связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении.

Особую осторожность следует соблюдать при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Передозировка

о случаях передозировки не сообщалось.

Лечение. В случае избыточной передозировки необходимо промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

не требуются специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Дата добавления: 19.11.2021 г.
© Компендиум 2021

Диагнозы, при которых применяют Итомед

Болезни желудка и двенадцатиперстной кишки МКБ K29.9
Гастрит МКБ K29.7
Гастроэзофагеальный рефлюкс без эзофагита МКБ K21.9
Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом МКБ K21.0
Диспепсия (нарушение пищеварения) МКБ K30
Другие формы холецистита МКБ K81.8
Другие хронические панкреатиты МКБ K86.1
Запор МКБ K59.0
Острый холецистит МКБ K81.0
Постхолецистэктомический синдром МКБ K91.5
Синдром раздраженного кишечника без диареи МКБ K58.9
Хронический гастрит МКБ K29.5
Хронический гепатит МКБ K73.9
Хронический поверхностный гастрит МКБ K29.3
Хронический холецистит МКБ K81.1
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko