Авертид (Avertid)

Бетагистина дигидрохлорид - 8 мг/мл

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина заключается в воздействии на гистаминовые Н₁- и Н₃-рецепторы лабиринта и вестибулярных ядер ЦНС. Оказывая выраженное Н₁-агонистическое действие на рецепторы сосудов внутреннего уха, препарат способствует местной вазодилатации и значительно улучшает кровообращение в stria vascularis. Н₃-антагонистическое действие препарата на рецепторы нейронов вестибулярных ядер способствует улучшению микроциркуляции, проницаемости капилляров, повышению выброса гистамина и увеличению обмена жидкостью на уровне микроциркуляторного русла сосудистой полоски, что приводит к нормализации давления эндолимфы в лабиринте и улитке. Кроме того, бетагистин улучшает процессы нейрональной трансмиссии путем повышения концентрации серотонина в синапсах. Препарат также является ингибитором фермента диаминоксидазы, который инактивирует гистамин. Отмечено также связывание бетагистина с потенциалзависимыми кальциевыми каналами нервных клеток, которые принимают непосредственное участие в процессах ишемического повреждения. Препарат не влияет на Н₂-рецепторы желудка и не повышает секрецию и концентрацию соляной кислоты как базальной, так и стимулированной. Бетагистин не оказывет седативное действие, он также не влияет на показатели системного АД. В отличие от других лекарственных средств этой группы (циннаризин, флунаризин), бетагистин не вызывает экстрапирамидных нарушений и может применяться у лиц пожилого возраста с синдромом паркинсонизма.
Фармакокинетика. При приеме внутрь бетагистин полностью абсорбируется в ЖКТ, незначительно связывается с белками плазмы крови. Препарат не накапливается в тканях организма и не оказывает кумулятивного действия, полностью выводится с мочой в виде неактивного метаболита — 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. T_½ составляет 3–4 ч.

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

взрослые Авертид принимают внутрь 2–3 раза в сутки, лучше во время или после приема пищи. Точное дозирование препарата проводится с помощью шприца, вложенного в упаковку. Разрешается применять неразведенный р-р, запивая его небольшим количеством жидкости, а также разводить препарат в небольшом количестве жидкости. Курс лечения составляет от 2 нед до 3 мес в зависимости от клинического эффекта. Лучший результат достигается при длительном применении препарата Авертид.
Обычно препарат применяют по 8 мг (1 мл) 3 раза в сутки. В случае выраженных симптомов заболевания или неэффективности лечения дозу можно повысить до 16 мг (2 мл) 3 раза в сутки или применять препарат по 24 мг (3 мл) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 48 мг.

повышенная чувствительность к компонентам препарата, феохромоцитома, лечение производными дисульфирама (Авертид содержит этанол в количестве 5% объема).

нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в том числе немедленного типа (анафилаксия).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: в единичных случаях реакции повышенной чувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Препарат содержит метилпарабен (Е218) и пропилпарабен (E216), которые могут вызвать аллергические реакции (предположительно, замедленного типа).

во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/или язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. В случае обострения течения БА препарат необходимо отменить. С осторожностью Авертид применяют при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки в активной фазе, феохромоцитоме.
Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина у беременных. Потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Авертид не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Кормление грудью необходимо прекратить на весь период применения препарата Авертид.
Дети. Препарат не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность.

исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводили. Исходя из данных in vitro, не ожидается подавления активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, тормозящими активность МАО, включая подтип селективные ингибиторы МАО-В (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В). При применении препарата Авертид одновременно с блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов эффективность бетагистина снижается, поэтому перед его применением антигистаминные средства необходимо отменить. Готовый препарат содержит этанол в количестве 5% объема, что необходимо учитывать при лечении производными дисульфирама или другими препаратами, которые блокируют ферменты распада ацетальдегида (например метронидазол, производные нитрофурана).

сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратом. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях умышленной передозировки бетагистином, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

при температуре не выше 25 °С.