Бетаспан® раствор для инъекций 4 мг/мл ампула 1 мл в блистере в пачке №5

действующее вещество: betamethasone;

1 мл раствора содержит бетаметазона натрия фосфата — 5,3 мг в пересчете на бетаметазон 100% вещество — 4 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидрофосфата дигидрат, кислота фосфорная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Бетаметазон.

Код АТХ Н02А В01.

Фармакодинамика.

Бетаметазон — синтетический глюкокортикоидный препарат для системного применения. Имеет выраженное противовоспалительное, противоревматическое и противоаллергическое действие при лечении заболеваний, которые отвечают на кортикостероидную терапию. Модифицирует иммунные реакции организма. Бетаметазон имеет высокую глюкокортикостероидную активность и слабое минералокортикоидное действие.

Фармакокинетика.

Бетаметазон быстро абсорбируется из места инъекции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Бетаметазон практически полностью выводится в течение 1 суток. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет 300 минут и более. У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона более медленный. Связывание с белками плазмы крови высокое. Исследовано, что клиническая эффективность больше зависит от уровня несвязанной фракции кортикостероида, чем от общей плазменной концентрации. Нет взаимосвязи между уровнем кортикостероида в плазме крови и продолжительностью терапевтического эффекта. Легко преодолевает плацентарный, гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, проникает в грудное молоко. Выводится почками.

При лечении различных эндокринных, ревматических заболеваний, коллагенозов, дерматологических, аллергических, офтальмологических, желудочно-кишечных, респираторных, гематологических и других болезней, которые отвечают на кортикостероидную терапию. Кортикостероидная гормональная терапия является сопутствующей к традиционной терапии и не является заместительной. Этот препарат показан, когда необходим или желателен быстрый, интенсивный эффект кортикостероида. Бетаспан предназначен для быстрого и мощного терапевтического эффекта.

Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (в комбинации с минералокортикостероидами по возможности); острая адреналовая недостаточность; предоперационная поддерживающая терапия (а также в случаях травм и сопутствующих заболеваний) при известной адреналовой недостаточности или при подозрении на нее; шок, нечувствительный к традиционной терапии, при подозрении на адренокортикальную недостаточность; двусторонняя адреналэктомия; врожденная адреналовая гиперплазия; острый тиреоидит, негнойный тиреоидит и тиреоидный криз; гиперкальциемия, ассоциированная с раком.

Отек мозга (повышенное внутричерепное давление): клиническая польза сопутствующей кортикостероидной терапии при отеке мозга, вероятно, достигается супрессией воспаления мозга. Не следует считать кортикостероиды заменой нейрохирургической операции. Они помогают при уменьшении или профилактике отека мозга, который ассоциируется с хирургической и другой мозговой травмой, цереброваскулярными явлениями и первичными или метастатическими опухолями мозга.

Случаи отторжения почечного аллотрансплантата: была продемонстрирована эффективность препарата при лечении острого первичного отторжения и классического отсроченного отторжения в сочетании с традиционной терапией при профилактике отторжения почечного трансплантата.

Дородовое применение для предотвращения респираторного дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных: препарат предназначен для профилактического лечения болезни гиалиновых мембран у недоношенных младенцев при применении у матерей (до 32-й недели беременности) перед родами.

Поражение мышц и скелета: как сопутствующая терапия для кратковременного назначения (для преодоления острых состояний или обострения) при ревматоидном артрите; остеоартрите (посттравматическом или с синовитом); псориатическом артрите; анкилозирующем спондилите; остром подагрическом артрите; остром и подостром бурсите; острой ревматической лихорадке; фиброзите; эпикондилите; остром неспецифическом тендосиновите; миозите; мозолях. Лечение кистозных опухолей апоневроза или сухожилия (ганглии).

Коллагенозы: во время обострений или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях системной красной волчанки, острого ревматического кардита, склеродермии и дерматомиозита.

Дерматологические заболевания: пемфигус; герпетиформный буллезный дерматит; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса–Джонсона); эксфолиативный дерматит; грибовидный микоз; тяжелый псориаз, аллергическая экзема (хронический дерматит), тяжелый себорейный дерматит. Применение в местах поражения показано при келоидах; на ограниченных участках гипертрофии, при инфильтрации и воспалении при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидной гранулеме и хроническом простом лишае (нейродермите); при дискоидной красной волчанке; диабетическом липоидном некрозе; при очаговой алопеции.

Аллергические болезни: контроль за тяжелыми аллергическими состояниями, которые не купируются адекватными средствами традиционного лечения, такими как сезонный или круглогодичный аллергический ринит, полипы носа, бронхиальная астма (включая астматический статус), контактный дерматит, атопический дерматит (нейродермит), аллергические реакции на лекарства и переливание крови; острый неинфекционный отек гортани.

Офтальмологические заболевания: тяжелые, острые и хронические аллергические и воспалительные процессы в глазах и прилегающих тканях, такие как аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические маргинальные язвы роговицы, глазной опоясывающий герпес, ирит и иридоциклит, хориоретинит, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, невриты зрительного нерва; симпатоофтальмия.

Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз; некупированный синдром Лефлера; бериллиоз; фульминантный и диссеминированный легочной туберкулез (в сопровождении специфической противотуберкулезной терапии); аспирационная пневмония.

Гематологические заболевания: идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых; приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; эритробластопения (RВС-анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; трансфузионные реакции.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: неспецифический язвенный колит; регионарный энтерит.

Онкологические болезни: паллиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых; острая лейкемия у детей.

Отеки: с целью увеличения индукции диуреза или ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического типа или при системной красной волчанке.

Прочее: туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или ее угрозой на фоне специфической противотуберкулезной химиотерапии; трихинеллез с неврологическими и миокардиальным поражениями.

• Повышенная чувствительность к бетаметазону, к другим компонентам препарата или другим глюкокортикостероидам.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Острые инфекционные процессы: вирусные инфекции и системные грибковые инфекции.
• Тропические паразитарные инфекции.
• После вакцинации живыми аттенуированными вирусами.

Одновременное применение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может ускорить метаболизм кортикостероидов, что приведет к ослаблению терапевтического эффекта.

Чрезмерный эффект от применения кортикостероидов может наблюдаться у больных, получающих кортикостероиды и эстрогены.

Одновременное применение кортикостероидов и диуретиков, выводящих ионы калия, может вызвать гипокалиемию.

Комбинированное применение кортикостероидов с сердечными гликозидами может увеличить вероятность возникновения аритмий или усилить токсичность гликозидов, ассоциированную с гипокалиемией.

Кортикостероиды могут усиливать выведение ионов калия, вызванное амфотерицином Б. У всех пациентов, принимающих любую из этих комбинаций, необходимо строго контролировать концентрации сывороточных електролитов, особенно уровень калия. Одновременное применение кортикостероидов с антикоагулянтами непрямого действия может привести к усилению или ослаблению действия антикоагулянтов, что, возможно, будет требовать коррекции дозы.

Совместное действие нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) или алкоголя с глюкокортикостероидами может привести к увеличению частоты проявлений или тяжести течения язв желудочно-кишечного тракта.

При применении кортикостероидов может снижаться концентрация салицилатов в крови. Следует применять ацетилсалициловую кислоту с осторожностью в сочетании с кортикостероидами при гипопротромбинемии.

При введении кортикостероидов больным сахарным диабетом может быть необходима коррекция доз противодиабетических средств.

Лечение глюкокортикостероидами может снизить реакцию на соматотропин. В период назначения соматотропина следует избегать доз бетаметазона более чем 300–450 мкг (0,3– 0,45 мг) на м² поверхности тела в сутки.

Кортикостероиды могут влиять на результаты теста с нитросиним тетразолием на бактериальную инфекцию и приводить к получению ложно-негативных результатов.

Сообщали о серьезных неврологических нарушениях, некоторые из которых были летальными, после проведения эпидуральной инъекции кортикостероидов. Также были сообщения об инфаркте спинного мозга, параплегии, квадриплегии, корковой слепоте и инсульте. Указанные серьезные неврологические нарушения наблюдались независимо от применения рентгеноскопии. Так как безопасность и эффективность эпидурального введения не выяснены, кортикостероиды не рекомендованы для эпидурального применения.

Инъекции необходимо вводить глубоко только в большие мышечные массы во избежание местной атрофии ткани.

При введении в мягкие ткани в места поражения и внутрисуставно возможно возникновение как местных, так и системных эффектов кортикостероидов.

Нужно исследовать внутрисуставную жидкость для исключения септического процесса. Следует избегать местных инъекций в ранее инфицированный сустав. Заметное увеличение боли и местный отек, дальнейшее ограничение движения сустава, повышение температуры и недомогание являются признаками септического артрита. Если диагноз сепсиса подтвержден, следует назначать соответствующую противомикробную терапию.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы, участки воспаления и межпозвоночные пространства. Повторные инъекции в суставы при остеоартрите могут увеличивать деструкцию сустава. Следует избегать введения кортикостероидов непосредственно в сухожилия, поскольку это может привести к отсроченному разрыву сухожилия.

После внутрисуставной терапии бетаметазоном пациент должен избегать очень больших нагрузок на сустав, в котором была облегчена симптоматика.

Поскольку возникали отдельные случаи анафилактических реакций у больных, получавших парентеральную терапию бетаметазоном, до назначения препарата следует применять меры безопасности, особенно у пациентов с аллергией на любой препарат в анамнезе.

При длительном применении кортикостероидной терапии перед переходом с парентерального на пероральное применение следует учитывать все потенциальные преимущества и риск.

Возможны изменения режима дозирования согласно с течением заболевания при ремиссии или обострении, реакцией пациента на терапию, отрицательными изменениями эмоционального и физического состояния пациента, например, тяжелая инфекция, хирургическое вмешательство или травма. После окончания длительного или интенсивного курса лечения глюкокортикостероидами необходим постоянный контроль за состоянием пациента на протяжении года.

Кортикостероиды могут обострять системные грибковые инфекции и поэтому не должны применяться при наличии инфекций, требующих противогрибкового лечения.

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекций или могут возникать новые инфекции на фоне приема кортикостероидов. При применении кортикостероидов снижается резистентность организма и способность локализовать инфекцию.

При длительном применении возможно возникновение задней субкапсулярной катаракты (особенно у детей), глаукомы с вероятным повреждением зрительного нерва, повышение риска развития вторичной грибковой или вирусной инфекции глаз. Следует периодически проходить офтальмологический осмотр, особенно пациентам при длительной терапии (более 6 недель).

Применение средних и больших доз кортикостероидов может вызвать повышение артериального давления, задержку соли и жидкости, повышение экскреции калия. Эти эффекты менее вероятны при применении синтетических производных (но не в больших дозах). Однако может быть необходимым соблюдение диеты с ограничением употребления соли и прием калиевых добавок. Все кортикостероиды повышают выведение кальция.

Во время лечения кортикостероидами пациентам не следует вакцинироваться против ветряной оспы. Пациентам, получающим кортикостероиды, особенно высокие дозы, не следует вакцинироваться от других инфекций из-за опасности развития неврологических осложнений и снижения иммунного ответа. Однако иммунизация возможна у пациентов, получающих кортикостероиды как заместительную терапию, например, при болезни Аддисона.

Пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью. Это особенно важно для детей.

При активном туберкулезе терапия кортикостероидами должна быть ограничена только случаями фульминантного или диссеминированного туберкулеза, в которых кортикостероид применяют только вместе с противотуберкулезной терапией. Больные с латентным туберкулезом или имеющие реактивность к туберкулину, получающие кортикостероиды, должны находиться под наблюдением врача, так как возможна реактивация болезни. На протяжении длительной терапии кортикостероидами пациенты должны получать химиопрофилактику. Если в составе химиотерапии применяется рифампицин, следует учитывать его эффект усиления на метаболический печеночный клиренс кортикостероидов; может возникнуть необходимость коррекции дозы кортикостероида.

Для контроля состояния при лечении следует применять самую низкую дозу кортикостероида; по возможности доза снижается постепенно.

Из-за очень быстрой отмены кортикостероида может возникнуть вторичная недостаточность коры надпочечников, вызванная действием препарата, которая может быть минимизирована постепенным снижением дозы препарата. Такая относительная недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения терапии, поэтому, если в этот период у пациента возникает стрессовая ситуация, применение кортикостероидов необходимо возобновить. Если пациент уже получает кортикостероиды, дозировку, вероятно, придется увеличить. Из-за возможного ухудшения секреции минералокортикоидов следует одновременно применять соль и/или минералокортикоиды. Уменьшать дозу необходимо под строгим медицинским наблюдением, иногда необходимо контролировать состояние пациента в течение периода до одного года после прекращения длительного лечения или применения повышенных доз.

Больным с диабетом бетаметазон можно применять только в течение короткого периода и только под строгим медицинским контролем, учитывая его глюкокортикоидные свойства (трансформация белков в глюкозу).

Действие препарата усиливается у лиц с гипотиреозом и циррозом печени.

С осторожностью следует назначать препарат при глазном опоясывающем герпесе из-за возможной перфорации роговицы.

При кортикостероидной терапии возможно возникновение психических нарушений (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).

Препарат следует применять с осторожностью при неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации, абсцессе или другой гнойной инфекции, дивертикулите, кишечном анастомозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении гравис, глаукоме, острых психозах, вирусных и бактериальных инфекциях, задержке роста, туберкулезе, синдроме Кушинга, диабете, сердечной недостаточности, в случае сложного для лечения случая эпилепсии, склонности к тромбоэмболии или тромбофлебиту, в период беременности.

Осложнения при лечении глюкокортикостероидами зависят от дозы и длительности лечения, поэтому необходимо рассмотреть соотношение риск/польза для каждого пациента.

У некоторых пациентов кортикостероиды могут вызывать снижение количества и подвижности сперматозоидов.

Результаты одного многоцентрового рандомизированного контролируемого исследования с другим кортикостероидом (метилпреднизолона гемисукцинат) показали увеличение ранней летальности (через 2 недели) и поздней летальности (через 6 месяцев) у пациентов с черепно-мозговой травмой, которые получали метилпреднизолон по сравнению с плацебо. Причины летальности в группе метилпреднизолона не были установлены. Следует отметить, что в это исследование не были включены пациенты, которые имели прямые показания для применения кортикостероидов. Высокие дозы кортикостероидов не следует использовать для лечения черепно-мозговой травмы.

Общее количество натрия в 1 мл раствора составляет 0,06 ммоль, то есть препарат практически свободен от натрия.

Бетаспан можно вводить внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно, в места поражения, а также в мягкие ткани.

Дозы и режим дозирования следует определить индивидуально, в зависимости от особенностей заболевания, тяжести и эффективности проведенного лечения.

Начальная доза для взрослых составляет до 8 мг бетаметазона в сутки. В менее тяжелых случаях возможно применение в меньших дозах. При необходимости начальные разовые дозы могут быть увеличены. Начальную дозу следует корректировать до получения удовлетворительного клинического ответа. Если клинический результат не достигается через определенный период времени, следует отменить Бетаспан и пересмотреть терапию.

Для детей обычно начальная внутримышечная доза бетаметазона составляет 20–125 мкг/кг массы тела в сутки. Дозировку для детей младшего и старшего возраста следует устанавливать по тем же принципам, что и для взрослых (отдавая преимущество четкому соблюдению доз, указанных для возраста и массы тела).

Хотя Бетаспан можно вводить несколькими путями, в экстренных ситуациях рекомендуется внутривенное введение. Внутривенно капельно Бетаспан вводить с 0,9% раствором натрия хлорида или глюкозы. Бетаспан добавлять к инфузионному раствору во время введения. Неиспользованный раствор следует хранить в холодильнике и использовать на протяжении суток.

После достижения позитивного клинического эффекта начальную дозу постепенно уменьшить через определенные интервалы до достижения наименьшей дозы, которая позволяет поддерживать необходимый клинический результат. Возникновение у пациента стрессовых ситуаций (не связанных с его заболеванием) может требовать увеличения дозы Бетаспана.

При отмене препарата после длительного его применения дозу следует уменьшать постепенно.

Отек головного мозга. Улучшение состояния больного происходит в течение нескольких часов после введения 2–4 мг бетаметазона. Пациентам в состоянии комы средняя разовая доза составляет 2–4 мг 4 раза в сутки.

Реакции отторжения почечного аллотрансплантата. При первых признаках и диагнозе острого или отсроченного отторжения Бетаспан вводить внутривенно капельно, начальная доза бетаметазона составляет 60 мг на протяжении первых 24 часов. Возможны небольшие индивидуальные изменения дозы.

Дородовая профилактика респираторного дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных. При стимуляции родовой деятельности до 32 недель беременности или при неизбежности преждевременных родов до 32 недель беременности вследствие акушерских осложнений рекомендуется на протяжении 24–48 часов до ожидаемого момента родов вводить внутримышечно по 4–6 мг бетаметазона каждые 12 часов (2–4 дозы). Лечение необходимо начать по крайней мере за 24 часа (а еще лучше за 48–72 часа) до родов, чтобы иметь достаточно времени для достижения эффекта кортикостероида и надежного клинического результата.

Бетаспан можно применять и с профилактической целью, если в околоплодных водах снижено соотношение лецитин/сфингомиелин (или снижена стабильность «пенного» теста околоплодных вод). При определении дозы в подобных случаях следует руководствоваться указанными выше рекомендациями, включая и рекомендации, касающиеся сроков введения препарата перед родами.

Мышечно-скелетные поражения, заболевания мягких тканей

Для профилактики трансфузионных осложнений вводить 1 или 2 мл препарата (4–8 мг бетаметазона) внутривенно (непосредственно перед переливанием крови); ни в коем случае не допускается добавление Бетаспана в переливаемую кровь. При повторных переливаниях крови суммарная доза препарата может достигать 4-разовых доз, которые следует вводить на протяжении 24 часов, если необходимо.

Субконъюнктивально вводить, как правило, 0,5 мл препарата (2 мг бетаметазона).

При длительном лечении младенцев и детей необходимо наблюдать за их ростом и развитием (учитывая возможность угнетения роста и эндогенного продуцирования кортикостероидов).

Дети, получающие иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, должны избегать контакта с больными ветряной оспой и корью.

Частота развития и выраженность побочных явлений (как и у всех глюкокортикоидов) зависит от дозы и длительности терапии. Обычно эти явления обратимы или минимизируются путем уменьшения дозы, что предпочтительней по сравнению с отменой препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность у больных, склонных к этому заболеванию; артериальная гипертензия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, повышение внутричерепного давления с отеком дисков зрительных нервов (псевдоопухоль головного мозга) обычно после завершения лечения, мигрень.

Со стороны психики: эйфория, психоэмоциональная нестабильность, изменение настроения, тяжелая депрессия вплоть до появления явных психотических реакций, в частности у пациентов с психиатрическим анамнезом, изменения личности, повышенная раздражительность, бессонница.

Со стороны органов зрения: субкапсулярная задняя катаракта, повышенное внутриглазное давление, глаукома, экзофтальм.

Со стороны эндокринной системы: вторичная адренокортикальная и гипофизарная недостаточность (особенно во время стресса — травм, хирургического вмешательства, заболеваний), пониженная толерантность к углеводам, манифестация латентного диабета, увеличенная потребность в инсулине и пероральных гипогликемических средствах у пациентов, больных диабетом, нарушение менструального цикла, развитие кушингоидного состояния с гирсутизмом, стриями и акне, угнетение роста плода или роста детей.

Со стороны метаболизма: отрицательный азотистый баланс (в связи с белковым катаболизмом), липоматоз, включая средостенный липоматоз и эпидуральный липоматоз, который может вызвать неврологические осложнения, увеличение массы тела. Также может наблюдаться нарушение баланса жидкости и электролитов в виде: задержки натрия в организме, потери калия, гипокалиемического алкалоза, увеличения выведения кальция, задержки жидкости в организме, застойной сердечной недостаточности у чувствительных пациентов, артериальной гипертензии.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, кортикостероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, усиление симптомов миастении при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, иногда с сильными болями в костях и спонтанными переломами (компрессионные переломы позвонков), асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей, разрывы сухожилий, сухожильная грыжа, суставная нестабильность (вследствие повторных внутрисуставных инъекций).

Со стороны пищеварительной системы: икота, эрозивно-язвенные поражения желудка с возможной последующей перфорацией и кровотечением, язвы пищевода, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, перфорация кишечника, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедленное заживление ран, тонкая ломкая кожа, петехии и экхимозы, синяки, атрофия, эритема лица, повышенная потливость, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: кортикостероиды могут влиять на результаты кожных тестов, скрывать симптомы инфекции и активировать латентные инфекции, а также уменьшить резистентность к инфекциям, в частности к микобактериям, белой кандиде и вирусам. Анафилактоидные реакции или реакции повышенной чувствительности и гипотензивные или шокоподобные реакции.

Кроме того, побочные реакции, связанные с парентеральной терапией кортикостероидами, включают единичные случаи слепоты, связанные с терапией в месте поражения — в области лица и головы, нарушение пигментации, кожную и подкожную атрофию, стерильные абсцессы, постинъекционное воспаление (после внутрисуставного введения) и артропатию по типу Шарко.

Вторичное угнетение гипофиза и коры надпочечников в случае стресса (травмы, хирургическое вмешательство или болезнь).

После повторного внутрисуставного введения возможно поражение суставов. Существует риск заражения.

2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 мл в ампуле; по 1 или по 5 ампул в пачке.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По рецепту.

ПАО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.