Сальбутамол-Нео (Salbutamolum-Neo)

действующее вещество: сальбутамола сульфат;

1 доза аэрозоля содержит 100 мкг сальбутамола сульфата (в пересчете на сальбутамол);

вспомогательные вещества: олеиловий спирт, этанол 96%, тетрафторэтан.

Ингаляция под давлением.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия, находится под давлением в контейнере (баллоне алюминиевом с клапаном дозирующего действия), оборудованном насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Противоастматические препараты. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов. Сальбутамол.

Код АТС R03A C02.

Фармакодинамика.

Сальбутамол-Нео является селективным агонистом бета-2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая быструю (в течение 5 минут) и короткодействующую (4–6 часов) бронходилатацию у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика.

При ингаляции препарата 10–20% введенной дозы достигают нижних дыхательных путей. Оставшаяся часть дозы остается в «доставляющей» системе или в носоглотке, откуда всасывается. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровоток, но не метаболизируется в легких. После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени и выводится, главным образом почками в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита. Часть дозы препарата, которая из носоглотки попала в пищеварительную систему, всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, а затем выделяется почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

Кратковременное (4 — 6 часов) расширение бронхов с быстрым началом (примерно в течение 5 минут) при обструкции дыхательных путей.

Купирования приступов удушья при заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма.

Профилактика приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой.

В комплексной терапии больных бронхиальной астмой.

Гиперчувствительность в анамнезе к компонентам препарата. Хотя сальбутамол в форме раствора для инъекций и иногда в форме таблеток применяется при преждевременных родах, сальбутамол в форме аэрозоля для ингаляций при этих показаниях не применяется. Не применяется сальбутамол в случае угрозы аборта.

Сальбутамол не следует назначать вместе с такими неселективными блокаторами β-адренорецепторов, как пропранолол.

Сальбутамол не противопоказан для назначения больным, которые лечатся ингибиторами МАО.

С целью оптимального попадания лекарственного средства в легкие больного следует проверить его технику проведения ингаляции препарата. Пациентов следует предупредить о возможности чувствовать другой вкус по сравнению с таковым при использовании предыдущего ингалятора.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы является жизненно опасным состоянием, что требует начала лечения или увеличения применяемой дозы кортикостероидов. Пациентам, относящимся к группе риска, рекомендуется ежедневно проводить контроль максимальной скорости выдоха.

Бронходилатационный препараты не должны быть единственными или главными препаратами в лечении больных с тяжелой или нестабильной бронхиальной астмой. Состояние таких больных необходимо регулярно контролировать, в т. ч. проводить легочные тесты, поскольку тяжелая бронхиальная астма является жизненно опасным заболеванием и для лечения таких пациентов следует решать вопрос о назначении ингаляционных и/или пероральных глюкокортикостероидов.

Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эффективной или уменьшается продолжительность ее действия (менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Увеличение дозы или частоты применения препарата осуществляет только врач.

Увеличение потребности в применении бронходилататоров, особенно ингаляционных бета-2-агонистов, для контроля за симптомами бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В этих случаях следует пересмотреть план лечения и решить вопрос о назначении больших доз ингаляционных кортикостероидов или курса пероральных кортикостероидов.

Тяжелое обострение бронхиальной астмы следует лечить в обычном режиме.

Симпатомиметики, включая сальбутамол, влияют на сердечно-сосудистую систему. По данным послерегистрационного применения и опубликованным данным, существуют свидетельства о редких случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам, имеющим болезни сердца (например, ишемической болезни сердца, аритмии или тяжелой сердечной недостаточностью) и которые лечатся сальбутамолом, в случае возникновения у них боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении сердечной болезни, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

С осторожностью сальбутамол нужно назначать больным тиреотоксикозом.

Результатом лечения бета-2-агонистов может быть тяжелая гипокалиемия главным образом это наблюдается при применении парентеральных форм или небулайзера. Особое внимание уделяется больным острой тяжелой бронхиальной астмой, так как гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Сальбутамол с осторожностью применяют для лечения больных, получающих большие дозы других симпатомиметиков. Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может приводить к обратимым метаболическим изменениям, например к увеличению уровня глюкозы крови. Компенсация таких изменений у больных сахарным диабетом не всегда возможна, поэтому есть отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у таких больных. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, возможен парадоксальный бронхоспазм с немедленным усилением одышки после применения препарата. В этом случае необходимо сразу назначать альтернативные формы препарата или другие быстродействующие ингаляционные бронходилататоры. Сальбутамол следует немедленно отменить, провести оценку состояния пациента и при необходимости назначить другой быстродействующий бронходилататор на постоянной основе.

Сальбутамол — аэрозоль, который предназначен только для ингаляционного применения через рот. Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер — устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.

Взрослые (включая пожилых пациентов)

Для купирования обострения симптомов бронхиальной астмы, включая острый бронхоспазм, можно применять 1 ингаляцию (100 мкг) как минимальную стартовую дозу. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции). Профилактически за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции). При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Дети в возрасте 4 — 12 лет

Для купирования острого бронхоспазма применяют 1 ингаляцию (100 мкг). В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Детям в возрасте старше 12 лет применяют дозы как для взрослых.

Профилактически за 10–15 минут до физической нагрузки или ожидаемого контакта с аллергенами применяют 200 мкг (2 ингаляции).

При длительной поддерживающей терапии рекомендуется применять 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.

Общая суточная доза сальбутамола не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций). Повышенная потребность в бета-2-агонистах может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы. В этих условиях следует пересмотреть режим лечения пациента и рассмотреть необходимость назначения глюкокортикостероидной терапии.

Подготовка к первому применению.

Перед первым применением контейнера следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Затем хорошо встряхнуть контейнер вертикальными движениями, перевернуть контейнер насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе. При перерыве в использовании в течение нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания контейнера.

Использование

1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.

2. Хорошо встряхнуть контейнер вертикальными движениями.

3. Перевернуть контейнер насадкой-ингалятором вниз, держать контейнер вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.

4. Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, а не прикусывая при этом.

5. Начиная вдох через рот, нажать на верхушку контейнера, чтобы выполнить распыления препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.

6. Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец с верхушки контейнера. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

7. Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, следует подождать около 30 секунд, держа ингалятор вертикально, после этого выполнить пункты 2–6.

Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком.

ВАЖНО

Выполнять пункты 4, 5 и 6, не спеша. Важно перед самым распылением начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если по бокам рта появится «облачко», необходимо начать снова с пункта 2.

Чистка

Насадку-ингалятор следует чистить не реже 1 раза в неделю.

1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с контейнера.

2. Тщательно вымыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.

3. Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок изнутри и снаружи.

4. Надеть насадку-ингалятор на контейнер и шток клапана, закрыть свободный отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.

Не погружайте контейнер в воду!

Применяют детям в возрасте старше 4 лет.

Побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Со стороны обмена веществ, метаболизма

Редко: гипокалиемия. Потенциально применение бета-2-агонистов может обусловить выраженную гипокалиемию.

Неврологические расстройства

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Кардиальные нарушения

Часто: тахикардия.

Нечасто: усиленное сердцебиение.

Очень редко: нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Частота неизвестна: ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»).

Сосудистые расстройства

Редко: периферическая вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства

Нечасто: раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Оберегать от падений, ударов, воздействия прямых солнечных лучей.

По 12 мл/200 доз в контейнере. По 1 контейнеру в пачке.

По рецепту.

ООО «Микрофарм».

61013. Харьков, ул. Шевченко, 20.