Тренакса 500 таблетки, покрытые оболочкой 500 мг №12

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, пропиленгликоль, диэтилфталат.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;

таблетки 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, гладкие с одной стороны и с насечкой — с другой.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТС В02А А02.

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота через сдерживание образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. ТСmax при приеме внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г — 3 часа, Cmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме крови — до 7–8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе — 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — клубочковой фильтрации) — около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, постравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Повышенная чувствительность к препарату или другим компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит; активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе нарушение восприятия цветов.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального потока крови симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) уменьшать дозу и количество введений. У пациентов с нарушениями функции почек концентрации препарата в плазме крови повышенными. Поэтому таким пациентам рекомендуется уменьшать дозу. Сообщалось о мочеводной закупорке из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевыводящих путях у пациентов, получавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, виду, и провести контроль функции печени.

Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить лечение.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска для венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом Фактор IХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Не следует применять препарат пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией.

Транексамовую кислоту не следует применять пациентам с повышенным фибринолизом, возникшим вследствие рассеянного внутрисосудистого свертывания.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судрог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Пациентам с предыдущими тромбоэмболическими случаями и пациентам, которые имеют тромемоболические болезни в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), препарат следует применять в соответствии со строгими медицинскими показаниями под наблюдением врача.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий в возрасте до 15 лет отсутствует.

Сообщалось о случаях судорог в сочетании с лечением транексамовой кислотой. В кардиохирургии о большинстве этих случаев сообщали после введения транексамовой кислоты в высоких дозах.

Взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.

Местный фибринолиз: рекомендуемая доза — 1–1,5 г 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операции транексамовую кислоту назначать в виде инъекций, после чего назначать в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия: рекомендуемая доза — по 1 г 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивать, но не выше максимальной — 4 г в сутки (8 таблеток по 500 мг). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: по 500 мг 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.

Посттравматическая гифема: рекомендуемая доза составляет по 1 г 3 раза в сутки внутрь.

Наследственный ангионевротический отек: некоторые пациенты осведомлены о ходе обострений болезни, им обычно достаточно приема по 1–1,5 г 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует применять препарат в той же самой дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 часов, начиная с 1 суток до операции и продолжая в течение 2–8 суток после нее.

Пациенты с нарушением функции почек.

Необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью согласно уровню креатинина плазмы крови.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Детям старше 15 лет препарат назначают в дозе 25 мг/кг массы тела.

Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.

Отсутствует клинический опыт применения транексамовой кислоты детям и подросткам в возрасте младше 15 лет.

Однако данные по дозировке, эффективности и безопасности применения при таких условиях ограничены.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, которые исчезают при уменьшении дозы, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги, особенно при неправильном использовании.

Со стороны органа зрения: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны сосудов: артериальный или венозный тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 6 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.

По рецепту.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Плот № 25–27, Сюрвей №366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман — 396210 (Фаза II), Индия.