Бициллин^®-5 (Bicillin-5)

Бензатина бензилпенициллин - 1200000 ЕД

Бензилпенициллина новокаиновая соль - 300000 ЕД

фармакодинамика. Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активен относительно грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих.
К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.
Фармакокинетика. Препарат оказывает пролонгированное действие. При в/м введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата образуется уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выделяется преимущественно почками, незначительное количество препарата — с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.

лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости продолжительного поддержания постоянной концентрации лекарственного средства в крови.
Применение Бициллина-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!
Бициллин-5 вводят только в/м! В/в введение препарата запрещено!
Детям в возрасте 3–8 лет Бициллин-5 вводят однократно в дозе 600 тыс. ЕД 1 раз в 3 нед.
Детям в возрасте старше 8 лет — в дозе 1,2 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Взрослым вводят однократно в дозе 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Более часто делать инъекции Бициллина-5 противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3–12 мес.
Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию Бициллина-5 готовят асептически, непосредственно перед применением: во флакон с препаратом под давлением вводят 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида, или 0,25–0,5% р-ра прокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы (2 инъекции делают в разные ягодицы).
Перед введением суспензии Бицилина-5 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и инъекцию провести в другое место.

повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), прокаину; БА, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.

со стороны иммунной системы: кожные высыпания, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, анафилактические или анафилактоидные реакции, включая БА; тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны ЖКТ, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окрашивание языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания АД, тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.
Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша — Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением АД.
Реакция может быть опасной при сифилитическом поражении органов сердечно-сосудистой системы или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамные и/или прокаин) при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, лекарственное средство назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бицилин-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.
С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует проводить только в/м введение препарата.
У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.
Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находящихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.
Для лечения симптомов анафилактической реакции могут быть необходимы: немедленное введение эпинефрина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.
Нейтропения была широко распространена у больных, получавших высокие дозы β-лактамов, и у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг уровня лейкоцитов рекомендуется проводить в течение длительного времени при лечении высокими дозами.
Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества из в/м депо.
При тяжелых расстройствах функции почек высокие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут повлечь церебральные нарушения, судороги, кому.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии с применением высоки доз.
Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за состоянием таких пациентов.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение лекарственных средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 мес после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.
Для подавления или облегчения реакции Яриша — Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.
У больных сифилисом с поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек реакции Яриша — Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1–2 нед. Свежеприготовленные р-ры для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные р-ры натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.
Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.
Период беременности и кормления грудью. Данные о применении лекарственного средства Бициллин-5 отсутствуют.
Дети. Препарат назначают детям в возрасте от 3 лет. При введении Бициллина-5 детям в возрасте до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением р-ра прокаина.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. На данный момент сообщений нет, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

при одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклин) — антагонизм.
Бициллин-5 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с НПВП. Бензилпенициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетические взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими лекарственными средствами (индометацин, фенилбутазон, салицилаты в высоких дозах). Ацетилсалициловая кислота, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают T_½ бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).
Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.
При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и повышается риск его токсичности.
Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновой тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis.
Несовместимость. Не следует смешивать р-р Бициллина-5 с другими инъекционными р-рами.

проявляется токсическим действием на ЦНС: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.
Лечение симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.