Протамина сульфат раствор для инъекций 1000 МЕ/мл флакон 10 мл №1

Протамина сульфат - 1000 МЕ/мл

фармакодинамика. Активное действующее вещество препарата — протамина сульфат оказывает гемостатическое действие. Нейтрализует действие гепарина, уменьшает выраженность его антикоагуляционных свойств. Образует с гепарином стабильные комплексы, при этом гепарин теряет способность тормозить свертывание крови. Комплексообразование обусловлено обилием катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами гепарина. Эффективен при некоторых видах геморрагий, связанных с гепариноподобными нарушениями свертывания крови.
Фармакокинетика. При в/в введении эффект наступает мгновенно («на игле») и длится около 2 ч. Протамина сульфат выделяется из организма в основном почками и в меньшей степени — с желчью. Вместе с гепарином образует неактивный комплекс, период полураспада которого составляет 24 мин. Протамина сульфат инактивируется в плазме крови энзимами, тогда как протамин-гепариновый комплекс, вероятно, распадается на составные части с высвобождением гепарина.

применять для нейтрализации избыточного нежелательного антикоагулянтного действия гепарина: передозировка, перед и после операций на фоне терапии гепарином, после оперативных вмешательств на сердце и кровеносных сосудах с применением экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа с применением гепарина.

Протамина сульфат 10 000 МЕ следует применять в виде очень медленных в/в или п/к инъекций.
Необходимое количество Протамина сульфата 10 000 МЕ зависит от уровня гепарина, циркулирующего в крови; учитывая короткий период полураспада гепарина, доза протамина, требуемая для его нейтрализации, снижается в соответствии со временем, которое прошло с момента введения гепарина. При болюсных инъекциях гепарина доза протамина сульфата зависит от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина.
Таблица 1
Доза протамина сульфата в зависимости от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина

В единичных случаях, когда требуется устранение кровотечения, вызванного гепарином, доза Протамина сульфата 10 000 МЕ должна составлять 50% последней введенной дозы гепарина (в МЕ). Если пациенту в/в капельно вводят гепарин, необходимо прекратить инфузию и ввести 2500–3000 МЕ (25–30 мг) протамина сульфата путем медленной в/в инъекции. При п/к инъекциях гепарина доза препарата — 100–150 МЕ (11,5 мг) на каждые 100 МЕ (1 мг) гепарина. Первые 2500–5000 МЕ (25–50 мг) протамина сульфата вводить в/в струйно медленно, а оставшуюся дозу — в/в капельно в течение 8–16 ч.
Протамина сульфат 10 000 МЕ можно применять для инактивации гепарина после экстракорпорального диализа, в зависимости от необходимой дозы. В случае применения экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве доза составляет 150 МЕ (1,5 мг) на каждые 100 МЕ (1 мг) гепарина.
Если уровень гепарина неизвестен, рекомендуется начинать введение Протамина сульфата 10 000 МЕ в дозе не более 1 мл в виде 1000 МЕ (10 мг/мл) для медленной в/в инъекции.
Для предотвращения передозировки протамина необходимо продолжать введение препарата до нормализации тромбинового времени.
Доза Протамина сульфата 10 000 МЕ определяется, основываясь на результатах периодических коагуляционных проб (тромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время).
Больные, ранее получавшие лечение протамином или протаминсодержащим инсулином, или пациенты с аллергией на рыбу, перенесшие вазэктомию, находятся в зоне повышенного риска развития анафилактических реакций. С целью предотвращения таких реакций Протамина сульфат 10 000 МЕ следует вводить медленно, лучше капельно, предварительно растворив в 100–200 мл р-ра натрия хлорида 0,9%.
После открытия флакона остатки препарата следует утилизировать согласно действующим требованиям.

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Идиопатическая и врожденная гипергепаринемия (в таких случаях протамина сульфат неэффективен и может даже усилить кровоточивость); выраженная артериальная гипотензия, тромбоцитопения, недостаточность коры надпочечников, гиповолемия.

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. В единичных случаях отмечают аллергические реакции, включая шоковые состояния. Факторами риска таких реакций могут быть аллергия на рыбу, вазэктомия, лечение протамин-цинк инсулином или протамином для инактивации гепарина.
Со стороны сердца: вазодилатация, левожелудочковая сердечная недостаточность или общая сердечная недостаточность с легочной гипертензией.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек легких; бронхоспазм, некардиогенный отек легких.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения.
При слишком быстром введении протамина в/в могут возникнуть тошнота, рвота, приливы, брадикардия, диспноэ, тяжелая артериальная гипотензия или АГ.

во время терапии необходим контроль показателей свертывания крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема крови больного (гиповолемия повышает риск коллапса). Если возникает подозрение на возможное развитие аллергической реакции на протамин, следует перед назначением препарата ввести тестовую дозу на фоне адекватной противоаллергической терапии. Слишком быстрое введение препарата может вызвать ощущение жара, гиперемию кожи, снижение АД, брадикардию, ощущение нехватки воздуха, аллергические реакции.
Назначение протамина связано с риском развития анафилактических реакций, которые могут привести к бронхоспазму, коллапсу и остановке сердца. Таким образом, следует соблюдать все меры предосторожности, которые обычно проводятся при риске возникновения побочных реакций.
Протамина сульфат 10 000 МЕ не нейтрализует действие непрямых антикоагулянтов типа кумарина.
При применении протамина сульфата (Протамина сульфат 10 000 МЕ), в отличие от других солей протамина, не отмечают эффекта «гепариновой отдачи» (снижается активация гепарина перед выделением гепарин-протаминового комплекса после экстракорпорального кровообращения).
Возможно возникновение перекрестной повышенной чувствительности у больных сахарным диабетом, применяющих протамин-цинк-инсулин. У таких пациентов возможно развитие анафилактических реакций на протамина сульфат.
В связи с повышенным риском развития реакций гиперчувствительности с осторожностью следует применять протамин у больных, перенесших коронарную ангиопластику или сердечно-легочное шунтирование; бесплодных мужчин. Из-за риска развития анафилактических реакций необходимо наличие реанимационного оборудования.
Применение в период беременности и кормления грудью. Контролируемых исследований влияния препарата на беременность до настоящего времени не проводили. При этих обстоятельствах препарат можно назначать беременным только в том случае, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли протамин в грудное молоко. Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения Протамина сульфата 10 000 МЕ у детей не изучали, поэтому препарат не следует применять у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Неизвестна.

Протамина сульфат 10 000 МЕ несовместим с антибиотиками группы цефалоспоринов и пенициллинов, а также рентгеноконтрастными веществами, поскольку это может вызвать реакцию преципитации.
Несовместимость. Протамина сульфат 10 000 МЕ не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

для предотвращения передозировки протамина Протамина сульфат 10 000 МЕ назначают под контролем показателей свертывания крови (активированного частичного тромбопластинового времени).
Передозировка Протамина сульфата 10 000 МЕ может сопровождаться кровотечением, поскольку протамина сульфат проявляет собственную антикоагулянтную активность. Такое кровотечение можно контролировать с помощью применения гепарина до возвращения тромбинового времени в пределы нормы.

при температуре 2–8 °С. Не замораживать.