Лоратадин — антигистаминное средство с селективным влиянием на периферические Н1-гистаминновые рецепторы. Противоаллергический эффект Лоратадина развивается на протяжении первых 30 мин после приема препарата, достигает максимума на протяжении 8–12 ч и длится 24 ч. Лоратадин и его метаболиты не проникают сквозь гематоэнцефалический барьер. Препарат не влияет на ЦНС, не оказывает антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций.

Лоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Тmax) составляет 1–1,3 ч, а время достижения максимальной концентрации основного метаболита, дезлоратадина — приблизительно 2,5 ч. Прием пищи удлиняет время достижения Тmax Лоратадина и дезлоратадина на 1 ч. Максимальная концентрация (Сmax) Лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Сmax возрастает у пациентов пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью или с алкогольным поражением печени.

Почти во всех случаях уровень влияния метаболитов выше, чем уровень влияния исходного вещества. Определяемые концентрации начинают выявляться в плазме крови уже через 15 мин после перорального приема препарата. При исследовании in vitro микросом печени человека было выявлено, что Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин в основном под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4) и меньшей мерой — цитохрома Р450 2D6 (CYP3D6). Период полувыведения составляет 8,4 часа для Лоратадина, 28 ч — для его метаболитов. Приблизительно 27% введенной дозы выводится с мочой на протяжении первых суток. При наличии кетоконазола, ингибитора CYP3A4, Лоратадин превращается в дезлоратадин, главным образом под влиянием CYP3D6. Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени и не изменяется при наличии хронической почечной недостаточности.

Фармакокинетика.

Лоратадина у детей возрастом 1–2 года при применении одноразовой дозы 2,5 мг не отличается от фармакокинетики у взрослых и детей старше 2 лет.

Диагнозы, при которых применяют Лоратадин