ТАМИПУЛ®

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

капс. блистер, № 10

Парацетамол 325 мг
Ибупрофен 200 мг
Кофеин 30 мг

Прочие ингредиенты: тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурил эфир сульфат, желатин, кандурин (серебряный блеск), патентованный голубой V (E 131), азорубин, кармоизин (Е 122).

№  UA/8943/01/01 от 06.09.2013 до 06.09.2018 Без рецепта C

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

комбинированный препарат, действие которого обусловлено его компонентами.

Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. Ингибирует синтез простагландинов. Уменьшает выраженность боли в суставах в покое и движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Кофеин усиливает обезболивающий эффект ибупрофена и парацетамола, повышает работоспособность, уменьшает ощущение усталости и сонливость. Под влиянием кофеина несколько усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах), что обусловливает умеренный противоотечный эффект.

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 30–60 мин после приема, а Т½ составляет 1–4 ч после приема терапевтической дозы. В случае тяжелой печеночной недостаточности он увеличивается до 5 ч. При почечной недостаточности Т½ не увеличивается, однако, поскольку выделение почками ограничено, дозу парацетамола необходимо снизить.

Парацетамол проникает через ГЭБ, а также в грудное молоко кормящих грудью.

Ибупрофен после приема быстро абсорбируется в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 45 мин после приема, в синовиальной жидкости — через 3 ч после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выделяется почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Т½ — около 2 ч.

После приема кофеин всасывается быстро. Сmax в плазме крови достигается примерно через 20–60 мин, Т½ — примерно 4 ч.

ПОКАЗАНИЯ

болевой синдром различной интенсивности (дисменорея, менструальная боль, головная боль, невралгия, миалгия, артралгия, зубная боль).

Повышенная температура тела (при гриппе и ОРВИ); в составе комплексного лечения послеоперационного болевого синдрома; уменьшение выраженности симптоматики ревматоидного артрита и остеоартрита.

ПРИМЕНЕНИЕ

взрослым и подросткам в возрасте старше 16 лет — по 1–2 капсулы каждые 4–6 ч в зависимости от интенсивности болевого синдрома и врачебных рекомендаций. Суточная доза — не более 6 капсул.

Детям и подросткам в возрасте 12–16 лет — по 1 капсуле 1–2 раза в сутки.

Капсулу принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды). Длительность курса лечения составляет 3–7 дней. При отсутствии положительной динамики схему лечения необходимо пересмотреть.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к парацетамолу, ибупрофену, кофеину или любому другому компоненту препарата, язва желудка в настоящее время или в анамнезе (≥2 четких эпизодов обострения язвы или кровотечений), кровотечение в верхних отделах ЖКТ или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП; острый панкреатит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, при состояниях повышенного возбуждения; нарушение сна; тяжелая АГ; органические заболевания сердечно-сосудистой системы; глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ИБС, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет тяжелой степени, аллергическая реакция в виде БА, ринита, отека Квинке и др., после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, применение препарата одновременно с НПВП, пожилой возраст.

Не применять вместе с ингибиторами МАО, ЦОГ-2 и в течение 2 нед после прекращения их применения; противопоказано пациентам, применяющим трициклические антидепрессанты или блокаторы β-адренорецепторов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ниже приведены побочные реакции на препарат, распределенные в соответствии с классификацией MedDRA.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность в виде крапивницы и зуда; тяжелые реакции повышенной чувствительности проявляющиеся: отеком лица, языка и гортани, одышкой, тахикардией, аритмией, снижением или повышением АД, анафилаксией, отеком Квинке, гепаторенальным синдромом, обострением БА и бронхоспазмом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, нервозность, депрессия, сонливость, бессонница, тревожность, психомоторное возбуждение, эмоциональная нестабильность, судороги, парестезии, асептический менингит, отдельные симптомы которого (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и дезориентация) могут возникать у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нарушения кроветворения, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическую и апластическую), снижение гематокрита и уровня гемоглобина, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения. Первыми признаками являются: высокая температура тела, боль в горле, язвы в ротовой полости, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, необъяснимое кровотечение и кровоподтеки.

Расстройства пищеварительной системы: боль в животе, изжога, язвенный стоматит, диспепсия и тошнота, диарея, метеоризм, запор и рвота, панкреатит, дуоденит, эзофагит, гастрит, язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, которые могут в некоторых случаях привести к летальному исходу, особенно у лиц пожилого возраста; обострение язвенного колита и болезни Крона.

Со стороны мочевыделительной системы: ОПН; почечная колика; папиллонекроз, особенно при длительном применении, связанный с повышенным содержанием мочевины в плазме крови и отек; цистит; гематурия; интерстициальный нефрит; нефротический синдром; олигурия; полиурия; тубулярный некроз, гломерулонефрит; асептическая пиурия.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха, снижение слуха, звон или шум в ушах, нечеткость зрения, изменение восприятия цветов, токсическая амблиопия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Со стороны сердца: сердечная недостаточность, отек.

Со стороны сосудистой системы: артериальный тромбоз (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны эндокринной системы и изменения в метаболизме: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы; снижение аппетита, сухость слизистых оболочек глаз и полости рта; ринит.

Со стороны печени: нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз (дозозависимый эффект), печеночная недостаточность, при длительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные аллергические реакции, сыпь, пурпура, шелушение кожи, зуд, алопеция, фотосенсибилизация; ангионевротический отек, тяжелые формы кожных реакций, таких как полиморфная эритема (синдром Стивенса — Джонсона) и эпидермальный некролиз.

Общие нарушения: недомогание и усталость.

Лабораторные исследования: снижение уровня гемоглобина.

Одновременный прием препарата в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как:

психические расстройства: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тревожность, раздражительность, учащенное сердцебиение, беспокойство, бессонница вследствие стимуляции ЦНС;

со стороны ЖКТ: тошнота, вызванная раздражением ЖКТ.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

у пациентов с нарушением функции печени, а также у тех, кто принимает парацетамол в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы. При одновременном применении пероральных антикоагулянтов и парацетамола в высоких дозах рекомендуется определять протромбиновое время. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Пациентов следует предупредить о том, чтобы одновременно не применяли другие препараты, содержащие парацетамол.

Прием парацетамола может влиять на результаты лабораторного исследования содержания в крови мочевой кислоты и глюкозы.

При нарушении функции печени и почек препарат следует применять только по назначению врача. В высоких дозах (превышающих 6 г/сут) парацетамол токсичен для печени. Однако негативное влияние на печень может возникать и при значительно меньших дозах в случае употребления алкоголя, применения индукторов печеночных ферментов или других веществ, оказывающих токсическое воздействие на печень.

Следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препарата у пациентов, у которых отмечены повышенное АД, задержка жидкости и отеки при лечении НПВП.

Выраженность побочных эффектов можно уменьшить путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для устранения симптомов.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Проведенные клинические исследования и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2,4 г/сут), а также длительное применение может привести к незначительному повышению риска появления артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). В общем данные эпидемиологических исследований не свидетельствуют о том, что применение ибупрофена в низких дозах (<1,2 г/сут) может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда. Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может назначать врач только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВП следует только после тщательной оценки.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с БА или аллергическими заболеваниями в настоящее время или с признаками бронхоспазма в анамнезе.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани — повышенный риск возникновения асептического менингита.

Хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) — поскольку эти заболевания могут обостряться.

Симптомы АГ и/или сердечной недостаточности в связи с тяжелым нарушением функции печени могут ухудшаться и/или приводить к задержке жидкости.

Влияние на почки. Длительный прием НПВП может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, пациенты, которые применяют диуретики, и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.

Влияние на печень. Нарушение функции печени. Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Опасность передозировки выше у пациентов с нецирротическими алкогольными заболеваниями печени.

Влияние на фертильность у женщин. Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, которые подавляют синтез ЦОГ/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Однако это влияние является обратимым и прекращается после окончания лечения. Длительное применение (касается дозы 2,4 г/сут, а также продолжительности лечения более 10 дней) ибупрофена может нарушить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть или проходят обследование по причине бесплодия, этот препарат необходимо отменить.

Влияние на ЖКТ. НПВП следует с осторожностью применять у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, которые, возможно, были летальные и возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды или антикоагулянты (например варфарин) или антитромбоцитарные средства (например ацетилсалициловая кислота). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, требующих сопутствующего применения ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других лекарственных средств, которые могут повысить риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассматривать назначение врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приема НПВП могут возникать тяжелые формы кожных реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечают на ранних этапах терапии, в большинстве случаев начало таких реакций приходится на первый месяц лечения. Препарат следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменениях слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.

При длительном применении обезболивающих средств в высоких дозах может возникнуть головная боль, которую нельзя купировать путем повышения дозы препарата. Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств может привести к хроническому поражению почек с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

В одной капсуле препарата содержится примерно такая же доза кофеина, как и в чашке кофе. При применении препарата необходимо ограничить прием лекарств, пищи и напитков, содержащих кофеин, поскольку употребление большого количества кофеина может вызвать нервозность, раздражительность, бессонницу, иногда — учащенное сердцебиение.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при одновременном применении парацетамола с метоклопрамидом и домперидоном возможно повышение абсорбции парацетамола, с колестеринамином — снижение абсорбции.

При продолжительном постоянном приеме парацетамола возможно повышение антикоагулянтного эффекта варфарина и других препаратов кумаринового ряда, повышается риск развития кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, и ослаблять действие гипотензивных препаратов или диуретиков. Одновременный прием с другими НПВП может привести к потенцированию побочных эффектов.

ГКС могут повышать риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Прием препарата может вызывать повышение концентрации лития в сыворотке крови. Одновременное применение с метотрексатом может вызвать отравление.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызвать опасное повышение АД. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в ЖКТ, с тиреотропными средствами — повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Не следует применять препарат в сочетании с:

  • ацетилсалициловой кислотой, если меньшая доза ацетилсалициловой кислоты (≤75 мг/сут) не назначена врачом, поскольку это может привести к риску возникновения побочных эффектов;
  • другими НПВП. Это может привести к повышенной частоте возникновения побочных эффектов.

С осторожностью следует применять ибупрофен в сочетании с:

  • антигипертензивными средствами (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретиками: НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН, которая обычно носит обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВП;
  • антикоагулянтами (НПВП могут увеличить лечебный эффект таких антикоагулянтов, как варфарин);
  • антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина (может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения);
  • сердечными гликозидами (могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови);
  • циклоспорины (возможно повышение риска нефротоксичности);
  • мифепристон (не следует принимать НПВП в течение 8–12 дней после применения мифепристона, это может привести к снижению эффекта действия последнего);
  • такролимус (повышение риска нефротоксичности);
  • литий и метотрексат (существуют доказательства потенциального повышения уровня лития и метотрексата в плазме крови);
  • зидовудин (существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном);
  • хинолоновые антибиотики (одновременное применение может повысить риск возникновения судорог);
  • препараты сульфонилмочевины (возможно усиление эффекта).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

при длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие апластической анемии, тромбоцитопении, панцитопении, агранулоцитоза, нейтропении, лейкопении. При приеме препарата в высоких дозах возможно возникновение нарушений со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Симптомы передозировки парацетамола. Поражение печени возможно у взрослых, принявших ≥10 г парацетамола, и у детей, которые приняли препарат в дозе >150 мг/кг массы тела. В первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение протромбинового индекса. Поражение печени может проявиться через 12–48 ч после приема препарата в чрезмерных дозах. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кому и приводить к летальному исходу. ОПН с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия.

Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина в/в может дать положительный эффект в течение 48 ч после передозировки. Необходимо также применить общеподдерживающие мероприятия.

Симптомы передозировки кофеина. Кофеин в высоких дозах может вызвать учащенное дыхание, экстрасистолию, головокружение, состояние аффекта, эпигастральную боль, рвоту, диурез, тахикардию или сердечную аритмию, стимуляцию ЦНС (бессонница, беспокойство, возбуждение, тревога, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, тремор, судороги, нервозность и раздражительность). Клинически значимые симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печени парацетамолом.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов β-адренорецепторов, могут уменьшить выраженность кардиотоксических эффектов.

Симптомы интоксикации ибупрофеном. У большинства пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, применение значительного количества НПВП вызвало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или очень редко — диарею. Может возникать шум в ушах, головная боль и кровотечение из органов ЖКТ. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения ЦНС в виде сонливости, иногда — нервное возбуждение, дезориентация или кома. Иногда у пациентов развиваются судороги. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз, протромбиновый индекс может быть повышенным, возможно, вследствие воздействия на факторы свертывания крови. Могут возникать ОПН и повреждения печени. У больных БА может обостряться течение заболевания. Применение у детей >400 мг/кг может вызвать появление симптомов интоксикации. У взрослых дозозависимый эффект менее выражен. Т½ при передозировке составляет 1,5–3 ч.

Лечение может быть симптоматическим и дополнительным, а также включать освобождение дыхательных путей и наблюдение за симптомами нарушений работы сердечно-сосудистой системы и показателями жизненно важных функций до нормализации состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 ч после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или продолжительных судорогах следует принимать диазепам или лоразепам в/в. Для лечения БА следует применять бронхолитические средства.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 08.09.2017 г.