фармакодинамика. Подтверждено, что амброксола гидрохлорид — действующее вещество препарата Лазолван — увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях. Амброксол усиливает синтез легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к улучшению отделения слизи и ее выведению (мукоцилиарный клиренс). В ходе клинических исследований положительный эффект стал очевидным через 2 дня лечения. Улучшение мукоцилиарного клиренса наблюдалось в ходе исследований по клинической фармакологии. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.
В исследованиях in vitro продемонстрировано, что под воздействием препарата уменьшается количество цитокинов, а также количество связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.
После введения амброксола гидрохлорида концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и слюне повышается.
Фармакокинетика. Амброксола гидрохлорид связывается с белками плазмы крови приблизительно на 90% у взрослых и на 60–70% — у новорожденных. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Большой объем распределения 410 л указывает на накопление вещества в тканях; по сравнению с содержанием в плазме крови концентрация в ткани легких превышает соответствующий показатель в плазме крови с коэффициентом ≥17.
Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10% дозы), за исключением некоторых незначительных метаболитов. Исследования микросом печени человека показали, что фермент CYP 3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.
За 3 дня в/в введения 4,6% дозы было определено в несвязанной форме, в то время как 35,6% дозы было выявлено в связанной форме в моче.
Т_½ амброксола гидрохлорида из плазмы крови составляет около 10 ч.
У новорожденных после повторного в/в введения Т_½ увеличивается приблизительно в 2 раза, указывая на снижение клиренса.

Аналоги Лазолван®