ГОДАСАЛ® (GODASAL)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки 100 мг, № 20, 50
Кислота ацетилсалициловая
100 мг
Прочие ингредиенты: глицин, крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, ароматизатор лимонный, натрия сахарин.
№ UA/7763/01/01 от 21.03.2019
B По рецепту

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм его действия заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ-1. Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Определено также, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам, ее применяют при многих сердечно-сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.

Фармакокинетика. Кислота ацетилсалициловая всасывается в ЖКТ быстро и полностью. В процессе абсорбции ацетилсалициловая кислота метаболизируется до образования основного метаболита — салициловой кислоты. Cmax в плазме крови определяется через 10–20 мин после применения для ацетилсалициловой кислоты и через 0,3–2 ч для салицилатов. Кинетика выведения дозозависимая. T½ ацетилсалициловой кислоты — несколько минут. T½ салициловой кислоты — 2 ч при приеме 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, 4 ч при приеме 1 г и 20 ч при приеме 5 г. Связывание с белками крови зависит от концентрации; 49–70% — для ацетилсалициловой кислоты и 66–98% — для салициловой кислоты. После введения ацетилсалициловой кислоты салициловая кислота определяется в СМЖ и синовиальной жидкости. Ацетилсалициловая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма преимущественно почками.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Годасал содержит вспомогательное вещество глицин, который улучшает органолептические свойства таблетки (приятный вкус и запах), способствует улучшению переносимости таблеток, растворению ацетилсалициловой кислоты и является рН-буфером. Глицин адсорбируется на кристаллах ацетилсалициловой кислоты тонкой пленкой, препятствующей прилипанию ацетилсалициловой кислоты к мембранам слизистой оболочки, способствует быстрому проглатыванию таблетки, ускоряет всасывание, защищает слизистые оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки при длительном применении ацетилсалициловой кислоты.

ПОКАЗАНИЯ

для снижения риска:

  • смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
  • заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
  • транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
  • заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии;
  • инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и у лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).

Для профилактики:

  • тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование);
  • тромбоза глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

ПРИМЕНЕНИЕ

Годасал назначают взрослым и детям в возрасте старше 16 лет. Препарат принимают внутрь до еды не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости. Таблетку можно рассасывать или разжевывать.

Для снижения риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в рекомендованной дозе 100–300 мг/сут. В течение 30 дней после инфаркта продолжают принимать поддерживающую дозу 100–300 мг/сут. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать!

Для снижения риска заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применяют 100–300 мг/сут.

Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100–300 мг/сут.

Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА применяют 100–300 мг/сут.

Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией — 100–300 мг/сут.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применяют препарат в дозе 100–200 мг/сут ежедневно или 300 мг через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) — 100–200 мг/сут или 300 мг через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.) применяют 100 или 300 мг через день.

Предупреждение. Детям препарат необходимо назначать с учетом информации, изложенной в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому компоненту препарата; БА, вызванная применением салицилатов или НПВП в анамнезе; острая пептическая язва; геморрагический диатез; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность.

Комбинация с метотрексатом в дозе ≥15 мг/нед (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

III триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны пищеварительной системы: боль в области желудка, незначительные желудочно-кишечные кровотечения (микрогеморрагии), диарея, тошнота, рвота, симптомы диспепсии, боль в животе, воспаление ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями. Отмечали такие виды кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы. Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы выявляли гемолиз или гемолитическую анемию.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, ЖКТ и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко — тяжелые реакции, включая развитие полиморфной эритемы, анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, гипогликемия, развитие ОПН.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации, нарушение слуха или ощущение звона в ушах (тинит), которые также могут быть симптомами передозировки, особенно у лиц пожилого возраста и детей.

Со стороны сосудистой системы: кровотечения из носа, десен или кожи, которые продолжаются 4–8 ч после приема препарата, возможно возникновение серьезного кровоизлияния в мозг, особенно у пациентов с высоким нестабилизированным АД, которые одновременно проходят курс лечения антикоагулянтами. В индивидуальных случаях может быть опасным для жизни.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня отдельных лабораторных показателей (незначительное или умеренное увеличение печеночных ферментов), транзиторная печеночная недостаточность.

В исключительных случаях возможно увеличение выраженности воспалительного процесса в связи с системным применением НПВП. Необходимо немедленно сообщить врачу о возникновении инфекционного процесса или об увеличении выраженности симптомов инфекционного заболевания при применении ацетилсалициловой кислоты.

Даже низкие дозы ацетилсалициловой кислоты снижают выведение мочевой кислоты и, при определенных условиях, у лиц со склонностью к сниженной экскреции мочевой кислоты могут вызвать приступы подагры. При появлении стула черного цвета пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, рассосать или разжевать. Не применять натощак.

При лечении острого инфаркта миокарда первую таблетку следует разжевать или раскусить.

При аортокоронарном шунтировании лечение препаратом необходимо начинать в первые сутки после операции.

Препарат предназначен для длительного лечения. Продление срока лечения необходимо согласовать с врачом.

Применение препарата не следует сочетать с употреблением алкоголя.

Годасал применяют с осторожностью при:

  • чувствительности к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;
  • язвах ЖКТ, включая хронические и рекуррентные язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
  • одновременном применении антикоагулянтов;
  • нарушении функций печени;
  • нарушении функции почек или сердечно-сосудистой системы (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или тяжелые кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также повысить риск нарушения функции почек и ОПН;
  • тяжелой недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию, особенно при наличии факторов, которые могут повысить риск гемолиза, например высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс.

В случае длительного применения препарата перед началом приема ибупрофена пациент должен проконсультироваться с врачом.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с БА, аллергическим ринитом, крапивницей, зудом кожи, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой возможно развитие бронхоспазма или приступа БА.

При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность усиления кровотечения.

При применении низких доз ацетилсалициловой кислоты возможно снижение выведения мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, у детей с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, что требует неотложной медицинской помощи. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Препарат не применяется как обезболивающее средство.

При длительном применении с целью профилактики побочных эффектов со стороны пищеварительной системы желательно принимать с ингибиторами протонной помпы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. У женщин, которые предположительно могут быть беременными или в I и II триместр беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — короче. При применении препарата пациентке следует сообщить врачу о наступлении беременности. Не следует применять препарат в I и II триместр беременности, кроме случаев, когда польза от применения превышает риск.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на возможный риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от повышения дозы и продолжительности терапии.

В III триместр беременности все ингибиторы простагландинов могут влиять на плод следующим образом :

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной АГ);
  • нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

на женщину и плод в конце беременности следующим образом:

  • увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз;
  • снижение интенсивности и частоты сокращений матки, что может привести к задержке или удлинению продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместр беременности.

Период кормления грудью. Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Если доза превышает 150 мг/сут, грудное вскармливание следует прекратить.

При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Дети. Согласно показаниям (см. ПОКАЗАНИЯ) препарат Годасал не применяется у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты у детей в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ)).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

противопоказания из-за взаимодействия. Применение метотрексата в дозах 15 мг/нед и выше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью. При применении метотрексата в дозах <15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Годасал усиливает:

  • действие антикоагулянтов/тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза: повышается риск кровотечения;
  • риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном применении с ГКС (за исключением гидрокортизона), применяемых для заместительной терапии при болезни Аддисона; системные ГКС в период лечения снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения;
  • действие алкоголя: этанол способствует повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя;
  • действие пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливает гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, возможно снижение уровня глюкозы крови;
  • повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;
  • действие и побочные эффекты НПВП и анальгетиков: при одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений;
  • действие сульфаниламидов и таких препаратов, применяемых в сочетании с сульфаниламидами, как сульфаметоксазол и триметоприм;
  • действие трийодтиронина;
  • действие и токсичность вальпроевой кислоты: ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.

Снижает клиническую эффективность :

  • антагонистов альдостерона (спиронолактон, канреноат);
  • диуретиков (фуросемид): диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках;
  • антигипертензивных средств;
  • АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта;
  • урикозурических препаратов (пробенецид, бензобромарон): снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

Пациенту следует проконсультироваться с врачом перед тем, как применять Годасал сочетанно с вышеуказанными препаратами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение >100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка) и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непреднамеренная передозировка.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции выявляют при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного освобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все принимаемые меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата из организма и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Проявления и симптомы Результаты анализов Терапевтические мероприятия
Интоксикация легкой или средней степени   Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз Алкалемия, алкалурия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Гипергидроз (усиленное потоотделение)    
Тошнота, рвота    
Интоксикация средней или тяжелой степени   Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ при тяжелых состояниях
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом Ацидемия, ацидурия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Гиперпирексия   Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Респираторные:

гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия

   
Сердечно-сосудистые:

дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность

Например изменения АД, ЭКГ  
Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность Например гипокалиемия, гипонатриемия, изменения функции почек Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), повышенный уровень кетоновых тел  
Звон в ушах, глухота    
Желудочно-кишечные:

кровотечение в ЖКТ

   
Гематологические:

ингибирование тромбоцитов, коагулопатия

Например гипопротромбинемия  
Неврологические:

токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС с такими проявлениями, как летаргия, спутанность сознания, кома и судороги

   

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 28.08.2019 г. Версия для печати

Developed by Maxim Levchenko