Магникум (Magnicum)
Магния лактат дигидрат - 470 мг
Пиридоксина гидрохлорид - 5 мг
фармакодинамика. Терапевтические эффекты препарата Магникум являются результатом синергического действия двух его активных ингредиентов, широкое участие которых в биохимических реакциях организма человека и животных хорошо известно.
Магний — незаменимая составляющая всех ферментативных, АТФ-зависимых реакций; он принимает участие в метаболизме углеводов, белков и жиров, а также в окислительно-восстановительных реакциях.
Магний активирует гликолитические ферменты, ферменты клеточного окисления, ферменты синтеза нуклеиновых кислот; он также играет важную роль в процессах сокращения миокарда. Магний — стабилизатор тромбоцитов и фибриногена. Патогенетическая роль дефицита магния при АГ, спазме сосудов, неопластических заболеваниях и мочекаменной болезни является общепризнанной. Магнию принадлежит ведущая роль в нервно-мышечном возбуждении — в этом процессе он является антагонистом кальция.
Пиридоксин принимает участие главным образом в метаболизме аминокислот, в виде пиридоксальфосфата входит в состав ферментов, которые катализируют декарбоксилирование и переаминирование, а также углеводов и жиров. Содействует транспорту аминокислот через мембрану, необходим для активации фосфорилазы, образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. Принимает участие в обмене витамина В12, фолиевой кислоты, синтезе порфиринов, ненасыщенных жирных кислот. Активирует метаболические процессы в миокарде, особенно при гипоксии, может обладать нейротропными, гемопоэтическими, кардиотропными и гепатотропными свойствами. Механизм взаимодействия магния и витамина В6 пока что точно не установлен. Симптомы дефицита, а также передозировка обоих компонентов подобны, однако дефицит витамина В6 более выражен при одновременном дефиците магния, поскольку магний необходим для активации пиридоксинзависимых ферментативных систем.
Фармакокинетика. Одновременное применение магния и пиридоксина увеличивает скорость абсорбции магния в кишечнике, улучшает его трансмембранное прохождение к клеткам вследствие образования хелатного комплекса витамин В6 — магний — аминокислоты, повышает концентрацию магния в плазме крови и эритроцитах, а также уменьшает его экскрецию с мочой.
профилактика осложнений, связанных с дефицитом магния и/или витамина В6.
Препарат также применяют с профилактической целью при следующих состояниях: хроническая физическая и умственная усталость, раздражительность, повышенный риск стресса, депрессия, расстройства сна, миалгии, для профилактики атеросклероза и инфаркта миокарда. Магникум также применяют при гипомагниемии вследствие длительного курения и злоупотребления алкоголем, длительного применения слабительных, контрацептивных средств, некоторых диуретиков или осмотического диуреза у больных сахарным диабетом с постоянной гипергликемией.
В комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний, таких как АГ, застойная сердечная недостаточность, аритмии сердца, у больных, выздоравливающих после перелома костей, и в комплексном лечении остеопороза.
профилактика: взрослые и дети в возрасте страше 12 лет — 2 таблетки 1 раз в сутки или 1–2 таблетки 2 раза в сутки.
Лечение: только по назначению врача. Длительность лечения определяет врач. Таблетку следует глотать целой и запивать стаканом воды.
повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), гипермагниемия, гипервитаминоз витамина В6, AV-блокада, тяжелая миастения, болезнь Паркинсона (которая лечится леводопой без сопутствующего применения периферических ингибиторов декарбоксилазы леводопы), тяжелая артериальная гипотензия, диарея.
очень редко — расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота), аллергические реакции, в том числе зуд, крапивница, кожная сыпь.
при умеренной почечной недостаточности необходимо принимать меры по предупреждению возникновения гипермагниемии (регулярно контролировать содержание магния в плазме крови и избегать длительного применения препарата в высоких дозах). Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью следует перед началом лечения лекарственным средством проконсультироваться с врачом.
Если после 1 мес лечения не отмечено улучшения состояния, препарат следует отменить.
В случае сопутствующего дефицита кальция дефицит магния необходимо устранить до начала дополнительного введения кальция.
Злоупотребление пиридоксином может обусловить развитие сенсорной нейропатии при условии его приема в высоких дозах (>200 мг/сут) в течение длительного периода (то есть в течение нескольких месяцев или лет). Этот эффект обычно имеет обратимый характер, исчезая после прекращения приема препарата. У пациентов с тяжелым дефицитом магния применение лекарственного средства следует начинать с в/в введения. Это также показано пациентам с мальабсорбцией.
Применение в период беременности и кормления грудью. Неизвестно, составляет ли применение препарата какой-либо риск для плода, поскольку соответствующие исследования во время беременности не проводились. Поэтому вопрос о применении препарата в период беременности и кормления грудью решает индивидуально для каждого пациента только врач с учетом соотношения польза для женщины/риск для плода (ребенка).
Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.
одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты и соли кальция, избыток липидов могут значительно уменьшать всасывание магния в ЖКТ. Диуретики, цисплатин, циклосерин, минералокортикоиды увеличивают выведение магния с мочой. Аминогликозидные антибиотики, релаксанты скелетных мышц и колистин при сопутствующем применении с препаратом могут вызывать мышечный паралич.
Магний уменьшает абсорбцию теофиллина, тетрациклина, препаратов железа, фторидов и пероральных антикоагулянтов — производных варфарина. При одновременном применении препарата с пероральными тетрациклинами промежуток между приемом этих препаратов должен быть не менее 3 ч, чтобы предупредить негативное влияние Магникума на абсорбцию тетрациклинов из пищеварительного канала.
Применение циклосерина, гидрализина, изониазида, пеницилламина и пероральных контрацептивов увеличивает потребность в витамине В6.
Противопоказанные комбинации: следует избегать одновременного применения с леводопой, поскольку при этом действие леводопы ингибируется, когда ее применение не сопровождается приемом ингибиторов периферической допа-декарбоксилазы. Применение пиридоксина в любых количествах не показано, если прием леводопы не сопровождается приемом ингибиторов допа-декарбоксилазы.
при его пероральном применении передозировка магния обычно не приводит к развитию токсических реакций у пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может развиться интоксикация магнием. Токсические эффекты при этом зависят от уровня магния в крови.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, угнетение ЦНС, мышечная слабость, угнетение дыхания, патологические изменения на ЭКГ, кома, остановка сердца и паралич дыхания, анурия, боль в конечностях, нарушение рефлекторных функций.
Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ. Симптоматическая терапия.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Магникум — препарат, предназначенный для коррекции различных патологических процессов, связанных с дефицитом магния. В медицинской практике гипомагниемия может иметь различное происхождение: кишечное (мальабсорбция, многократная диарея, острая кишечная непроходимость), панкреатическое (отечная форма острого панкреатита), эндокринное (гиперпаратиреоз, гиперальдостеронизм, диабетический кетоацидоз), а также развиваться вследствие цирроза печени или тяжелых форм почечной недостаточности. Последнее связано с механизмом его экскреции — магний выводится из крови в первичную мочу, после чего реабсорбируется. Поэтому в случае нарушения механизмов реабсорбции наблюдаются значительные потери магния (Колесниченко Л.С., 2004).
Почему именно Магникум?
Магникум представляет собой кишечно-растворимые таблетки, действие которых реализуется за счет сочетания магния лактата дигидрата с пиридоксина гидрохлоридом. Такое сочетание обусловлено фармакокинетическими особенностями: магний лучше всасывается при наличии витамина В6, а в дальнейшем образуются хелатные комплексы тиамина с магнием и аминокислотами, которые характеризуются высокой биодоступностью и меньшей почечной экскрецией. Синергическое действие магния и пиридоксина обеспечивает терапевтические эффекты Магникума.
Магний — один из четырех основных макроэлементов наряду с калием, кальцием и натрием. Он является вторым по концентрации внутриклеточным катионом и выступает в качестве кофактора более чем 300 энзимов. Без магния не обходятся процессы синтеза и стабилизации структуры нуклеиновых кислот, а также рибосом и белков (Колесниченко Л.С., 2004). Магний — обязательный компонент всех АТФ-зависимых реакций, так как представляет собой металлический кофермент и активирует АТФ, действие которого может ингибироваться такими неглюкозными источниками энергии, как лактат и свободные жирные кислоты. Кроме того, в дополнение к Na- и Ca-каналам система транспорта магния обеспечивает поддержание электрического потенциала клетки (Singh R.B., 1981) — магний является антагонистом кальция (инструкция МЗ Украины). Именно его роль в эффектах проведения импульса по нервным клеткам и обусловливает уже давно установленный факт — гипомагниемия сопровождает хронический алкоголизм из-за алиментарного дефицита, а также в результате нарушения реабсорбции магния почками (Sullivan J.F., 1969). В результате развиваются такие неврологические расстройства, как тремор, судороги и психические расстройства (Sullivan J.F., 1963).
Ионы магния важны для обеспечения нормального структурно-функционального единства миокарда. В исследованиях выявлено, что в очаге инфаркта миокарда содержание ионов магния значительно ниже, чем в интактных участках. Эпидемиологические исследования продемонстрировали, что миокардиальная гипомагниемия может стать предпосылкой для внезапной коронарной смерти. Дефицит магния повышает чувствительность миокарда к гипоксии и токсическим эффектам различных препаратов (Singh R.B., 1981). Именно поэтому высокие дозы магния могут применяться для профилактики или лечения алкогольной кардиомиопатии. Высокие дозы двухвалентного магния способствуют улучшению коронарного кровотока, а также стабилизации таких гемодинамических показателей, как сердечный выброс, ударный объем и систолическое давление, что было доказано в опытах на крысах (Zou L.Y., 1992).
Кроме того, нормализация уровня магния — необходимое условие лечения нарушений сердечного ритма и проводимости (McBride B.F., 2006). Лактат магния рекомендуется в том числе и для поддерживающей терапии у пациентов с имплантированным аппаратом для кардиоверсии/дефибрилляции (Baker W.L., 2009).
Магний участвует в метаболизме в тканях опорно-двигательного аппарата — стимулирует высвобождение кальция из метаболически активной костной ткани и таким образом регулирует нормальную костную резорбцию (Macmanus J., 1970), а также активирует щелочную фосфатазу и ферменты цикла Кребса. Кроме того, доказана роль магнийзависимых белков в связывании факторов роста фибробластов (Хашукоева А.З., 2015). Благодаря этому свойству препараты, содержащие лактат магния, рекомендуются в качестве вспомогательного средства в терапии остеопороза. В результате его длительного применения (6 мес — 2 года) наблюдается стабилизация состояния по таким критериям, как боль, ограничения движений позвоночника, рентгенологическая оценка плотности костной ткани (Steidl L., 1991).
В результате двойного слепого исследования было установлено (Bocková E., 1992), что магния лактат может применяться в психиатрической практике благодаря его свойству потенцировать действие анксиолитических препаратов. В случае применения такой комбинации наблюдается более быстрый регресс психопатологических симптомов. В эксперименте на крысах было доказано (Bac P., 1995), что препараты магния оказывают антистрессовый эффект и снижают агрессивность.
Сочетание магния лактата и пиридоксина гидрохлорида рекомендовано для применения у детей с расстройствами аутистического спектра, поскольку такая комбинация оказывает положительное влияние на некоторые нейротрансмиттерные процессы (Martineau J., 1986).
Кроме того, будучи антагонистом кальция, магний является стабилизатором тромбоцитов и фибриногена и таким образом влияет на свертывающую систему крови.
Не менее важна роль пиридоксина гидрохлорида, более известного как витамин В6, в обменных процессах. В группу этого витамина входят 3 витамера: пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин. Все они в процессе метаболизма в человеческом организме путем фосфорилирования превращаются в активную форму — пиридоксаль-5-фосфат. Биологическая роль пиридоксина очень велика — он является компонентом большого количества ферментов, которые регулируют реакции синтеза и метаболизма аминокислот (дезаминирование, переаминирование, декарбоксилирование). Он — ключевой кофермент фосфорилазы гликогена, медиатор процессов усвоения глюкозы нервными клетками, регулирует энергетические процессы в нервной ткани. Пиридоксаль-5-фосфат — кофермент декарбоксилаз, которые регулируют процессы синтеза биогенных аминов (таких как дофамин, серотонин, гистамин, ГАМК, адреналин и норадреналин). Также витамин В6 способствует депонированию магния в клетках и участвует в обмене фолиевой кислоты (Морозова Т.Е., 2014).
Дефицит пиридоксина в организме развивается при больших физических нагрузках, в период беременности, при приеме препаратов, подавляющих метаболизм пиридоксина (в частности противотуберкулезных — фтивазид, изониазид, циклосерин), лучевой болезни (Костюк С.С., 2014) и т.д.(Громова О.А., 2013).
Магний оказывает синергическое действие с пиридоксином, поскольку к его функциям относятся стимуляция всасывания витаминов группы В (Гурциева Д.А., 2014) и активация пиридоксинзависимых энзимов.
Терапевтическое применение Магникума
Магникум применяется в таких случаях (инструкция МЗ Украины):
• дефицит магния и/или пиридоксина, связанный с алиментарной недостаточностью (преобладание в рационе рафинированных продуктов, фитина или жиров; голодание) или значительными потерями этих компонентов (многократная диарея или злоупотребление слабительными препаратами, например с целью быстрого похудения; неадекватный подбор диуретиков; острая хирургическая патология — панкреатит или кишечная непроходимость);
• хроническое переутомление, длительное пребывание в стрессовой ситуации, депрессия, миалгии и судороги (в частности икроножных мышц ночью), нарушения сна;
• в кардиологической практике: комплексная терапия застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушений ритма и проводимости сердца, а также с целью профилактики инфаркта миокарда и других форм атеросклероза;
• в комплексном лечении хронического алкоголизма или острого отравления суррогатами алкоголя;
• в терапевтической практике — коррекция минерального обмена при остеопорозе различного генеза, а также в период восстановления после переломов костей.
Особенности применения Магникума и противопоказания
На сегодня дискутабельным остается вопрос о профилактическом и терапевтическом применении препаратов магния в период беременности или кормления грудью. Однако установлено, что потребность в магнии во время беременности возрастает в 2–3 раза за счет роста матки, плаценты и функциональной активности молочных желез (Хашукоева А.З., 2015). Эта потребность не всегда покрывается за счет продуктов питания, что приводит к разнообразным гипомагниемическим расстройствам: артериальная гипертензия, повышение тонуса матки, писчий спазм или судороги в икроножных мышцах. Кроме того, могут развиваться такие тяжелые патологические процессы, как преэклампсия и эклампсия, слабость и дискоординация родовой деятельности, кальциноз. Поэтому вопросы применения Магникума в период беременности должны решаться лечащим врачом индивидуально на основании текущей клинической ситуации.
Препарат противопоказан при тяжелой миастении, а также при болезни Паркинсона в случае терапии леводопой (необходимо дополнительное назначение ингибиторов допа-декарбоксилазы). Также следует помнить, что препараты магния несовместимы с миорелаксантами, аминогликозидными антибиотиками и колистином — в результате их взаимодействия может возникнуть мышечный паралич.
Передозировка Магникума редко приводит к тяжелым последствиям, однако в случае необходимости магниевая интоксикация может быть устранена при помощи форсированного диуреза, гемодиализа или перитонеального диализа.
Выводы
На сегодня проведено большое количество исследований, которые посвящены изучению биологических эффектов различных комбинаций солей магния с витамином В6. Это значит, что препарат актуален при многих заболеваниях. Магникум не только занимает свое место в клинической практике. Благодаря активно проводимым исследованиям расширяются и научно обосновываются показания к его применению в общей практике, акушерстве и гинекологии, неврологии, наркологии и психиатрии. Достаточно простой препарат с удобной формой выпуска позволяет индивидуально подбирать дозу для оптимальной коррекции существующего дефицита витаминов и микроэлементов. Расширяются показания к применению комбинации магния с пиридоксином в гинекологии (Трисветова Е.Л., 2017), медицинской радиологии (Костюк С.С., 2014) и даже в качестве вспомогательного препарата во фтизиатрии (Усов К.И., 2009).
Кроме терапевтического применения, Магникум может применяться с профилактической целью. Необходимость его профилактического применения обоснована в современном мире многими факторами. Одни люди выбирают диету (по религиозным, культурным или этическим соображениям) со строгим ограничением набора продуктов, которое, соответственно, требует коррекции питания добавками. Другие увлекаются спортом (от марафонских забегов до бодибилдинга), вследствие чего резко повышается потребность организма в макроэлементах и биогенных аминах. Третьи увлекаются построением карьеры, из-за чего попадают в условия хронического стресса и постоянных психоэмоциональных перегрузок. Всем этим людям для достижения своих краткосрочных и долгосрочных целей требуется поддержка, в том числе и Магникумом.