Алерон Нео (Aleron Neo)

Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг

Фармакодинамика. Левоцетиризин — левовращающий оптический изомер цетиризина, активного метаболита гидроксизина, селективный и мощный антагонист периферических Н₁-рецепторов. Алерон Нео действует в дозе в 2 раза ниже в сравнении с рацемическим цетиризином за счет высокой селективности и создания более стойкой и длительной связи с H₁-рецептором. Препарат хорошо проникает в кожу и накапливается в ней в терапевтических концентрациях. Алерон Нео избирательно блокирует периферические H₁-рецепторы, при этом не оказывая влияния на другие, близкие по структуре рецепторы (М-холинергические, H₅-адренорецепторы). Помимо блокады Н₁-рецепторов, Алерон Нео оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие: стабилизирует мембраны тучных клеток, угнетает выделение провоспалительных цитокинов и хемокинов, адгезию и хемотакис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, угнетает кожный тромбоцитоактивирующий фактор, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Благодаря этому Алерон Нео предупреждает развитие и значительно облегчает все аллергические проявления, в том числе заложенность носа, и эффективен как при острых, так и при хронических аллергических заболеваниях. Левоцетиризин ингибирует аллергические реакции при холодовой крапивнице, уменьшает бронхоконстрикцию при БА. Алерон Нео не угнетает ЦНС и не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика. Левоцетиризин быстро абсорбируется после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%, объем распределения — 0,41 л/кг массы тела. Посколькук Алерон Нео является активным метаболитом, он не подвергается первичному метаболизму в печени. Степень вторичного метаболизма левоцетиризина у людей — <14% дозы. C_max в плазме крови достигается в течение 48 мин. Биодоступность препарата составляет 97,03%. В метаболизме препарата не принимает участия система цитохрома P450. Основные пути метаболизма — окисление, присоединение глюкозы, таурина, глутатиона с образованием меркаптуровой кислоты, которая выделяется преимущественно с мочой. Период полувыведения Алерона Нео составляет около 7 ч, при этом активность препарата в тканях сохраняется в течение 32 ч, что объясняется стойкой связью с рецепторами.

симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных. Хроническая идиопатическая крапивница.

принимают перорально, запивая водой. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста с умеренным или тяжелым нарушением функции почек препарат рекомендуют в дозах, приведенных в таблице «Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек».
Сроки лечения. Срок лечения зависит от течения, вида, тяжести и проявлений заболевания. При сенной лихорадке — 3–6 нед, в случае кратковременного контакта с аллергеном достаточно 1 нед. Период лечения может быть продлен до 6 мес.

повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин); тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит α-галактозидазы или нарушение усвоения глюкозы и галактозы; период беременности и кормления грудью; дети в возрасте до 6 лет — для таблеток.

возможны головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, ощущение сердцебиения, нарушения зрения; гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, одышка, сухость во рту, тошнота, увеличенение массы тела, боль в животе, изменение показателей печеночных проб.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Дозирование должно быть индивидуальным и соответствовать функции почек. Ниже представлена таблица для коррекции дозы у таких пациентов.
Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек

Пациенты с нарушенной функцией печени. Пациенты с изолированным нарушением функции печени не требуют коррекции дозы. У пациентов с сочетанной печеночной и почечной недостаточностью доза снижается соответственно степени нарушения функции почек.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому его не рекомендуется применять в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.
Дети. Препарат в форме таблеток не применяют у детей в возрасте младше 6 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Клинические исследования не выявили никакого влияния левоцетиризина на внимание, скорость реакции и способность управлять транспортными средствами. Однако, учитывая возможность развития таких нежелательных эффектов, как сонливость, утомляемость и астения, вопрос о способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

в исследованиях левоцетиризина не выявили какого-либо взаимодействия при одновременном применении с псевдоэфедрином, тагаметом, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Незначительное снижение клиренса креатинина (16%) отмечено при многократном приеме теофиллина (400 мг 1 раз в сутки). При применении в терапевтических дозах нет данных об усилении действия седативных средств. Тем не менее желательно воздерживаться от применения седативных препаратов во время проведения терапии. Левоцетиризин не потенцирует действия алкоголя.

симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и перевозбуждение, сменяющееся сонливостью, у детей. Специфического антидота к левоцетиризину не существует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.