МИКОФИН (MYCOFIN)

№  UA/5305/01/01 от 31.10.2016Без рецептаB

№  UA/5305/03/01 от 13.10.2017Без рецептаB

№  UA/5305/02/02 от 19.08.2016По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Тербинафин — активное вещество, имеет широкий спектр противогрибкового действия. Активен относительно таких дерматофитов, как Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, Tviolaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие относительно дерматофитов, плесневых (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis и др.) и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его формы может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида гриба. Тербинафин активен также относительно Pityrosporum — возбудителя разноцветного лишая. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза эргостерола, который происходит в грибах путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенной в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома P450. Это приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. При пероральном приеме препарат накапливается в коже, волосах, ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Фармакокинетика. При пероральном применении с учетом метаболизма после первого прохождения через печень тербинафин хорошо абсорбируется (около 70%), биодоступность составляет 50%. Тербинафин хорошо связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в подкожно-жировую клетчатку и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах, коже, подкожной клетчатке. Доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластины в течение первых недель после начала лечения.
Тербинафин быстро метаболизируется с участием не менее 7 изоферментов цитохрома Р450. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 70% принятой дозы выводится с мочой.
При наружном применении всасывается <5% дозы, поэтому абсорбция тербинафина в системный кровоток незначительная.
Т_½ препарата составляет около 30 ч. Еда мало влияет на биодоступность тербинафина (повышение AUC приблизительно на 20%), что не требует коррекции дозы. Не кумулируется в организме. Не выявлены изменения равновесной концентрации тербинафина в зависимости от возраста, однако у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) или у больных с заболеваниями печени в анамнезе клиренс тербинафина может снизиться приблизительно на 50%.

ПОКАЗАНИЯ:

онихомикоз (грибковая инфекция ногтей), вызванная грибами-дерматофитами.
Микозы волосистой части головы.
Грибковые инфекции кожи — лечение трихофитии гладкой кожи, промежности, дерматомикозов и дрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida (например C. albicans).
Разноцветный лишай (Микофин спрей, крем).

ПРИМЕНЕНИЕ:

перорально. Продолжительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым обычно назначают Микофин по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в сутки.
Детям препарат назначают в возрасте старше 6 лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела 20–40 кг — 125 мг (½ таблетки 250 мг) 1 раз в сутки; >40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения:

• дерматомикоз стопы (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2–6 нед;
• трихофития гладкой кожи, промежности — 2–4 нед;
• кандидоз кожи и слизистых оболочек — 2–4 нед;
• микозы волосистой части головы — около 4 нед.

Полное исчезновение клинических проявлений заболевания отмечают, как правило, через несколько недель после лечения.
При онихомикозах продолжительность курса лечения Микофином составляет 6–12 нед. При онихомикозе верхних конечностей курс лечения составляет 6 нед, а при онихомикозе нижних конечностей — 12 нед. Оптимальный клинический эффект проявляется через несколько месяцев после прекращения терапии. Это определяется периодом, необходимым для отрастания здорового ногтя.
Наружное применение
Крем. Тербинафин наносится тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки и слегка втирается. При инфекциях, которые сопровождаются опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Продолжительность лечения:

• дерматомикоз туловища и конечностей — 1 раз в сутки на протяжении недели;
• кандидоз кожи — 1–2 раза в сутки на протяжении 1–2 нед;
• разноцветный лишай — 1–2 раза в сутки на протяжении 2 нед.

Уменьшение выраженности или исчезновение основных симптомов заболевания отмечают обычно в первые дни терапии. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возникновения рецидива. Опыта применения препарата для лечения детей в возрасте до 12 лет нет.
Спрей можно применять 1–2 раза в сутки в зависимости от показаний. Перед применением необходимо тщательно очистить и подсушить пораженные участки кожи. Препарат распылять на пораженные участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения. Кроме того, следует наносить спрей и на близлежащие участки интактной кожи.
Продолжительность лечения и кратность применения:

• дерматомикоз стоп — 1 раз в сутки на протяжении недели;
• дерматомикоз туловища, голеней — 1 раз в сутки на протяжении недели;
• разноцветный лишай — 2 раза в сутки на протяжении недели.

Опыт применения спрея для местного лечения детей недостаточный. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к тербинафинину или другим компонентам препарата; хроническая сердечная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при приеме таблетированной формы могут отмечать:
со стороны ЖКТ: диспепсия, боль в животе, ощущение переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея;
со стороны гепатобилиарной системы: гепатобилиарная дисфункция, включая желтуху, холестазы и гепатиты. В очень редких случаях — тяжелая печеночная недостаточность. В большинстве случаев печеночной недостаточности у пациентов уже отмечали ранее системные нарушения состояния, а связь с приемом тербинафина была сомнительна;
со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, суставная боль;
со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко — лимфопения;
со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожные и системные проявления красной волчанки;
со стороны нервной системы: головная боль, нарушение чувства вкуса, включая потерю вкуса, которая обычно восстанавливается после отмены препарата, головокружение, парестезии и гипостезии;
со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго;
психические нарушения: депрессия, тревога;
со стороны кожи и подкожных тканей: нетяжелые формы реакции кожи (высыпания, крапивница), кожные высыпания в виде пятен, пузырей, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса  — Джонса, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза, потеря волос, хотя причинно-следственная связь не доказана;
общие нарушения: повышенная утомляемость.
В местах нанесения спрея и крема может возникнуть покраснение, ощущение зуда или жжения, которые, как правило, не требуют прекращения лечения. Эти не очень серьезные побочные явления следует отличать от аллергических реакций, возникающих редко, но развитие которых требует прекращения лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

спрей и крем Микофин предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания спрея в глаза. Клинический опыт применения спрея и крема у женщин в период беременности ограничен, поэтому прежде чем назначать препарат, необходимо взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. Тербинафин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому крем и спрей нельзя применять в период кормления грудью. Таблетированную форму Микофина не рекомендуется назначать пациентам с хроническим или острым поражением печени. Перед назначением тербинафина необходимо оценить состояние больного с заболеваниями печени.
Гепатотоксичность могут отмечать с предшествующим поражением печени и без него. Пациентов, принимающих тербинафин, следует предупредить о необходимости немедленного информирования врача в случае развития тошноты неопределенного происхождения, анорексии, повышенной утомляемости, рвоты, желтухи, боль в верхнем отделе живота, темной мочи или испражнений светлого цвета.
В случае возникновения прогрессирующих высыпаний на коже прием тербинафина следует немедленно прекратить.
В случае какого-либо патологического изменения крови у пациента, принимающего тербинафин, следует рекомендовать замену медикаментозного лечения.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл/мин или креатинин в плазме крови превышает 300 мкмоль/л) применение тербинафина не изучалось, поэтому таким пациентам не рекомендуется применять препарат.
Дети. Тербинафин перорально назначают детям в возрасте старше 6 лет и массой тела от 20 кг, спрей и крем — детям в возрасте старше 12 лет.
Период беременности и кормления грудью. Опыт применения таблетированной формы препарата при беременности ограничен, поэтому в период беременности препарат можно применять только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому в случае необходимости применения препарата на период лечения следует прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

влияние других препаратов на тербинафин. Клиренс тербинафина в плазме крови может повышаться вследствие применения препаратов, которые индуцируют метаболизм, и может снижаться при применении препаратов, ингибирующих цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозу тербинафина следует корректировать.
Лекарственные средства, влияющие на плазменные концентрации тербинафина. Рифампицин повышает клиренс тербинафина на 100%. Общий клиренс тербинафина может замедляться лекарственными препаратами — ингибиторами цитохромной системы Р450 (циметидин).
Влияние тербинафина на другие препараты. Результаты исследований показали, что тербинафин имеет незначительный потенциал для угнетения или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450 (циклоспорина, терфенадина, триазолама, толбутамида или пероральных контрацептивов). Тербинафин влияет на клиренс антипирина или дигоксина.
У пациенток, которые одновременно принимают Микофин и пероральные контрацептивы, могут отмечать нарушение менструального цикла.
Крем Микофин не применять одновременно с другими кремами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке при применении внутрь (прием до 5 г препарата) возможны тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение, головная боль.
Лечение симптоматическое, выведение препарата, в первую очередь, за счет приема активированного угля, промывания желудка. Случаев передозировки крема и спрея не зафиксировано.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.