0
UA | RU

БЕТАГИС (BETAGIS)

Асино Украина

Состав и форма выпуска

таблетки 16 мг блистер № 30
таблетки 16 мг блистер № 90
ВеществоКоличество
Бетагистина дигидрохлорид16 мг
№ UA/5027/01/01 от 30.07.2021
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих Н3— рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге. Известно, что фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что продемонстрировано путем снижения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь бетагистин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата достигает 100%. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (которая не обладает фармакологической активностью). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.

После приема бетагистина внутрь Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) определяется через 1 ч после применения и уменьшается с T½ около 3–4 ч.

При приеме с пищей Сmax препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет <5%.

Выведение. Из организма 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Показания БЕТАГИС

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

  • головокружение, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
  • снижение слуха (тугоухость);
  • шум в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Применение БЕТАГИС

таблетки Бетагис принимают внутрь во время или после еды. Дозу препарата и продолжительность курса лечения определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначают 24–48 мг бетагистина в сутки (по ½–1 таблетке 3 раза в сутки).

Улучшение состояния отмечают через 2–3 нед. Наилучшие результаты достигаются при курсе лечения препаратом Бетагис в течение нескольких месяцев. Существующие данные свидетельствуют о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодня данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина допускает, что коррекции дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная/печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но ввиду опыта применения бетагистина коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к бетагистину или какому-либо компоненту препарата; феохромоцитома.

Побочные эффекты

побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не определена по данным).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (в том числе анафилаксия).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия. В некоторых случаях возможны жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, ощущение дискомфорта, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма), чаще — у пациентов с хроническими заболеваниями пищеварительного тракта. Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отмечены реакции гиперчувствительности кожи и подкожно-жировой клетчатки, в частности, ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Особые указания

во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/или язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременными. Известно, что результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Известно, что исследования на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Дети. В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения бетагистина в педиатрической практике не рекомендуется назначать препарат детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на способность пациента к деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследования in vitro позволяют прогнозировать отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo. Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность МАО, в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Передозировка

описаны несколько случаев передозировки бетагистина с возникновением симптомов умеренной выраженности — тошноты, рвоты, боли в эпигастральной области, головной боли, сонливости после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения — судороги, сердечно-легочные нарушения — возможны при преднамеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Специфические антидоты неизвестны. Лечение симптоматическое, должно включать стандартные поддерживающие меры.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Дата добавления: 06.10.2021 г.
© Компендиум 2017

Диагнозы, при которых применяют БЕТАГИС

Болезнь Меньера МКБ H81.0
Вторичный паркинсонизм неуточненный МКБ G21.9
Гипертензивная энцефалопатия МКБ I67.4
Другие уточненные поражения сосудов мозга МКБ I67.8
Неаллергическая астма МКБ J45.1
Последствия инфаркта мозга МКБ I69.3
Сенсоневральная тугоухость МКБ H90.3
Синдром вертебробазилярной артериальной системы (вертебрально-базилярная недостаточность (ВБН), синдром позвоночной артерии) МКБ G45.0
Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная МКБ G45.9
Шум в ушах (субъективный) МКБ H93.1
Энцефалопатия МКБ G93.4

Рекомендуемые аналоги БЕТАГИС:

средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko