Вестибо (Vestibo) (169727) - инструкция по применению ATC-классификация

Бетагистина дигидрохлорид - 16 мг

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н₃-рецепторов, а также антагонистическую активностью в отношении Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность в отношении Н₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих Н₃-рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было подтверждено снижением тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
При приеме препарата с пищей C_max препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет <5%.
Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту, не обладает фармакологической активностью (см. информацию выше).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 ч после приема препарата и снижается с T_½ около 3,5 ч.
Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы определяется в моче. Выделение бетагистина почками или с калом незначительное.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами: головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью); шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда отмечают только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата на протяжении нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение бетагистина в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодня данные клинических исследований по этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекции дозы для этой популяции пациентов не требуется.
Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекции дозы не требуется.
Дети. В связи с недостатком данных относительно безопасности и эффективности применения бетагистина, препарат не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

повышенная чувствительность к действующему или любому из вспомогательных компонентов препарата. Феохромоцитома.

следующие побочные реакции отмечали у пациентов с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000):
со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Побочные реакции, частота которых неизвестна
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны ЖКТ: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отмечали реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивницу.

во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/или язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина у беременных.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев несомненной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность.

исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro, не ожидается подавления активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО, в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах <640 мг. Тяжелые осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) выявляли при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.