Грипго® (Gripgo) (169700) - инструкция по применению ATC-классификация
Грипго инструкция по применению
Состав
Парацетамол - 500 мг
Кофеин безводный - 30 мг
Фенилэфрина гидрохлорид - 10 мг
Хлорфенамина малеат - 2 мг
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Грипго — комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Парацетамол — анальгетик-антипиретик, обладающий жаропонижающими и обезболивающими свойствами, которые связаны с влиянием парацетамола на гипоталамический центр терморегуляции и его возможностью ингибировать синтез простагландинов.
Кофеин — алкалоид группы метилксантинов, который непосредственно стимулирует ЦНС, главным образом кору головного мозга, дыхательный и сосудистый центр, улучшает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, ощущение усталости и ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС.
Повышает анальгезирующий эффект парацетамола.
Фенилэфрина гидрохлорид — симпатомиметик, уменьшающий отек и гиперемию в верхних отделах дыхательных путей и синусах, способствуя улучшению носового дыхания. Стимулирует преимущественно α-адренорецепторы, благодаря чему происходят сужение периферических сосудов и снижение их проницаемости, уменьшается образование слизистого секрета.
Хлорфенирамина малеат — антигистаминное средство, которое оказывает антиаллергическое действие. Конкурентно блокирует гистаминовые H1-рецепторы и препятствует развитию эффектов гистамина, устраняет проявления ринита, зуд в носу, резь в глазах.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 30–60 мин. Т½ из плазмы крови составляет 1–4 ч. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками вариабельно; 20–30% может связываться при концентрациях, образующихся при острой интоксикации.
Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в том числе и толстой кишке) и быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Т½ из плазмы крови составляет около 5–10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. Кофеин и его метаболиты выделяются почками (у взрослых 1–2% кофеина выводится в неизмененном виде).
Фенилэфрина гидрохлорид имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния МАО в ЖКТ и печени при первом прохождении. Выделяется почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.
Хлорфенирамин медленно всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2,5–6 ч, 70% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность составляет 25–50% принятой дозы. Хлорфенирамин метаболизируется при первом прохождении через печень, в значительной степени метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил- и дидезметилхлорфенирамина. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проникает через ГЭБ. Метаболиты и препарат выводятся главным образом с мочой в неизмененном виде в течение 4–6 ч. Выведение зависит от рН мочи и степени выделения. У детей отмечают более быстрое и экстенсивное всасывание, выведение и T½.
Показания Грипго
симптоматическое лечение гриппа и других ОРВИ: лихорадки, головной боли, заложенности носа, ринита, синусита, боли в горле, боли в мышцах, кашля.
Применение Грипго
взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня, дальнейший прием — по рекомендации врача.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), опиоидов, антигистаминных, симпатомиметических аминов, синдром Стивенса — Джонсона.
- Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нестабильную стенокардию, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения ритма и проводимости, врожденный удлиненный Q–T-интервал или длительный прием препаратов, которые удлиняют Q–T-интервал, аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, в том числе коронарных сосудов, склонность к спазму сосудов, тяжелая форма ИБС; тяжелая АГ, острый период инфаркта миокарда, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, тромбоз, тромбофлебит.
- Тяжелые нарушения функции печени (в том числе врожденная гипербилирубинемия, синдром Жильбера).
- Тяжелые нарушения функции почек.
- Заболевания предстательной железы (аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря).
- Заболевания ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция; острый панкреатит).
- Эпилепсия.
- Заболевания крови (в том числе выраженная анемия, лейкопения), нарушения кроветворения.
- Эндокринные заболевания (гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома, тиреотоксикоз, фенилкетонурия).
- Заболевания дыхательной системы, (в том числе БА; хронический бронхит, ХОБЛ, эмфизема, риск возникновения дыхательной недостаточности).
- Закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора.
- Алкоголизм.
- Детский возраст до 12 лет.
- Пожилой возраст (старше 60 лет).
- Период беременности или кормления грудью.
- Повышенная возбудимость, нарушение сна, эпилепсия, алкоголизм.
- Одновременное применение с:
— трициклическими антидепрессантами;
— лекарственными средствами, снижающими или повышающими аппетит, и амфетаминоподобными психостимуляторами;
— вазодилататорами;
— блокаторами β-адренорецепторов и другими симпатомиметиками.
Побочные эффекты
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожный зуд, гиперемия, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), анафилактический шок, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, изменение поведения, чувство страха, тревожность, раздражительность, нарушение сна, бессонница, сонливость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные состояния, тремор, ощущение покалывания и тяжести в конечностях, шум в ушах, головная боль, головокружение, кома, судороги, повышенная возбудимость, эпилептические припадки, дискинезия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП, заложенность носа, першение в горле, осиплость голоса, фарингит.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость слизистой оболочки глаз.
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, гиперсаливация, изжога, дискомфорт и боль в эпигастрии, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, метеоризм, диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (при применении в высоких дозах), гепатотоксичность.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. При длительном применении в высоких дозах возможно повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена до появления сахарного диабета.
Метаболические нарушения: нарушение обмена цинка, меди.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, в том числе гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), тромбоцитоз, гиперпротеинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.
При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — нефротоксичность (включая папиллярный некроз), нарушение мочеиспускания, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, дизурия, интерстициальный нефрит, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, асептическая пиурия, почечная колика.
При длительном применении в высоких дозах возможны повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, тахикардия или рефлекторная брадикардия, аритмия, одышка, боль в сердце, дистрофия миокарда (дозозависимый эффект при длительном применении), учащенное сердцебиение.
Другие: общая слабость, усиленное потоотделение, возможно ложное повышение уровня мочевой кислоты в крови, что определяется методом Биттнера; незначительное повышение 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче.
Особые указания
не следует превышать рекомендуемую дозу.
Не применять одновременно препараты, содержащие парацетамол, и другие противопростудные средства; седативные, снотворные средства, содержащие парацетамол, поскольку это может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может обусловить необходимость пересадки печени или привести к смерти.
Если симптомы заболевания не исчезают или головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.
Риск передозировки повышается при алкогольных заболеваниях печени. Во время лечения следует исключить употребление алкоголя, который усиливает седативный эффект хлорфенирамина малеата и гепатотоксичность парацетамола. Следует учитывать, что у больных с алкогольным нецирротическим поражением печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола. Пациентам, которые ежедневно принимают анальгетики при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем применять препарат.
У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
Сообщалось, что у пациентов, принимавших парацетамол, в редких случаях отмечались серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьезных кожных реакций. Прием препарата следует прекратить при появлении сыпи на коже или других признаков гиперчувствительности.
При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, содержащих кофеин. Это может вызвать проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, ощущение сердцебиения. Не употреблять алкоголь.
С осторожностью применять при компенсированной сердечной недостаточности, у пациентов, у которых существует риск возникновения судорожных припадков, у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, персистирующим или хроническим кашлем, который возникает в результате курения или эмфиземы легких, когда кашель сопровождается избыточной секрецией мокроты. Применять с осторожностью у лиц, склонных к повышению АД.
При длительном применении необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Не применять одновременно седативные, снотворные или другие противопростудные средства.
Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Применение препарата может вызвать положительный аналитический результат допинг-контроля.
Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент принимает варфарин или подобные препараты с наличием антикоагулянтного эффекта, или при наличии у пациента нарушения функции почек и печени.
Фенилэфрин может вызвать учащение пульса, головокружение или сильное сердцебиение; пациентов, соответственно, следует об этом предупредить.
В случае случайной передозировки пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если самочувствие не ухудшилось.
Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.
Применение в период беременности и кормления грудью. Грипго противопоказан в период беременности. На период лечения кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других опасных видов деятельности.
Взаимодействия
следует избегать одновременного применения с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол или другие действующие вещества, которые входят в состав препарата Грипго.
Особенности взаимодействия препарата обусловлены свойствами его компонентов.
Парацетамол. Скорость всасывания парацетамола может повышаться метоклопрамидом и домперидоном и снижаться колестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта.
Барбитураты уменьшают выраженность жаропонижающего эффекта парацетамола.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается выраженность токсического влияния препаратов на печень.
Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Одновременное применение парацетамола с азидотимидином может привести к развитию нейтропении. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Не применять одновременно с алкоголем.
Кофеин. Кофеин при одновременном применении усиливает эффект анальгетиков-антипиретиков (улучшает биодоступность), производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих, тиреотропных средств, эрготамина (улучшается всасывание эрготамина в ЖКТ).
Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.
Кофеин повышает вероятность поражения печени гепатотоксическими препаратами.
Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ; снижает концентрацию лития в крови.
Ототоксические и фотосенсибилизирующее препараты при одновременном применении могут усиливать побочные эффекты.
Кофеин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, повышает α-адреностимулирующую активность фенилэфрина. Кофеин усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а колестирамин — снижает скорость всасывания кофеина. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС повышают риск развития глаукомы.
Фенилэфрина гидрохлорид. Фенилэфрина гидрохлорид не следует применять с блокаторами α-адренорецепторов, другими антигипертензивными средствами, фенотиазиновыми производными (например прометазин), бронходилататорными симпатомиметическими средствами, гуанетидином, препаратами наперстянки, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдопой, ГКС; препаратами, влияющими на аппетит, амфетаминоподобными психостимуляторами, стимуляторами родов, анестетиками, алкалоидами спорыньи, другими препаратами, которые стимулируют ЦНС, теофиллином.
Применение фенилэфрина гидрохлорида с индометацином и бромокриптином может вызвать тяжелую АГ. Одновременное применение фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда.
Возможно повышение сосудосуживающего действия препарата при одновременном его применении со стимуляторами родовой деятельности и аритмии при применении с анестетиками. Возможно значительное повышение АД при одновременном введении алкалоидов спорыньи.
Атропина сульфат блокирует рефлекторную брадикардию, вызванную фенилэфрином, и увеличивает вазопрессорный ответ на фенилэфрин. Одновременный прием фенилэфрина с блокаторами β-адренорецепторов может привести к АГ и чрезмерной брадикардии с возможной сердечной блокадой. Следует с осторожностью применять с гормонами щитовидной железы, препаратами, влияющими на сердечную проводимость (сердечные гликозиды, антиаритмические препараты). При одновременном применении с препаратами, которые обусловливают выведение калия, например с некоторыми диуретиками типа фуросемида, возможно усиление гипокалиемии и снижение артериальной чувствительности к таким вазопрессорным препаратам, как фенилэфрин.
Не следует применять одновременно с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних).
Одновременный прием фенилэфрина и других симпатомиметиков может привести к дополнительной стимуляции ЦНС до чрезвычайно высокого уровня, которая сопровождается нервозностью, раздражительностью, бессонницей. Также вероятны приступы судорог. Кроме этого, одновременный прием других симпатомиметиков одновременно с фенилэфрином может привести к увеличению выраженности сосудосуживающего действия или сердечно-сосудистого действия любого из этих двух лекарственных препаратов.
Хлорфенирамина малеат. Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие (сухость во рту, задержка мочи, запор) атропина, спазмолитиков, средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, барбитураты), противопаркинсонических препаратов.
Препарат потенцирует эффект ингибиторов МАО. Одновременное применение ингибиторов МАО и фуразолида с хлорфенамином может вызвать возбужденное состояние, гипертонический криз и гиперпирексию.
Одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, седативными средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамина малеата.
Мапротилин (тетрациклический антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия: может усилиться антихолинергическое действие этих препаратов или таких антигистаминных средств, как хлорфенирамин.
Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфенирамин и алкоголь при одновременном применении потенцируют действие друг друга.
Передозировка
симптомы. Признаки и симптомы передозировки препарата Грипго обусловлены действием отдельных его компонентов.
Связанные с парацетамолом. Известно, что токсическое действие у взрослых возможно после приема 10–15 г парацетамола. При этом могут наблюдаться следующие симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастрии (0–24 ч) желудочно-кишечное кровотечение; повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, уровня билирубина, а также снижение уровня протромбина (24–48 ч); гепатотоксический эффект, для которого характерны общие (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфические (гепатомегалия, желтуха, повышение активности печеночных ферментов) симптомы. Гепатотоксический эффект может привести к развитию гепатонекроза и осложниться развитием печеночной энцефалопатии (нарушение мышления, угнетение высшей нервной деятельности, возбуждение и ступор), синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром), гипогликемии, метаболического ацидоза, аритмии, судорог, угнетения функции дыхания, комы, отека мозга, гипокоагуляции, коллапса. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложниться почечной недостаточностью. При приеме в высоких дозах могут наблюдаться нарушение ориентации, возбуждение, головокружение, нарушения сна и сердечного ритма, панкреатит, бактериальная инфекция, грибковая инфекция, сепсис, коагулопатия, гипофосфатемия, лактоацидоз, кардиомиопатия, гипотензия, дыхательная недостаточность. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Связанные с фенилэфрина гидрохлорид и хлорфенамином малеалатом. Симптомы передозировки, обусловленные действием фенилэфрина и хлорфенирамина малеата: головная боль, гипергидроз, сонливость, бессонница, изменения поведения, беспокойство, раздражительность, тремор, судороги, гиперрефлексия, головокружение, тошнота, рвота, тахикардия, аритмия, экстрасистолия.
Связанные с хлорфенамином малеалатом. При передозировке хлорфенирамина малеата состояние может варьировать от угнетенного до возбужденного (беспокойство и судороги). Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, включая мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атонию кишечника, угнетение ЦНС сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
Связанные с кофеином. При передозировке кофеина наблюдаются следующие симптомы: обезвоживание, гипертермия, звон в ушах, боль в эпигастральной области, повышение частоты диуреза, экстрасистолия, тахикардия, учащенное дыхание, аритмия, влияние на ЦНС (головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, психомоторное возбуждение, состояние аффекта, тревожность, тремор, рвота, судороги, конвульсии, ажитация, беспокойство, делирий, повышенная тактильная или болевая чувствительность).
Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята не позднее 1 ч. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 ч или позднее после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применить в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. В случае необходимости пациенту в/в следует ввести N-ацетилцистеин согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты можно принимать метионин внутрь в качестве соответствующей альтернативы в отдаленных районах вне больницы.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.