фармакодинамика. По химической структуре Бициклол подобен бифендату. Фармакодинамическими исследованиями доказано, что Бициклол способен снижать повышенный уровень трансаминаз при гепатите, поражении печени хлороформом, D-галактозамином и ацетаминофеном и восстанавливать нарушенные структуры печеночной ткани разной степени тяжести. В результате экспериментальных исследований in vitro на колонии клеток 2.2.1.5 установлено, что Бициклол способен угнетать секрецию поверхностного антигена вируса гепатита B (HBsAg), E-антигена вируса гепатита B (HBeAg), ДНК вируса гепатита B и РНК вируса гепатита C. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ФНО) активными нейтрофилами, клетками Купфера и макрофагами, а также выводит из клеток свободные радикалы. Таким образом, бициклол угнетает окислительное напряжение, вызванное нарушением функции митохондрий гепатоцитов, что предупреждает некроз и апоптоз в гепатоцитах. Бициклол также задерживает апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО и цитотоксичными Т-клетками. Это, в свою очередь, приводит к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
Фармакокинетика. T_½ в первую фазу двухфазной модели (t_½ka) составляет 0,84 ч, T_½ во вторую фазу двухфазной модели (t_½ke) составляет 6,26 ч, время достижения C_max (t_peak) — 1,8 ч, C_max в плазме крови — 50 нг/мл. C_max и AUC находятся в прямой зависимости от принятой дозы препарата, но другие фармакокинетические параметры, такие как t_½ka, t_½ke, Vd/F (отношение объема распределения (Vd) лекарственного средства к биодоступности (F)), CL/F (отношение системного клиренса (CL) к биодоступности (F)) и t_peak, изменяются несущественно (в зависимости от дозы) и соответствуют особенностям линейной фармакокинетики.
C_max может возрастать при применении препарата после еды.
Метаболизм бициклола происходит в печени при участии цитохрома P450 с образованием основных метаболитов 4’OH-Bicyclol и 4OH-Bicyclol.
Препарат выявляют в крови человека в неизмененном виде через 15 мин после приема внутрь. C_max бициклола отмечают в печени через 4 ч после приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее 30% бициклола выводится из организма через ЖКТ с калом в течение 24 ч. Примерно 1,3% выводится с мочой и 0,03% — с желчью.

Аналоги Бициклол