0
UA | RU

Вазосерк® (Vasoserc)

Состав и форма выпуска

ВАЗОСЕРК ФОРТ
ВеществоКоличество
Бетагистина дигидрохлорид16 мг
№ UA/3098/01/02 от 27.07.2018
По рецепту
Вазосерк Дуо
ВеществоКоличество
Бетагистина дигидрохлорид24 мг
№ UA/3098/01/03 от 27.07.2018
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько гипотез, которые подтверждаются данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головного мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У человека во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах

Также установлено, что бетагистин обладает дозозависимым ингибирующим влиянием на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина продемонстрирована в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера посредством снижения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводят путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.

При приеме препарата с пищей Cmax препарата оказывается ниже, чем при применении натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Количество бетагистина, которое связывается с белками плазмы крови, составляет <5%.

Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 ч после приема препарата и снижается с T½ около 3,5 ч.

Выведение. 2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы выявляют в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Показания Вазосерк

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

— головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

— снижением слуха (тугоухостью);

— шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Применение Вазосерк

суточная доза для взрослых составляет 24–48 кг, равномерно распределенная для приема в течение суток по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Препарат желательно принимать во время еды или в течение короткого промежутка времени после приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда отмечают только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекции дозы в этой популяции больных не требуется.

Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Побочные эффекты

нижеприведенные побочные реакции отмечены у пациентов, получавших бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, информация о нижеприведенных побочных эффектах поступала спонтанно в ходе постмаркетингового применения, а также является известной по данным научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны ЖКТ: жалобы на незначительные нарушения со стороны желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отмечены реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Особые указания

во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/или язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина у беременных.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие ребенка. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Вазосерк его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, — а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Взаимодействия

исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. С учетом данных исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО, в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Передозировка

известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) выявлены при намеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Инструкция МЗ
Дата добавления: 08.10.2021 г.
© Компендиум 2015

Рекомендуемые аналоги Вазосерк:

средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
средства, применяемые при вестибулярных нарушениях
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko