Вазосерк^® (Vasoserc) (169123) - инструкция по применению ATC-классификация

Бетагистина дигидрохлорид - 16 мг

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько гипотез, которые подтверждаются данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н₁-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н₂-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих Н₃-рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головного мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У человека во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах
Также установлено, что бетагистин обладает дозозависимым ингибирующим влиянием на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина продемонстрирована в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера посредством снижения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводят путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
При приеме препарата с пищей C_max препарата оказывается ниже, чем при применении натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение. Количество бетагистина, которое связывается с белками плазмы крови, составляет <5%.
Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 ч после приема препарата и снижается с T_½ около 3,5 ч.
Выведение. 2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы выявляют в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
- головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- снижением слуха (тугоухостью);
- шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

суточная доза для взрослых составляет 24–48 кг, равномерно распределенная для приема в течение суток по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Препарат желательно принимать во время еды или в течение короткого промежутка времени после приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда отмечают только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекции дозы в этой популяции больных не требуется.
Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но в соответствии с опытом пострегистрационного применения коррекции дозы не требуется.

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

нижеприведенные побочные реакции отмечены у пациентов, получавших бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редкие (<1/10 000).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, информация о нижеприведенных побочных эффектах поступала спонтанно в ходе постмаркетингового применения, а также является известной по данным научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны ЖКТ: жалобы на незначительные нарушения со стороны желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после снижения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отмечены реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/или язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина у беременных.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие ребенка. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Дети. В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Вазосерк его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, — а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. С учетом данных исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО, в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) выявлены при намеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

при температуре не выше 25 °С.