Анданте® капсулы 10 мг, №7 Лекарственный препарат

Залеплон - 10 мг

нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании. Применение препарата показано только при тяжелой форме нарушения сна.

курс лечения должен быть максимально коротким, не более 2 нед. Препарат принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не следует принимать препарат во время еды и сразу после приема пищи — это может на 2 ч задержать момент достижения С_max препарата в крови.
Рекомендуемая доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение одной ночи).
Больным пожилого возраста препарат назначают в дозе 5 мг ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам. Если этот режим дозирования обеспечить невозможно, применять залеплон у таких пациентов не следует.
Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней тяжести препарат назначают в суточной дозе 5 мг ввиду замедленного выведения из организма. Если этот режим дозирования обеспечить невозможно, применять залеплон у таких пациентов не следует.
Нарушение функции почек. При почечной недостаточности легкой и средней тяжести коррекции дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у таких пациентов не отличается от таковой у здоровых людей. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, включая индигокармин (Е132); тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период кормления грудью, детский возраст.

наиболее часто отмечают амнезию, парестезию, сонливость и дисменорею.
По системам органов и частоте возникновения побочные эффекты могут быть следующими.
Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10 000) — анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто (<1/1000—<1/100) — анорексия.
Со стороны психики: нечасто (>1/1000–<1/100) — деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, апатия; частота неизвестна — сомнамбулизм.
Со стороны нервной системы: часто (<1/100—<1/10) — амнезия, парестезия, сонливость; нечасто (>1/1000–<1/100) — атаксия/дискоординация, головокружение, паросмия, снижение концентрации, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто (>1/1000–<1/100) — нарушения зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха: нечасто (>1/1000–<1/100) — гиперакузия.
Со стороны ЖКТ: нечасто (>1/1000–<1/100) — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (повышение уровня трансаминаз печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто (>1/1000—<1/100) — реакции фоточувствительности; частота неизвестна — ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто (>1/100—<1/10) — дисменорея.
Общие нарушения: нечасто (>1/1000–<1/100) — астения, недомогание.
Амнезия: при применении в рекомендованных дозах возможна антероградная амнезия. Риск повышается при приеме в более высоких дозах. Эффект амнезии может сопровождаться нетипичным поведением.
Депрессия: возможно появление клинических признаков скрытой депрессии.
Психические и парадоксальные реакции: при применении бензодиазепина и производных могут появиться такие побочные явления, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, снижение контроля, агрессивность, аномальное мышление, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия и другие нетипичные нарушения поведения. Упомянутые побочные явления чаще всего появляются у лиц пожилого возраста.
Зависимость: прием препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости. Прекращение лечения может сопровождаться симптомами отмены. Возможно развитие психической зависимости. Отмечались случаи злоупотребления бензодиазепинами и другими препаратами.

нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Анданте сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Благодаря короткому периоду полураспада залеплона в случае, если пациент просыпается в ранние часы после полуночи, можно применять альтернативное лечение.
Следует предупреждать пациентов о необходимости применения не более одной капсулы препарата за одну ночь!
При одновременном приеме с другими известными ингибиторами CYP 3A4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.
У пациентов, принимавших седативные/снотворные средства, были описаны такие виды сложного поведения, как «вождение во сне» (то есть управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных/снотворных средств с последующей амнезией).
Эти явления могут развиваться как у лиц, принимавших седативные/снотворные средства, так и у тех, которые не принимали их. Хотя такие виды поведения, как «вождение во сне», могут развиваться при приеме только седативных/снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС, сочетанно с седативными/снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы.
Учитывая риск для пациента и окружающих, при развитии эпизодов «вождения во сне» рекомендуется прекратить прием залеплона. После приема седативных/снотворных средств у пациентов могут отмечать и другие виды сложного поведения при неполном пробуждении (например приготовление и употребление пищи, осуществление телефонных звонков, половой акт). Как и в случае «вождения во сне», пациенты обычно не помнят об этих событиях.
У пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, включая залеплон, были описаны тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции. Отмечены случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели или гортани после приема первой или последующих доз седативных/снотворных средств, включая залеплон. У некоторых пациентов, принимающих седативные/снотворные средства, развивались дополнительно такие симптомы, как одышка, спазм горла или тошнота и рвота. Некоторым пациентам требуется неотложная медицинская помощь в отделении скорой помощи. Если ангионевротический отек распространяется на язык, голосовую щель или гортань, возможно развитие обструкции дыхательных путей, приводящей к летальному исходу. Пациентам, у которых развился ангионевротический отек на фоне лечения залеплоном, не следует повторно принимать препараты, содержащие это действующее вещество.
Привыкание. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия на протяжении нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой выше при приеме препарата в высоких дозах, длительном лечении и наличии алкогольной и лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию синдрома отмены: головной и мышечной боли, состоянию резко выраженной тревожности, напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.
В постмаркетинговых исследованиях получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными средствами.
Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящей бессонницы, однако в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, ощущение повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойство.
Длительность лечения. Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 нед. Продлить его можно только после тщательного клинического обследования больного. Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о длительности курса лечения и возможном развитии синдрома отмены.
Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных реакций, чаще возникающих через несколько часов после приема препарата. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в том случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в течение первых 4 ч после приема препарата.
Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном следует прекратить при появлении беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, снижения контроля, нарушений восприятия, бреда, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, не свойственных характеру. Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Особые группы пациентов
Злоупотребление алкоголем или лекарственными препаратами. Назначение препарата пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью требует особой осторожности. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.
Нарушение функции печени. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку он может обусловливать развитие энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести биодоступность залеплона повышена, несмотря на сниженный клиренс, следовательно, требуется коррекция дозы у таких пациентов.
Нарушение функции почек. Залеплон противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку адекватных исследований в данной группе пациентов не проводили. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести фармакокинетический профиль залеплона не отличается во многом от такового у здоровых людей. Итак, коррекции дозы у таких пациентов не требуется.
Дыхательная недостаточность. Назначение снотворных и седативных препаратов больным с хронической легочной недостаточностью требует особой осторожности.
Психоз. Препарат не рекомендуется в качестве начальной терапии при психозах.
Депрессия. Препарат непригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, поскольку способен спровоцировать суицидальные попытки. Больным с депрессией следует назначать минимальную дозу препарата, чтобы избежать сознательной передозировки.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. Ввиду отсутствия данных о применении препарата в период беременности назначать залеплон не рекомендуется. При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать их о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
Если по медицинским показаниям залеплон применяли в III триместр беременности или принимали препарат в высоких дозах во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, гипотонии, умеренно выраженной дыхательной недостаточности в результате фармакологического действия препарата.
У новорожденных, матери которых в последние недели беременности регулярно принимали препарат, возможно развитие физической зависимости и риск развития синдрома отмены.
Ввиду проникновения препарата в грудное молоко его прием в период кормления грудью противопоказан.
Дети. Данные по применению препарата у детей отсутствуют, поэтому его применение у детей противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат влияет на способность к управлению транспортными средствами и выполнению других видов деятельности, поскольку оказывает седативное действие, может вызывать амнезию, снижать способность к концентрации внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна отмечают снижение способности к концентрации внимания. При выполнении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, следует проявлять особую осторожность.

прием этанола усиливает седативное действие залеплона, поэтому применение вместе с алкоголем не рекомендовано.
Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), снотворных, анксиолитических/седативных, антидепрессивных, антиэпилептических, анестетических, седативных антигистаминных препаратов, наркотических анальгетиков усиливает седативный эффект залеплона.
Одновременное применение залеплона в разовой дозе 10 мг с венлафаксином (пролонгированного высвобождения) в дозе 75 или 150 мг/сут не влияло на память или психомоторные реакции. Фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (пролонгированного высвобождения) не выявлено.
При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических анальгетиков, обусловливающего развитие зависимости.
Циметидин как неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP 3A4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%. Следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении этих препаратов.
Селективные блокаторы CYP 3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови; больного следует предупредить об усилении седативного действия залеплона, однако коррекции дозы не требуется.
Сильные индукторы печеночных ферментов (CYP 3A4), например рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут в 4 раза снизить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффективность.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекции дозы этих препаратов не требуется.
Ибупрофен и венлафаксин (пролонгированного действия) не взаимодействуют с залеплоном.

данных об острой передозировке недостаточно, уровень препарата при передозировке не определяли. Если пациент одновременно не принимал антидепрессанты, действующие на ЦНС, а также алкоголь, передозировка, как правило, не угрожает жизни пациента. При передозировке следует исключить факт комбинированной интоксикации.
Обычно при передозировке отмечают симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся сонливостью, вплоть до комы. В случае незначительной передозировки возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, нарушение дыхания, реже — кома, в единичных случаях — с летальным исходом. При передозировке описана хроматурия (окрашивание мочи в сине-зеленый цвет).
Лечение: если факт передозировки установлен в 1-й час после приема препарата, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту или провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Мониторинг сердечной деятельности и дыхания проводят в отделении интенсивной терапии.
В качестве антидота можно применять флумазенил. В исследованиях на животных установлено, что флумазелин является одним из антагонистов залеплона, однако нет данных об его эффективности при применении у человека.

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от влияния влаги.