ЗАЛЕПЛОН (ZALEPLONUM)

Описание активного вещества

Фармакологические свойства

снотворное ЛС пиразол-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных; взаимодействует с бензодиазепиновым рецепторами ГАМКA, содержащимися в нейронных структурах ЦНС.

После приема быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (минимум 71%). Cmax в сыворотке крови достигается в течение примерно 1 ч. Биодоступность составляет около 30%. Залеплон липофильный, его Vd после в/в применения составляет около 1,4±0,3 л/кг. Примерно на 60% связывается с белками плазмы крови. Концентрация в плазме крови увеличивается линейно, не обнаружено кумуляции после применения до 30 мг в сутки. Т½ составляет примерно 1 ч. Биотрансформируется преимущественно в печени в 5-окси-залеплон под действием альдегидоксидазы. В меньшей степени трансформируется CYP3А4 в диэтилзалеплон и затем до 5-окси-диэтилзалеплона. 5-окси-залеплон и 5-окси-диэтилзалеплон трансформируются в глюкурониды и выводятся с мочой. Метаболиты залеплона неактивные. Выводятся преимущественно с мочой (71%) и калом (17%).

Показания ЗАЛЕПЛОН

тяжелая форма нарушения сна, проявляющаяся затруднением засыпания.

Применение ЗАЛЕПЛОН

рекомендуемая суточная доза — 10 мг максимальная суточная доза — 10 мг. Для лиц с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени, почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью, лицам пожилого возраста рекомендуется суточная доза 5 мг.

Нельзя принимать вторую дозу в ту же ночь; максимальная продолжительность лечения — 2 нед. Применять непосредственно перед сном и минимум за 4 ч до пробуждения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам ЛС, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты

парестезии, снижение тактильной чувствительности, атаксия/дискординация, головокружение, бессвязная речь, обострение слуха, диплопия, нарушения поля зрения, астения, плохое самочувствие, апатия, депрессия (рецидив), сонливость, деперсонализация, галлюцинации (в частности обонятельные), дезориентация; амнезия, психические и парадоксальные реакции, снижение концентрации, сомнамбулизм; анорексия, тошнота, повышение уровня трансаминаз печени; альгодисменорея, фотосенсибилизация, анафилактические и псевдоанафилактические реакции, ангионевротический отек.

Взаимодействия

одновременное применение с алкоголем не рекомендуется (усиление седативного действия).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с антипсихотическими, снотворными, анксиолитическими, седативными, антидепрессантными средствами, опиоидными анальгетиками, противосудорожными, анестезирующими препаратами, антигистаминными препаратами с седативным действием (возможно усиление центрального седативного действия). При применении с опиоидными анальгетиками может усилиться эйфорическое действие, которое приводит к увеличению физической зависимости.

Фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (в лекарственной форме с пролонгированным действием) не отмечалось. Венлафаксин в дозе 75 мг или 150 мг в сутки, в лекарственной форме с удлиненным высвобождением, применяемый в комбинации с 10 мг залеплона, не вызывает нарушений памяти или психомоторных реакций.

Осторожно применять одновременно с циметидином, который повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% за счет торможения активности альдегидоксидазы и СYP3A4.

Применение одновременно с 800 мг эритромицина приводит к увеличению концентрации залеплона в плазме крови на 34%, что может вызвать потенцирование его седативного действия. Необходимости в коррекции дозы залеплона нет.

Препараты — индукторы СYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, при одновременном применении с залеплоном могут уменьшить его эффективность.

Залеплон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина с узким лечебным индексом.

Ибупрофен при одновременном применении с залеплоном не вызывает дополнительного взаимодействия.

Передозировка

симптомы связаны с усилением действия препарата, что приводит к торможению функции ЦНС — от сонливости до комы. Наблюдалась хроматурия.

Если пациент в сознании, следует спровоцировать рвоту или провести промывание желудка и ввести сорбент для минимизации всасывания залеплона. В исследованиях на животных установлено, что эффективным антидотом является флумазенил, однако данные относительно его эффективности при применении человеку отсутствуют.

geoapteka.ua

Лекарственные препараты содержащие активное вещество ЗАЛЕПЛОН

СЕЛОФЕН
СЕЛОФЕН
капсулы 10 мг блистер, № 10, 20
снотворные и седативные препараты
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko