фармакокинетика
Парацетамол блокирует ЦОГ, что приводит к прекращению синтеза простагландинов, оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Хлорфенамин блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы. Оказывает антиаллергическое и противоотечное действие. Способствует снижению проницаемости сосудов слизистой оболочки верхних дыхательных путей, устраняет отек и гиперемию слизистой оболочки носа, уменьшает выраженность симптомов аллергического ринита, облегчает дыхание.
Фенилэфрина гидрохлорид — стимулятор преимущественно α₁-адренорецепторов. Оказывает сосудосуживающий эффект, главным образом в отношении сосудов верхних дыхательных путей, уменьшает повышенное слизеобразование и таким образом способствует устранению заложенности носа.
Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, усиливает анальгезирующее действие парацетамола, снижает чувство усталости и сонливость, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакодинамика
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке. После однократного приема в дозе 500 мг C_max в крови достигается через 10–60 мин. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Около 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы крови. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы печени. Около 80–85% парацетамола в организме подвергается конъюгации в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. T_½ составляет 1–3 ч. Парацетамол выводится с мочой в основном в виде парацетамол-глюкуронида с небольшими количествами парацетамол-сульфата, меркаптата и в неизменном виде.
Фенилэфрин неравномерно абсорбируется в ЖКТ и легко метаболизируется. После приема внутрь его действие проявляется через 15–20 мин и сохраняется в течение 2–4 ч. Биодоступность фенилэфрина низкая. Фенилэфрин биотрансформируется в стенках кишечника при абсорбции и в печени. Менее 16% дозы выводится в неизмененном виде вместе с метаболитами с мочой.
Хлорфенирамин абсорбируется относительно медленно ЖКТ, С_max в плазме крови достигается через 2,5–6 ч после приема внутрь. Биодоступность — 25–50%. Хлорфенирамин подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Около 70% хлорфенирамина в системном кровотоке связывается с белками плазмы крови. T_½ колеблется от 2 до 43 ч. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проникает через ГЭБ. Хлорфенирамин активно метаболизируется. Метаболиты включают десметил и дидесметилхлорфенирамин. Неизмененный хлорфенирамин и метаболиты выводятся в основном с мочой на протяжении 4–6 ч. У детей отмечают быструю и более значительную абсорбцию, более быстрый клиренс и более короткий T_½.
Кофеин хорошо абсорбируется после перорального применения. С_max в плазме крови достигается через 15–45 мин. Доказано, что кофеин улучшает абсорбцию остальных компонентов препарата. Кофеин быстро распределяется в тканях организма, легко преодолевает плацентарный барьер и ГЭБ. Около 17–36% дозы связывается с белками плазмы крови. Метаболизм кофеина связан с изоферментом 1А2 цитохрома Р450. У взрослых препарат быстро метаболизируется в печени до 1-метилуровой кислоты и 7-метилксантина. T_½ составляет около 3 ч. Кофеин и его метаболиты выделяются почками; около 1% дозы кофеина выводится в неизмененном виде.

Аналоги Грипаут