Тестостерона пропионат (Testosterone propionate)

Тестостерон - 5 %

фармакодинамика. Тестостерона пропионат оказывает специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку ЛГ и ФСГ. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов, обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется стимуляцией синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.
Фармакокинетика. После в/м или п/к введения медленно абсорбируется в месте инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится с калом в неизмененном состоянии.

заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме, импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс, бесплодие вследствие нарушения сперматогенеза, олигоспермия, остеопороз, вызванный недостаточностью андрогенов, рак молочной железы, климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами), дисфункциональные маточные кровотечения при гиперэстрогенизме, мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез, эндометриоз, миома матки.

мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии препарат назначают в/м или п/к по 25–50 мг через день или через 2 дня. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5–10 мг ежедневно или через день.
При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2–3 раза в неделю на протяжении 1–2 мес.
Для лечения при мужском бесплодии препарат применяют в дозе по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4–6 мес или по 50 мг через день в течение 10 дней.
При патологическом мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 мес с месячным перерывом.
На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг 1 раз в 2 дня на протяжении 1–2 мес.
Женщинам в возрасте старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10–25 мг через день в течение 20–30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.

индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы или рак молочной железы у мужчин, опухоли печени в настоящее время или в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нелеченная застойная сердечная недостаточность, ИБС.

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, боль в молочных железах. При применении в высоких дозах у мужчин возможно угнетение сперматогенеза, атрофия яичек. Андрогены у мужчин могут вызвать гиперплазию предстательной железы, рост злокачественных опухолей предстательной железы. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица, угнетение функции яичников, нарушения менструации, атрофия молочных желез и тканей эндометрия, повышенная жирность кожи, гипертрофия клитора. Вирилизация может быть необратимой даже после прекращения применения тестостерона.
Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в ногах, артралгия, судороги мышц.
Желудочно-кишечные нарушения: диарея, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение.
Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня аминотрансфераз, нарушения функции печени, желтуха, холестатический гепатит, при применении в высоких дозах на протяжении длительного периода сообщалось о случаях опухолей печени.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи полицитемии, склонность к тромбозам, повышение гематокрита, угнетение факторов свертывания крови.
Со стороны кожи и ее производных: различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд.
Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела, гиперкальциемия, нарушение обмена глюкозы, повышение уровня ЛПНП, снижение уровня ЛПВП.
Неврологические нарушения: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нервозность, депрессия.
Общие расстройства и нарушение в месте инъекции: боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции; продолжительное лечение Тестостерона пропионатом или его применение в высоких дозах иногда может приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отекам; реакции гиперчувствительности, в том числе в виде повышения температуры тела, озноба и ощущения жара во всем теле.

как и все масляные р-ры, Тестостерона пропионат вводят в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попало в сосуд. При очень медленном введении р-ра можно избежать появления кратковременных реакций, иногда отмечающихся во время или сразу после инъекции масляного р-ра (позывы к кашлю, приступы кашля, угнетение дыхания).
С осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью, АГ, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.
У пациентов с нарушениями функции сердца, почек или печени в анамнезе применение андрогенов может вызвать осложнение в виде отеков с застойной сердечной недостаточностью или без нее. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с состояниями, обусловливающими задержку жидкости и вызывающими развитие отеков. С осторожностью применять препарат у пациентов с порфирией.
Во время лечения препаратом следует контролировать показатели функции печени и почек, щитовидной железы и уровень глюкозы в крови.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить рак предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы. С профилактической целью рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: уровень гемоглобина, гематокрит (сначала — каждые 3 мес, затем — 1 раз в год) и функциональные пробы печени.
В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать препарат мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.
Злоупотребление препаратом или привыкание. Андрогены нельзя применять для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических способностей.
Применение в период беременности или кормления грудью. Нет достаточных данных о применении препарата в период беременности или кормления грудью. С учетом характерного вирилизующего влияния препарата на плод его применение противопоказано в период беременности или кормления грудью. Применение препарата следует прекратить при диагностировании беременности.
Дети. Безопасность и эффективность применения у детей не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике. Применение тестостерона у детей вместе с маскулинизацией может стать причиной ускоренного роста и дозревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению окончательного роста.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

при комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином), эффект тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами.
Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.
Андрогены могут усиливать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в пероральных противодиабетических препаратах у лиц с сахарным диабетом.
Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (отмечался рост концентраций оксифенбутазона в плазме крови). Кроме того, сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции их дозы. Независимо от этого факта следует всегда придерживаться ограничений, касающихся в/м инъекций, пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Одновременное применение Тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может повысить риск появления отеков.
Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.

при применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат следует отменить, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжать в более низких дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.
Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.