ПРОСТАН

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/о 5 мг блистер, № 10, № 30

Финастерид 5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный медицинский, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, колидон VA 64, пропиленгликоль, титана диоксид, твин 80, тальк, полиэтиленгликоль 6000, краситель Евросерт Понсо.

№  UA/8262/01/01 от 09.04.2013 до 09.04.2018 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Финастерид — специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). Увеличение предстательной железы при ДГПЖ зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях предстательной железы. Финастерид высокоэффективно снижает уровень как циркулирующего, так и внутрипростатического ДГТ. Финастерид не имеет родства к рецепторам андрогенов.

У пациентов с умеренными и тяжелыми проявлениями ДГПЖ, увеличенной предстательной железой и низким остаточным объемом мочи препарат снижал частоту острой задержки мочи и необходимость хирургического вмешательства (трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии). Это сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0–34), значительной регрессией объема предстательной железы и увеличением скорости потока мочи.

Исследованиями доказано, что по сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазозином или комбинацией значительно снижает риск клинического прогрессирования ДГПЖ. Риск развития острой задержки мочеиспускания был ниже в группах приема финастерида, доксазозина и их комбинации по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика. У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14С, 39% принятой дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (предположительно с мочой выводилось также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выраженное угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазе. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax финастерида в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема. Абсорбция в ЖКТ заканчивается через 6–8 ч после приема. Т½ финастерида из плазмы крови в среднем составляет 6 ч. Связывание с белками плазмы крови — 93%. Системный клиренс составляет около 165 мл/мин, объем распределения — 76,1 л.

У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин в возрасте старше 70 лет Т½ финастерида составляет около 8 ч, тогда как у лиц в возрасте 18–60 лет — 6 ч. Но это не является показанием для снижения дозы препарата у лиц старшего возраста.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина 9–55 мл/мин) не выявлено разницы в скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14С, по сравнению со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выводится с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. Поэтому для пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата не требуется.

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через ГЭБ. Небольшое количество финастерида выявляли в семенной жидкости.

ПОКАЗАНИЯ

лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличением предстательной железы с целью:

уменьшения размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ;

снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

ПРИМЕНЕНИЕ

рекомендованная доза — 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки во время еды или независимо от приема пищи.

Простан можно применять в качестве монотерапии, а также в комбинации с блокатором α-адренорецепторов доксазозином (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то что улучшение состояния пациента может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходим по крайней мере 6-месячный прием препарата, после чего следует продолжить лечение.

Для пациентов пожилого возраста и для больных с почечной недостаточностью разной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Нет данных относительно применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени.

Не применять у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к финастериду или какому-либо компоненту этого препарата. Простан не показан для применения у женщин и детей.

Беременность: применение у женщин, когда у них установлена или потенциально возможна беременность (см. Применение в период беременности и кормления грудью).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

самыми частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая зуд, крапивницу и отек Квинке (в том числе отек губ, языка, горла и лица).

Со стороны психики: снижение либидо, которое может продолжиться после прекращения терапии, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез, боль в яичках, эректильная дисфункция, которая может продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшении качества спермы сообщалось после прекращения приема финастерида).

Исследования: уменьшение эякулята.

Кроме того, в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении сообщалось о раке молочной железы у мужчин, которые принимали финастерид. Следует немедленно сообщить врачу о каких-либо изменениях в тканях молочной железы, а именно: о припухлости, боли, гинекомастии или выделениях из сосков.

При сравнении профилей безопасности монотерапии финастеридом (5 мг/сут) и доксазозином (4 или 8 мг/сут) с комбинированной терапией финастеридом (5 мг/сут) и доксазозином (4 или 8 мг/сут) и плацебо оказалось, что профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовал таковым отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, которые принимали комбинированную терапию, была сопоставима с суммой частоты появления побочных реакций двух монотерапий.

Информация о связи между длительным применением финатерида и опухолями (с баллами Глисона 7–10) отсутствует.

Данные лабораторных анализов. При оценке данных лабораторных исследований простатоспецифического антигена (ПСА) следует учитывать, что уровень ПСА снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение ПСА отмечают в течение первых месяцев терапии, после чего уровень ПСА стабилизируется до нового начального уровня. Начальный уровень после лечения составляет примерно половину значения до лечения. Поэтому у большинства пациентов, принимающих финастерид в течение 6 мес или больше, значение ПСА следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами у мужчин, которые не получали лечение.

При проведении стандартных лабораторных тестов другие отличия между пациентами, получавшими финастерид, и пациентами, получавшими плацебо, отсутствовали.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

общие мероприятия. Необходимо осуществлять тщательный контроль состояния пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным оттоком мочи из-за возможного развития обструктивной уропатии.

Влияние на ПСА и диагностику рака предстательной железы. До сих пор не подтверждено благоприятное клиническое влияние лечения финастеридом у пациентов с раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В общем, при базисном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин с раком предстательной железы и лиц без этого заболевания. Следовательно, у больных аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения. Базисный уровень ПСА <4 нг/мл не исключает наличия рака предстательной железы.

Финастерид вызывает снижение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака предстательной железы. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение финастеридом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака предстательной железы. Это снижение предусматривается во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя оно может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, получающих препарат в течение 6 мес и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, который получает лечение финастеридом в дозе 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата.

Влияние препарата на лабораторные данные. Влияние на уровень ПСА. Уровень ПСА в плазме крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, при этом объем предстательной железы коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в первые месяцы лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину базисной величины. Поэтому у типичных пациентов, получающих препарат в течение 6 мес и больше, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения.

Финастерид существенно не уменьшает долю свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата. При определении доли свободного ПСА, который применяется для диагностики рака предстательной железы, коррекция его значений не является обязательной.

Рак молочной железы у мужчин. Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке молочной железы у мужчин, которые принимали финастерид в дозе 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов относительно необходимости немедленного уведомления о каких-либо изменениях в тканях молочной железы, а именно: о припухлости, боли, гинекомастии или выделениях из сосков.

Лактоза. Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Печеночная недостаточность. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовали.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности. Простан противопоказан беременным.

Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременны, должны избегать контакта с измельченными или поврежденными таблетками Простан.

Есть данные о выделении небольшого количества финастерида со спермой пациента, который принимал финастерид в дозе 5 мг/сут. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что его мать контактировала со спермой пациента, который лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента является или может потенциально быть беременной, пациенту рекомендуется предотвращать контакт спермы и партнерши.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить преобразование тестостерона в ДГТ эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Таблетки Простан покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не потеряли целостности.

Применение в период кормления грудью. Простан не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в молоко матери.

Дети. Простан противопоказан детям. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Финастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизирует препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 будут влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Исследовавшиеся с участием человека соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и феназон; при этом не выявлено клинически значимых взаимодействий.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

у пациентов, которые получали финастерид в дозе до 400 мг однократно и финастерид в дозе до 80 мг в сутки в течение 3 мес, какие-либо нежелательные эффекты отсутствовали.

Не существует специальных рекомендаций по поводу лечения при передозировке препарата Простан.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 25.01.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой