Омепразол капсулы твердые, кишечно-растворимые 20 мг блистер №28

действующее вещество: омепразол;

1 капсула твердая кишечнорастворимая содержит омепразола 20,0 мг;

вспомогательные вещества: сахар сферический⁽¹⁾, магния гидроксид ⁽²⁾, динатрия фосфат безводный; гипромелоза тип 2910, натрия лаурилсульфат, маннит (Е421), натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, полисорбат 80, метакрилатного сополимера дисперсия ⁽³⁾;

капсула: титана диоксид (Е171); желатин.

⁽¹⁾Сахар сферический: сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная.

⁽²⁾Магния гидроксид 90% + крахмал кукурузный 10%.

⁽³⁾Сухое вещество.

Капсулы твердые кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером «4», с крышечкой и корпусом белого матового цвета, содержащие сферические пеллеты белого, почти белого или бело-кремового цвета без видимых дефектов.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор желудочной протонной помпы в париетальных клетках. Он быстро действует и контролирует обратное угнетение секреции желудочного сока при применении 1 раз в сутки.

Омепразол — это слабое основание, которое концентрируется и превращается в активную форму в кислой среде внутриклеточных канальцев в париетальных клетках, где она подавляет фермент Н⁺ К⁺ -АТФ-азу — протонную помпу. Такое влияние на конечную стадию процесса образования кислоты желудочного сока зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимула.

Все отмеченные фармакодинамические эффекты основаны на влиянии омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное подавление секреции кислоты в желудке, как в дневное, так и в ночное время с максимальным эффектом, который достигается в течение 4 дней лечения.

Применение омепразола в дозе 20 мг у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки вызывает среднее снижение внутрижелудочной кислотности минимум на 80% в течение 24 часов, которое поддерживается и в дальнейшем, со средним уменьшением пикового выделения кислоты после стимуляции пентагастрином примерно на 70% через 24 часа после приема препарата.

Пероральный прием омепразола в дозе 20 мг у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥ 3 в среднем в течение 17 из 24 часов после приема препарата.

Вследствие снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Подавление секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме в определенный момент времени.

Во время лечения препаратом случаев тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori (H.pylori)

H. pylori ассоциируется с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита, в том числе атрофического гастрита, ассоциированного с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков обеспечивает высокий уровень излечения и долговременную ремиссию пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и обнаружено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако возможность их применения можно рассмотреть в тех случаях, когда имеющаяся повышенная чувствительность исключает применение любой тройной комбинации.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислотности

Во время длительного лечения была зарегистрирована более высокая частота возникновения кист желудочных желез. Такие изменения являются физиологическим следствием значительного подавления секреции кислоты, они доброкачественные и, очевидно, обратимы.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, в том числе ингибиторами протонной помпы, увеличивает количество бактерий в желудке, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность желудочного сока, несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванных Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile, у госпитализированных пациентов.

Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами в сыворотке крови увеличивается уровень гастрина в ответ на уменьшение секреции кислоты. Вследствие снижения кислотности желудочного сока растет уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может помешать исследованию нейроэндокринных опухолей. Есть данные, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено за 5–14 дней до определения CgA. Это позволяет уровню CgA, который может быть повышен вследствие лечения ИПП, вернуться к референтному диапазону.

Во время длительного лечения препаратом у некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) наблюдалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, возможно связанных с повышением уровня гастрина в сыворотке крови. Результаты считаются не имеющими клинического значения.

Дети

Во время неконтролируемого исследования у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал течение эзофагита в 90% случаев и значительно уменьшал симптомы рефлюкса. Во время простого слепого исследования дети в возрасте от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации снизилась на 50% через 8 недель лечения, независимо от дозы.

Эрадикация H. pylori у детей

Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование (исследование Héliot) позволило сделать выводы, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) безопасен и эффективен при лечении инфекции H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori: 74,2% (23/31 пациента) при применении омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4% (3/32 пациентов) при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено никаких доказательств каких-либо клинических преимуществ относительно диспепсических симптомов. Информации относительно детей до 4 лет нет.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразола кислотонеустойчивы, поэтому применяются перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола быстрая, с пиковыми плазменными уровнями, которые достигаются через 1–2 часа после приема дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3–6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет около 40%. После повторного применения дозы раз в сутки биодоступность возрастает примерно до 60%.

Распределение

Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг массы тела. Омепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация.

Омепразол полностью метаболизируются системой цито хрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма зависит от полиморфно представленного CYP2C19, ответственного за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Остальное зависит от другой специфической изоформы CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Ввиду высокого сродства омепразола с CYP2C19 существует возможность конкурентного подавления и метаболического взаимодействия с другими субстратами CYP2C19. Однако из-за незначительного сродства с CYP3A4 омепразол не обладает способностью к подавлению метаболизма других субстратов CYP3A4.

Кроме того, омепразол не имеет угнетающего воздействия на основные ферменты CYP.

Примерно у 3% белокожей популяции и 15–20% азиатских популяций нет функционального фермента CYP2C19, и их называют медленными метаболизаторами. У них метаболизм омепразола, вероятно, главным образом катализируется CYP3A4. После повторного применения 1 раз в сутки 20 мг омепразола средняя AUC была в 5–10 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функциональный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние пиковые концентрации в плазме крови были также выше в 3–5 раз. Эти наблюдения не имеют какого-либо применения по отношению к дозированию омепразола.

Выведение.

Конечный период полувыведения омепразола из плазмы крови составляет обычно меньше 1 часа как после однократного, так и после многократного перорального применения 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами доз без тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки. Примерно 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остальные — с калом, главным образом благодаря желчной секреции.

Линейность/нелинейность.

При повторном применении увеличивается AUC омепразола. Это дозозависимое увеличение приводит к нелинейной взаимосвязи между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и от дозы связана со снижением предсистемного метаболизма и системного клиренса, возможно вызванного подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном).

Не было выявлено, какого-либо воздействия метаболита на секрецию желудочного сока.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Метаболизм омепразола у пациентов с печеночной дисфункцией нарушен, что приводит к увеличению AUC. При применении препарата раз в сутки тенденции к накоплению омепразола не наблюдалось.

Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, у пациентов с почечной недостаточностью остается неизменной.

Пациенты пожилого возраста. Скорость метаболизма у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Взрослые

• Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки;
• для профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• для лечения доброкачественной язвы желудка;
• для профилактики рецидивов доброкачественной язвы желудка;
• для эрадикации H. pylori при пептической язве у инфицированных пациентов (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами);
• для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с применением НПВП у пациентов категории риска;
• для лечения рефлюкс-эзофагита;
• для длительного лечение пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);
• для лечения симптомов ГЭРБ;
• для лечения синдрома Золлингера — Эллисона.

Дети

Дети в возрасте от 1 года с весом более 10 кг:

• для лечения рефлюкс-эзофагита;
• для симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ;

дети в возрасте от 4 лет:

• для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной H. Pylori, в комбинации с антибиотиками (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам и к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Омепразол, как и другие ИПП, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Пониженная кислотность желудка в период лечения омепразолом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока.

Нелфинавир и атазанавир

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90%. Взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира. В результате одновременного приема омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75% уменьшилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приема здоровыми добровольцами омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг уменьшилась экспозиция атазанавира на 30% по сравнению с применением комбинации атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.

Дигоксин

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. В случае одновременного применения с дигоксином пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Клопидогрель

Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются противоречивые данные о снижении концентрации активного метаболита клопидогреля и клинических аспектах этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия относительно основных сердечно-сосудистых патологий. Необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля. При одновременном применении влияние активного метаболита клопидогреля снизилось в среднем на 46%, максимальное ингибирование (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов снизилось в среднем на 16%. Противоречивые данные о клинических проявлениях этого фармакокинетического/фармакодинамического (ФК/ФД) взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. Таким образом, следует воздерживаться от одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Кетоконазол, итраконазол, посаконазол, эрлотиниб. Как и в случае с другими препаратами, подавляющими кислотность желудка, всасывание, а следовательно, и клиническая эффективность таких лекарственных средств в период применения омепразола может снижаться. Следует избегать одновременного применения омепразола с посаконазолом и эрлотинибом.

Действующие вещества, которые метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 — основного фермента, который участвует в метаболизме омепразола. Таким образом, при одновременном применении с действующими веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может ухудшаться, а системная экспозиция — повышаться. Примерами таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало C_max и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин.

Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, а также пероральных антикоагулянтов и при необходимости снижать дозу. В течение первых двух недель после начала лечения омепразолом рекомендуется мониторинг плазменной концентрации фенитоина и, если дозу фенитоина корректируют, после окончания лечения омепразолом необходим мониторинг и дальнейшая корректировка дозы.

Неизвестные механизмы взаимодействия

Саквинавир

В результате одновременного приема омепразола с саквинавиром/ритонавиром концентрации саквинавира в плазме крови увеличивались примерно до 70%, что ассоциируется с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Такролимус

Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном приеме с омепразолом. Следует постоянно контролировать концентрацию такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) при одновременном приеме с омепразолом и в случае необходимости корректировать дозу такролимуса.

Метотрексат

Есть данные о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ИПП. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, препараты, подавляющие CYP2C19, CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови путем замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может приводить к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекция его дозы не требуется в течение временного одновременного применения. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Индукторы CYP2C19, CYP3A4

Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой обыкновенный), могут приводить к снижению уровня омепразола в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

Если появляется какой-либо тревожный симптом (например: явное уменьшение массы тела, периодически повторяющаяся рвота, дисфагия, кровавая рвота или мелена) и если имеется язва желудка или при подозрении на нее, необходимо исключить злокачественные процессы, поскольку лечение может уменьшить выраженность симптомов и задержать установление диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ИПП избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В₁₂ (цианкобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать, если у пациента имеется кахексия или факторы риска снижения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии. Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения омепразолом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия не определена. В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У больных, принимающих ИПП, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезным проявлениям как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ИПП.

У пациентов, нуждающихся в длительном применении ИПП, и пациентов, которые сопутствующее применяют дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически во время лечения.

По некоторым данным существует причинно-следственная связи между приемом ИПП и увеличением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом, особенно если их применяют в высоких дозах и длительное время (> 1 год). Речь идет о риске переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Поэтому пациентам с прогрессирующим остеопорозом и риском остеопоротического перелома требуется соответствующее клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и адекватное потребление витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка

Применение ингибиторов протонной помпы связано с очень редкими случаями подострой кожной красной волчанки. При появлении кожных проявлений, особенно на участках, которые подвергались воздействию солнечного излучения, с артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены омепразола. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в анамнезе, которая развивалась после применения ИПП, повышает риск появления подострой кожной красной волчанки при применении других ИПП.

Влияние на лабораторные тесты

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранина А (CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого воздействия необходимо прекратить прием ИПП за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начальных измерений, измерение этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП.

Для лечения хронических заболеваний детям не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

Препарат содержит сахарозу (в составе сахарных гранул) в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Лечение ИПП может привести к несколько повышенному риску развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile.

Как и при любом длительном лечении, особенно если срок превышает 1 год, пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Дозировка для взрослых

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

В случае отсутствия H. pylori рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. Для пациентов, которые не полностью вылечились после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение на протяжении 2 недель. Для пациентов с плохим ответом заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидивов язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг *. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

В случае отсутствия H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. Для пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение на протяжении 4 недель. Для пациентов с плохим ответом заболевания терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, язва желудка заживает обычно в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендуемая доза для профилактики рецидива у пациентов с плохим ответом язвы желудка на терапию составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Эрадикация H. pylori при пептической язве

Для эрадикации H. рylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата, местные особенности и протоколы лечения:

• омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели или
• омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазол 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент все еще H.pylori-положительный, терапию можно повторить.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВП, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 4 недель. Для пациентов, которые не полностью излечились после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение на протяжении 4 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска (возраст более 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не наступает полное выздоровление после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение еще 4 недель. Для пациентов с тяжелым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Долговременная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Для длительного лечения пациентов с ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.

Лечение симптомов ГЭРБ

При лечении симптомов ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточно дозы 10 мг*, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если не достигается желаемый результат после 4 недель лечения препаратом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений болезни. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует распределить и принимать в 2 приема.

Дозировка для детей

Дети в возрасте от 1 года с весом ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ

Рекомендации по дозированию:

* В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ: продолжительность лечения — 2–4 недели. Если не достигается желаемый результат после 2–4 недель, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети в возрасте от 4 лет и подростки.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. рylori

Назначая соответствующую комбинированную терапию, следует учитывать местные особенности бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под наблюдением врача.

Рекомендации по дозированию:

* В случае необходимости применения дозы 10 мг применять препарат в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени.

Для пациентов с нарушениями функции печени достаточной является суточная доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста не требуется корректировка дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует разжевывать или разламывать), запивая половиной стакана воды.

Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые могут пить или глотать полутвердую пищу. Капсулы можно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать со слабокислым напитком, например фруктовым соком или яблочным пюре либо негазированной водой. Такую смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приемом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды.

Как вариант, пациенты могут рассосать капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулы с кишечно–растворимым покрытием не разжевывать.

Лекарственное средство применяют детям в возрасте от 1 года с весом более 10 кг по назначению врача для лечения рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ и детям старше 4 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота.

Побочные реакции классифицированы по системно-органным классам согласно MedDRA и по частоте (очень частые: ≥ 1/10; частые: ≥ 1/100 до <1/10; нечастые: от ≥ 1/1000 до <1/100; редкие: от ≥ 1/10 000 до <1/1000; очень редкие: <1/10 000; частота неизвестна: невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны кроветворения и лимфатической системы: редкие: лейкопения, тромбоцитопения; очень редкие: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редкие: реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Расстройства питания и обмена веществ: редкие: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия. Тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии; гипомагниемия может также вызвать гипокалиемию.

Со стороны психики: нечастые: бессонница; редкие: возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редкие: агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: частые: головная боль; нечастые: головокружение, парестезии, сонливость; редкие: нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: редкие: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечастые: вертиго.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редкие: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, полипы фундальных желез (доброкачественные); редкие: сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, частота неизвестна: микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечастые: повышенный уровень печеночных ферментов; редкие: гепатит с желтухой или без нее; очень редкие: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые: дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редкие: алопеция, фотосенсибилизация; очень редкие: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: нечастые: перелом бедра, запястья или позвоночника; редкие: артралгия, миалгия; очень редкие: мышечная слабость,

Со стороны мочевыделительной системы: редкие: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редкие: гинекомастия.

Общие расстройства: нечастые: недомогание, периферические отеки; редкие: усиленное потоотделение, частота неизвестна: повышение температуры тела.

Дети

Безопасность омепразола определяли у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Существуют ограниченные данные о изучении безопасности долгосрочного применения препарата у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при кратковременном и длительном лечении. Отсутствуют какие-либо данные долгосрочных исследований о влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в пачке.

По рецепту.

Лабораториос Ликонса, С.А.

Авда. Миралькампо, 7, Пол. Инд. Миралькампо, Ацуквека де Хенарес, Гвадалахара, 19200, Испания

ООО «АРТЕРИУМ ЛТД»

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского,139