Пасконат^® (Paskonat)

Натрия парааминосалицилат - 30 мг/мл

Фармакодинамика. Препарат проявляет бактериостатическую активность к микобактериям туберкулеза, в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами замедляет развитие медикаментозной резистентности и усиливает действие соответствующих препаратов. Туберкулостатический эффект Пасконата обусловлен его конкурентными взаимоотношениями с парааминобензойной кислотой и пантотеновой кислотой, которые являются факторами роста микобактерий.
Фармакокинетика. При в/в введении почти мгновенно проникает в органы и ткани, создавая в них высокие концентрации. Препарат метаболизируется преимущественно в печени через 30–60 мин после введения, где происходит его ацетилирование и соединение с глицином. За сутки с мочой выводится 90–100% введенной дозы.

в составе комплексной терапии активных прогрессирующих форм туберкулеза, главным образом хронического фиброзно-кавернозного туберкулеза легких.

р-р натрия аминосалицилата вводят в/в капельно, начиная с 15 капель/мин. При отсутствии местных и общих реакций на протяжении 3 мин скорость введения повышают до 40–60 капель/мин. Изначально вводят 200 мл 3% р-ра. При отсутствии побочных реакций взрослым дозу повышают до 400 мл и вводят ее 5–6 раз в неделю либо через день поочередно с пероральным приемом ПАСК. Курс лечения составляет 1–2 мес, иногда — больше.
Детям, незвависимо от возраста, препарат назначают из расчета 0,2 г/кг (6,5 мл 3% р-ра на 1 кг массы тела ребенка). Детям в возрасте до 4 лет препарат назначают только при резистентности микобактерий к противотуберкулезным препаратам. Суточная доза для детей — 200–300 мл.

в/в введение противопоказано при повышенной чувствительности к препарату или вспомогательным веществам, тяжелой печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени, тяжелой почечной недостаточности, выраженной гипертрофии миокарда левого желудочка, декомпенсированной сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, микседеме, амилоидозе, тяжелом атеросклерозе, тромбофлебите, нарушении свертываемости крови.

Со стороны ЖКТ: нарушение, снижение или отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор.
Нарушение функции печени и/или желчевыводящих путей: увеличение протромбинового времени и активности трансаминаз печени, появление боли и увеличение размеров печени, печеночная энцефалопатия (спутанность сознания, сонливость), желтуха, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, колебания АД.
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D, развитие гемолитической анемии.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: кристаллурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, энантема, экзантема, лихорадка, изменения в месте введения, включая покраснение, боль, флебит.
Со стороны костно-мышечно и соединительной ткани: боль в суставах.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, эозинофильный инфильтрат в легких.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая астматические явления, гипертермию, синдром Леффлера.
Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия (при длительном применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы), изменение рН.
Другие: коллаптоидные состояния.
Указанные явления, как правило, исчезают при снижении дозы или кратковременном прекращении введения препарата, они менее выражены при правильном трехразовом режиме питания. При аллергических проявлениях назначают антигистаминные средства, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, при затяжных аллергических реакциях — ГК.

с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ, нарушениями функции печени и почек, сердечной недостаточностью (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).
Длительное применение препарата в высоких дозах, а также в комбинации с этионамидом может вызвать снижение функции щитовидной железы.
При применении натрия аминосалицилата может развиться кристаллурия, возникновение которой замедляется при нейтральной или щелочной реакции рН мочи.
При применении натрия аминосалицилата возможно нарушение свертываемости крови. Следует с осторожностью назначать препарат при возможном риске возникновения кровотечений различного происхождения.
Из-за риска развития гемолитической анемии с осторожностью применяют у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Не рекомендуют применять натрия аминосалицилат у пациентов, которым рекомендовано питание со сниженным содержанием натрия.
В период лечения запрещается курение и употребление алкоголя.
Для предотвращения появления гематом и флебита используют тонкие иглы и проводят поочередное введение в разные вены.
Во избежание шоковых состояний р-р следует вводить медленно.
Во время лечения следует проводить лабораторный контроль мочи и функционального состояния печени.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.
Дети. Нет информации по ограничению применения препарата у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, но лицам, у которых в период лечения возникают головокружение, симптомы печеночной энцефалопатии, следует воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.

натрия аминосалицилат повышает концентрацию изониазида в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина. Нарушает усвоение витамина В₁₂, вследствие чего возможно развитие анемии.

возможны диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, может развиться психоз, шоковые состояния. При указанных проявлениях введение препарата следует немедленно прекратить.
Терапия симптоматическая.

в защищенном от света месте при температуре 8–18 °С.