Бронхорил® сироп флакон 100 мл, №1 Лекарственный препарат

действующие вещества: 5 мл сиропа содержат сальбутамола сульфата эквивалентно сальбутамолу 2 мг, бромгексина гидрохлорида 4 мг, фенилэфрина гидрохлорида 2,5 мг;

вспомогательные вещества: сахароза; натрия метилпарабен (E 219); натрия пропилпарабен (Е 217); глюкозы раствор; сорбита раствор, который не кристаллизируется (Е 420); пропиленгликоль; кислота лимонная моногидрат; натрия дигидрофосфат дигидрат; динатрия эдетата; эссенция малиновая; фруктовый смешанный вкус; краситель Понсо 4R (Е 124); вода очищена.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сироповидная жидкость розового цвета, имеющая приятный аромат, сладкая по вкусу.

Средства для лечения обструктивных болезней дыхательных путей. Адренергические средства для системного применения. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов. Код АТС R03С.

Фармакодинамика.

Бронхорил — комбинированный препарат, содержащий бронхолитическую составляющую (сальбутамол), отхаркивающий компонент (бромгексина гидрохлорид), а также компонент с сосудосуживающим и противоотечным действием на слизистую оболочку носа (фенилэфрина гидрохлорид).

Сальбутамол — β-адреномиметик с преобладающим влиянием на β2-адренорецепторы (локализованы, в частности, в бронхах, биометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и снимает бронхоспазм, уменьшает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предупреждает высвобождение медиаторов воспаления (гистамина). Улучшает мукоцилиарный клиренс. Практически не влияет на β1-адренорецепторы сердца. Влечет за собой расширение коронарных артерий. Почти не снижает артериальное давление. Эффект действия сальбутамола развивается быстро и длится 3–4 часа.

Бромгексин оказывает муколитическое (секретолитическое), отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Муколитическое действие связано с уменьшением вязкости бронхиального секрета, что обусловлено деполимеризацией и разрежением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон секрета. Бромгексин стимулирует секреторные клетки слизистой бронхов, которые продуцируют секрет, содержащий нейтральные полисахариды. Бромгексин стимулирует образование сурфактанта — поверхностно-активного вещества липидо-белково-мукополисахаридной природы, синтезируемого в клетках альвеол. Биосинтез сурфактанта нарушается при различных бронхолегочных заболеваниях, приводящих к нарушению стабильности альвеолярных клеток, ослаблению их реакции на неблагоприятные факторы. Терапевтическое действие бромгексина проявляется через 24–48 часов после начала лечения.

Фенилэфрина гидрохлорид — стимулятор α-адренорецепторов сосудов, в значительной степени влияет на β-адренорецепторы сердца. Влечет за собой сужение артерий. Благодаря сосудосуживающему действию, а также вследствие непосредственной стимуляции α-адренорецепторов кровеносных сосудов слизистой носа уменьшает явления назальной гиперемии, отек, улучшает проходимость дыхательных путей. Уменьшает воспалительные проявления при вазомоторном и сенном рините. Благодаря рациональной комбинации сальбутамола, бромгексина и фенилэфрина препарат эффективно и быстро уменьшает выраженность функциональных нарушений со стороны дыхательной системы.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика Бронхорила® обусловлена фармакокинетикой отдельных компонентов препарата.

Входящий в состав препарата сальбутамол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 85%). Связывание с белками плазмы крови — 10%. Максимальная концентрация достигается через 2–3 часа. Объем распределения составляет 3,4±0,6 л/кг массы тела. Метаболизируется в печени. Главный метаболит — неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол, входящий в состав Бронхорила®, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У плода могут возникать адреномиметические эффекты. Период полувыведения из плазмы крови — 2–7 часов. Выводится, главным образом, с мочой в неизмененном состоянии и в виде неактивного метаболита. Незначительное количество выводится с калом. Большая часть выводится в течение 72 часов.

Бромгексин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени. Биодоступность составляет 20%. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1 час. Широко распределяется в тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер и грудное молоко. Около 85–90% выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. Метаболитом бромгексина является амброксол. Период полувыведения незначительного количества амброксола — 6,5 часа. Клиренс бромгексина и его метаболитов может уменьшаться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Фенилэфрин после применения внутрь плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется с участием моноаминоксидазы в стенке кишечника при «первом прохождении» через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая (40%) из-за неравномерности абсорбции. Выводится преимущественно с мочой.

Симптоматическое лечение застойных явлений в дыхательных путях при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе, кашле и респираторных вирусных инфекциях.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; гипертиреоз; гипокалиемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые формы сахарного диабета; коронарная недостаточность, аритмия, другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелые нарушения сердечной проводимости, декомпенсированная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз; тяжелые заболевания коронарных артерий; эпилепсия, феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; гипертрофия предстательной железы, заболевание уретры и предстательной железы с затруднением мочеиспускания, обструкция шейки мочевого пузыря; пилородуоденальная обструкция, почечная недостаточность.

Период беременности или кормления грудью, возраст младше 4 лет.

Одновременное применение с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, блокаторами β-адренорецепторов или другими антигипертензивными лекарственными средствами, подавляющими или повышающими аппетит, и амфетаминообразными психостимуляторами.

Бромгексин

Бромгексин следует с осторожностью применять ослабленным пациентам, больным бронхиальной астмой.

При нарушении бронхиальной моторики, сопровождающейся образованием большого количества бронхиального секрета (злокачественный синдром ресничек), бромгексин следует применять с особой осторожностью из-за возможного застоя секрета.

Поскольку бромгексин разрушает слизистый барьер желудочно-кишечного тракта, препарат следует применять с осторожностью пациентам с язвенной болезнью в анамнезе.

При нарушении функции почек следует учитывать возможность накопления метаболитов бромгексина в печени, входящей в состав препарата. При длительном применении рекомендуется время от времени контролировать функцию печени.

При применении муколитических средств, таких как бромгексин, сообщалось об очень редких случаях тяжелых кожных реакций (например синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла). Большинство из них может быть связано с тяжестью заболевания или сопутствующим приемом других лекарственных средств. При появлении каких-либо симптомов и признаков поражения кожи или слизистых оболочек необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Сальбутамол

При приеме симпатомиметика, включая сальбутамол, могут развиваться сердечно-сосудистые нежелательные эффекты. Отдельные сообщения в послерегистрационный период и данные публикаций свидетельствуют о редких случаях ишемии миокарда, связанной с сальбутамолом. Если при приеме препарата у пациентов с сердечными заболеваниями (например с ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью) возникает боль в груди или другие симптомы обострения сердечного заболевания, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Следует тщательно оценить такие симптомы, как одышка и боль в груди, которые могут являться признаками как заболеваний дыхательных путей, так и сердечных заболеваний.

У некоторых пациентов, как и после применения других агонистов β-адренорецепторов, могут наблюдаться клинически выраженные изменения систолического и диастолического артериального давления. Известно, что стимуляторы β-адренорецепторов могут вызвать изменения на ЭКГ, такие как сглаживание зубца Т, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST. Поэтому сальбутамол необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно при артериальной гипертензии.

Необходимость повышения дозы сальбутамола свидетельствует об ухудшении контроля над бронхиальной астмой и требует пересмотра терапии, в случае необходимости — назначения кортикостероидов.

Препарат не применять больным с гипертрофической кардиомиопатией.

Результатом лечения β2-агонистами может быть тяжелая гипокалиемия. Главным образом, это наблюдается при применении парентеральных или ингаляционных форм. Особое внимание уделяют больным острой тяжелой бронхиальной астмой, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующим применением дериватов ксантинов, стероидов, диуретиков и гипоксией. В этой ситуации рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.

Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может приводить к обратимым метаболическим изменениям, например, к повышению уровня глюкозы в плазме крови. Сообщалось о развитии кетоацидоза у пациентов с сахарным диабетом, которые не могли компенсировать повышенный уровень глюкозы в плазме крови. Одновременное применение кортикостероидов может усилить этот эффект.

Фенилэфрин

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, такими как ишемическая болезнь сердца, аритмии, окклюзионные заболевания сосудов, включая артериосклероз, гипертонию, аневризмы сосудов. У пациентов со стенокардией может усиливаться ангинозная боль.

Фенилэфрин может задерживать мочеиспускание, особенно у больных с нарушенной функцией простаты.

Препарат применять с осторожностью пациентам с сахарным диабетом.

Одновременное применение вместе с ингибиторами МАО противопоказано. Применение препарата в больших дозах может снизить скорость психомоторных реакций. Это действие усиливается при одновременном употреблении алкоголя, приеме транквилизаторов (хлозепид, сибазон). С осторожностью следует применять для лечения больных, получающих большие дозы других симпатомиметиков.

Аминофиллины могут вызывать нарушение функций центральной нервной системы и, как следствие, приводить к появлению судорог. Фенилэфрин, который является составной частью препарата, может проявлять сосудосуживающий эффект, вызывать сердечно-сосудистую недостаточность с проявлениями артериальной гипотензии. В связи с этим препарат следует применять с осторожностью пациентам в возрасте старше 70 лет и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Во время лечения не следует применять седативные/снотворные лекарственные средства (особенно барбитураты), повышающие седативное действие антигистаминных препаратов (хлорфенирамина малеат). С осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени и почек.

При приеме препарата запрещается употреблять алкоголь!

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит сахарозу, раствор глюкозы, раствор сорбита (Е 420). Если у вас непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Краситель Понсо 4R (Е 124), натрия метилпарабен (E 219) и натрия пропилпарабен (Е 217), входящие в состав лекарственного средства, могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применять перорально. Дозирование проводить с помощью мерного колпачка. Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет применять по 10 мл 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 4–6 лет — по 2,5 мл 3 раза в сутки; детям в возрасте 6–8 лет — по 5 мл 3 раза в сутки; детям в возрасте 8–14 лет — по 7,5 мл 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяет индивидуально врач в соответствии с показаниями и состоянием пациента. Максимальный срок применения без консультации врача — 5 суток, последующий прием — по рекомендации врача.

Препарат противопоказан детям в возрасте младше 4 лет.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, анафилактический шок, лихорадка, озноб.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: лактоацидоз, гипокалиемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в животе, рвота, диарея, анорексия, сухость во рту, диспепсия, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, транзиторное повышение активности трансаминаз в плазме крови.

Со стороны системы дыхания: нарушения дыхания, усиление кашля, бронхоспазм, одышка, малопродуктивный кашель, усиление кашлевого рефлекса, респираторный дистресс.

Со стороны кожи и ее производных: кожная сыпь, гиперемия, зуд, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, увеличенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, боль в сердце, боль в грудной клетке, тахикардия, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную тахикардию и тахикардию; ишемия миокарда (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сосудов: периферическая вазодилатация.

Со стороны нервной системы и психики: нервное возбуждение, чувство страха, чувство тревожности, беспокойство, головные боли, головокружение, депрессия, лихорадка, тремор, общая слабость, мидриаз, гиперактивность, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, затруднение мочевыделения.

Что касается бромгексина: лихорадка, озноб, преходящее повышение показателя АсАТ в плазме крови. У некоторых пациентов возможно транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови, вызванное бромгексином.

Что касается сальбутамола: орофарингеальный отек, редко при пероральном применении сальбутамола у детей могут возникать мультиформная эритема, отек лица.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, обострение язвенной болезни желудка/язв кишечника, гастралгия, неприятный привкус во рту.

Со стороны нервной системы: тремор, миалгия, дисгевзия, бессонница, парестезия ротоглотки.

Со стороны дыхательной системы: сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, являющийся жизненно опасным состоянием. При его возникновении необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.

Другие: миоспазм, ощущение давления в мышцах, атония мочевого пузыря, гипергликемия, тромбоцитопения, метаболические изменения, такие как гипокалиемия.

Что касается фенилэфрина

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (особенно у пациентов с артериальной гипертензией), ощущение приливов.

Со стороны нервной системы и психики: нарушение сна, бессонница, сонливость, тревожность, возбуждение, галлюцинации, судороги, эпилептические приступы, дискинезия, кома, изменения поведения.

Со стороны печени и билиарной системы: дискинезия желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и ее производных: бледность кожных покровов, эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов зрения: сухость слизистой оболчки глаз, снижение остроты зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, колебания уровней глюкозы в плазме крови.

Остальные: сухость в носу, слабость.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 100 мл во флаконе, по 1 флакону с мерным колпачком в картонной коробке.

По рецепту.

Дженом Биотек Пвт. Лтд.