ЛОРАТАДИН

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 0,01 г блистер, № 10, № 20

Действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина в пересчете на 100% вещество (0,01 г) 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат.

№  UA/5404/01/01 от 15.08.2016 до 15.08.2021 Без рецепта B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Лоратадин — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и фактически не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 ч, достигает пика через 8–12 ч и длится более 24 ч. Не отмечалось развития толерантности к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность

Более 10 000 пациентов (в возрасте старше 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, в отношении улучшения состояния при симптомах (назальных и неназальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (в возрасте старше 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лечении при хронической идиопатической крапивнице, что подтверждается уменьшением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

Дети. Около 200 детей (в возрасте 6–12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозе до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте 2–5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались. Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (97–99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73–76%). У здоровых добровольцев Т½ лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 ч соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP 3A4 и CYP 2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают Cmax через 1–1,5 и 1,5–3,7 ч соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% — с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин. У взрослых здоровых добровольцев средний T½ лоратадина составлял 8,4 ч (диапазон — 3–20 ч), а основного активного метаболита — 28 ч (диапазон — 8,8–92 ч).

Нарушения функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек. Средний T½ лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной мере от показателей у здоровых лиц. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушения функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в 2 раза выше, а их активного метаболита — не изменялись существенно по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени. T½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

ПРИМЕНЕНИЕ

перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте 2–12 лет доза зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в форме сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к какому-либо другому компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг/сут при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов (что превышает показатель у лиц, получавших плацебо). Побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте 2–12 лет отмечали такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или утомляемость (1%).

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Лоратадин следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять указанный препарат.

Применение препарата Лоратадин необходимо прекратить не менее чем за 48 ч перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные препараты могут нейтрализовать или другим образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Данных о применении лоратадина в период беременности очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно в качестве меры безопасности избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные относительно влияния лоратадина на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Дети. Эффективность и безопасность применения лоратадина у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Препарат Лоратадин, таблетки, можно назначать детям с массой тела более 30 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В общем препарат не влияет или влияет незначительным образом на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Тем не менее пациента необходимо проинформировать, что очень редко сообщалось о случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при применении сочетанно с алкоголем эффекты лоратадина не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP 3A4 или CYP 2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, которое не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. При передозировке рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в форме водной суспензии. Также можно выполнить промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа при выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 26.10.2018 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой

Цены на ЛОРАТАДИН в городах Украины

Винница 13.21 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Винница, ул. Антонова, 40А, тел.: +380432605106

Днепр 12.43 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 12.62 грн./уп.
«АПТЕКИ МЕДИЦИНСКОЙ АКАДЕМИИ» Днепропетровск, ул. Сурикова, 36

Запорожье 11.9 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Запорожье, ул. Европейская, 5А, тел.: +380612287050

Ивано-Франковск 11.9 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Ивано-Франковск, ул. Гаркуши Ильи, 24, тел.: +380675604635

Киев 13.38 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 12.4 грн./уп.
«АПТЕКА ОТ СКЛАДА» Киев, просп. Маяковского, 73А, тел.: +380445326086

Львов 12.27 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 12.65 грн./уп.
«АПТЕКА ЗИ» Львов, ул. Научная, 47, тел.: +380504497843

Николаев 11.9 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Николаев, ул. Чкалова, 91А, тел.: +380512769961

Одесса 12.95 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 12.9 грн./уп.
«АННУШКА» Одесса, ул. Филатова Академика, 86, тел.: +380482490071

Полтава 11.9 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Полтава, ул. Дмитриева Николая, 6Д, тел.: +380532625085

Ровно 11.9 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Ровно, ул. Князя Владимира, 109Б, тел.: +380362420455

Сумы 11.9 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА ПРАНА» Сумы, ул. Петропавловская, 74, тел.: +380542629811

Тернополь 13.78 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Тернополь, ул. Текстильная, 28Ч, тел.: +380352561257

Харьков 11.9 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Харьков, ул. Полтавский шлях, 53/55, тел.: +380577284145

Херсон 13.44 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Херсон, ул. Привокзальная, 1, тел.: +380552701250

Хмельницкий 13.3 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 13 грн./уп.
«М.Т.К.» Хмельницкий, ул. Пилотская, 1А, тел.: +380382650059

Черкассы 12.45 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черкассы, ул. Дашковича Остафия, 19, тел.: +380472590164

Чернигов 13.87 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 13.87 грн./уп.
«БУДЬТЕ ЗДОРОВЫ» Новоселовка, ул. Шевченко, 58, тел.: +380631161689

Черновцы 11.9 грн./уп.

ЛОРАТАДИН табл. 0.01 г блистер № 20, Фармак ..... 11.9 грн./уп.
«АПТЕКА 24» Черновцы, ул. Главная, 200, тел.: +380372931378