Лоратадин таблетки 0,01 г блистер в пачке №20
действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г (10 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с разделительной риской и фаской.
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ R06A X13.
Фармакодинамика.
Лоратадин - трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. На протяжении длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно-важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к препарату после 28 дней применения лоратадина.
Фармакокинетика.
Всасывание.
Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение.
Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73% до 76%).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.
Биотрансформация.
После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно после применения препарата.
Выведение.
Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.
Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а показатели их активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активным веществам или к любому другому компоненту препарата.
При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждается исследованиями психомоторной функции.
Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
Во время контролируемых исследований сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, которое не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).
Лоратадин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.
В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.
Применение препарата необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Способ применения.
Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Дозировка.
Взрослым и детям с 12 лет принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела.
При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применяют препарат в виде сиропа.
Пациенты пожилого возраста.
Не требуется коррекции дозы пациентам пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Эффективность и безопасность применения лоратадина детям до 2 лет не установлены.
Лоратадин, таблетки следует назначать детям с массой тела более 30 кг.
Краткая характеристика профиля безопасности. При применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось в 2% пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). У детей от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные эффекты, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или повышенная утомляемость (1%).
Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).
В каждой группе частоты побочных реакций указаны в порядке убывания серьезности.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.
Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги.
Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, пальпитация.
Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.
Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко — повышенная утомляемость.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 50, или 100 блистеров в пачке.
Без рецепта — № 10, № 20. Для стационаров — № 500, № 1000.
Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.