МИЛИСТАН (MILISTAN)

парацетамол (N-(4-гидроксифенил) ацетамид) оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие. Механизм обезболивающего действия парацетамола обусловлен угнетением биосинтеза простагландинов. Ингибируя ЦОГ, он препятствует образованию простагландинов Е₂ и F₂, которые играют важную роль при восприятии болевых раздражений ноцицепторами и передачи возбуждения в ЦНС. Парацетамол более эффективно ингибирует ЦОГ в ЦНС и значительно слабее — в периферических тканях. Жаропонижающий эффект парацетамола обусловлен ингибированием биосинтеза простагландинов непосредственно в гипоталамусе, в частности Е₁ и Е₂, которые являются медиаторами центра терморегуляции.

Фармакокинетика парацетамола характеризуется быстрым всасыванием из пищеварительного тракта, равномерным распределением в тканях, относительно коротким периодом полувыведения. Максимальная концентрация в плазме крови определяется обычно через 30–60 мин после приема внутрь. Обнаруживается на протяжении 5 ч после одноразового приема. Биодоступность препарата высокая, до 90%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 25–50%. Метаболизируется парацетамол (до 80%) микросомальными ферментами печени путем глюкуронирования и сульфатирования, образующиеся конъюгаты не обладают биологической активностью. Только 3% выделяется почками в неизмененном виде.

болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах и других состояниях, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг — по 0,5–1 г каждые 6 ч (максимальная суточная доза — 4 г). Детям в возрасте 6–12 лет — 0,25–0,5 г каждые 6 ч (максимальная суточная доза — 2 г). Максимальная продолжительность лечения — 5–7 дней.

повышенная чувствительность к парацетамолу, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, заболевания крови, I триместр беременности, возраст до 6 лет.

при продолжительном применении, особенно в высоких дозах, не исключена возможность нефротоксического и гепатотоксического действия, метгемоглобинобразования. Возможны аллергические реакции.

при продолжительном применении необходимо контролировать функцию печени, почек, состояние кроветворения (1 раз в 10 дней).

кофеин может потенцировать анальгезирующее действие Милистана. Милистан может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, производных кумарина, индола. Рифампицин, фенобарбитал и алкоголь усиливают гепатотоксический эффект Милистана. С осторожностью применять с другими препаратами, которые содержат парацетамол.

возможное нарушение сна, кожный зуд, сыпь, задержка мочи, утомляемость, тремор, тахикардия. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С .