Фармакодинамика.

Мебендазол действует локально в просвете кишечника, препятствуя образованию клеточного тубулина у гельминтов, что приводит к нарушению процессов утилизации глюкозы и пищеварения и автолизу паразита.

Нет доказательств эффективности Вермокса в лечении цистицеркоза.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального применения < 10% дозы достигает системного кровотока из-за неполной абсорбции и экстенсивного пресистемного метаболизма (эффект первого прохождения). Максимум концентрации в плазме крови наблюдается через 2 — 4 ч после применения. Сочетанное применение препарата с высококалорийной пищей незначительно повышает биодоступность мебендазола.

Распределение

90–95% дозы связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 1 — 2 л/кг, что свидетельствует о способности мебендазола проникать через стенки сосудов. Это подтверждается данными больных, принимавших мебендазол в течение длительного времени (40 мг/кг/сут в течение 3 — 21 месяца).

Метаболизм

После перорального применения мебендазол метаболизируется преимущественно в печени. Плазменная концентрация его главных метаболитов значительно превышает концентрацию мебендазола. Нарушение функций печени, нарушение метаболизма или элиминации с желчью может привести к повышению плазменного уровня мебендазола.

Выведение

Мебендазол, конъюгированные формы мебендазола и его метаболиты частично подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции и выводятся с мочой и желчью. Воображаемый период полувыведения после перорального применения у большинства пациентов составляет 3–6 часов.

Фармакокинетика в равновесном состоянии

При продолжительной терапии (40 мг/кг/сут в течение 3–21 месяца) концентрация мебендазола и его основных метаболитов в плазме крови увеличивается, в результате чего примерно в 3 раза увеличивается его экспозиция в равновесном состоянии по сравнению с однократным применением.

Аналоги Вермокс®