Фентанил раствор для инъекций 0,05 мг/мл ампула 2 мл №5

действующее вещество: фентанил; 1 мл раствора содержит фентанила 0,05 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат; вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Средства, действующие на нервную систему. Анестетики. Средства общей анестезии. Средства для опиоидной анестезии. Код ATС N01A Н01.

Фармакодинамика.

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения специфическими и неспецифическими болевыми путями к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, способствующую формированию зависимости (физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, приводя к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1–3 минуты, достигает максимума через 5–7 минут; при внутримышечном введении действие начинается через 10–15 минут; длительность эффекта при однократном введении — примерно 30 минут.

Фармакокинетика.

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Период полувыведения — 10–30 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет 79%. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4–0,5 л/мин, период полувыведения — 10–30 минут, объем распределения — 60–80 мл. Выводится почками (около 75% в виде метаболитов и 10% — в неизменном состоянии) и через кишечник (9% в виде метаболитов). Экстрагируется в грудное молоко.

Как анальгезирующее и дополнительное средство при проведении нейролептаналгезии, общего обезболивания и как анестетик для индукции при проведении обезболивания. Как респираторный депрессант при интенсивной терапии.

Нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальной астмы, наркомании, черепно-мозговой гипертензии, тяжелой печеночной недостаточности, повышенной индивидуальной чувствительности к любым компонентам препарата. Противопоказан при операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода).

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, артериальная гипотензия). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков приводит к развитию перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют время выхода из нейролептаналгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — артериальную гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, сохраняя их обезболивающее действие.

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата проводить постепенно.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам в возрасте старше 60 лет. При применении высоких доз у истощенных и астенических больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Следует быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказаниях по применению Фентанила опиоидзависимым пациентам, то есть это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются в наблюдении после операции. При наличии респираторной депрессии применять опиоидный анатагонист — налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводить путем введения доксапрама, не влияющего на аналгезию. У больных пожилого возраста существует мозговая чувствительность к фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.

Наркотическая зависимость и склонность к злоупотреблениям.

При повторном применении опиоидов может развиться толерантность, физическая и психологическая зависимость. Риск увеличивается у лиц, в анамнезе которых злоупотребление психоактивными веществами (в т.ч. злоупотребление наркотическими средствами, алкоголем, или у пациентов с зависимостью от данных веществ).

Cиндром отмены.

Повторное введение препарата через короткие промежутки времени в течение длительного периода может привести к развитию синдрома отмены после прекращения терапии, который может проявляться такими побочными реакциями как тошнота, рвота, диарея, беспокойство, озноб, тремор, повышенная потливость.

Фентанил вводить внутривенно и внутримышечно.

Взрослым:

• для премедикации и в послеоперационном периоде — внутримышечно по 1–2 мл (0,05–0,1 мг фентанила);
• для вводного наркоза — внутривенно по 2–4 мл (0,1–0,2 мг фентанила);
• нейролептаналгезия — внутривенно по 4–12 мл (0,2–0,6 мг фентанила), введение повторять каждые 20 минут;
• при операциях под местной анестезией — внутримышечно или внутривенно по 0,5–1 мл (0,025–0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20–30 минут;
• для уменьшения сильной боли — внутримышечно или внутривенно по 0,5–1-2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанила).

Детям в возрасте 2 — 12 лет вводить внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте младше 2 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, бронхоспазм, апноэ. Развитие отека легких свидетельствует о передозировке как возможной причине летального исхода.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, вертиго, галлюцинации, рост внутричерепного давления, мышечная ригидность, после применения больших доз — эйфорическая активность. Частота неизвестна — синдром отмены препарата (см. раздел «Особенности применения»), делирий (симптомы могут являться сочетанием таких реакций как возбуждение, беспокойство, дезориентация, спутанность сознания, страх, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушения сна, ночные кошмары). Высокие дозы провоцируют опиозависимую дыхательную депрессию и артериальную гипотензию с циркуляторной недостаточностью и развитием коматозного состояния, что требует введения налоксона и проведения инфузионной терапии. Судороги чаще развиваются у маленьких детей, поэтому такие пациенты нуждаются в наблюдении после введения Фентанила.

Со стороны органов зрения: миозис.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, тошнота, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: билиарный спазм, колебания печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: почечные колики, антидиуретическое действие. При передозировке существует вероятность развития почечной недостаточности.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд.

Общие нарушения: нарушение либидо и потенции.

Прочие: возможны токсические реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость в подслизистую оболочку, возможно развитие острого токсического делирия при подкожном введении. После операции возможно развитие респираторной депрессии за счет применения Фентанила. Токсичность зависит от индивидуальной чувствительности больных к препарату. Признаками опиоидной передозировки является триада: коматозное состояние, суженные зрачки, респираторная депрессия.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл или 10 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 или 2, или 20 блистеров в коробке из картона.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».