Сульфадиметоксин таблетки 500 мг блистер №10

действующее вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит 500 мг сульфадиметоксина в перерасчете на 100% сухое вещество;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской с одной стороны.

Противомикробные средства для системного применения. Код ATX J01E D01.

Фармакодинамика.

Сульфадиметоксин - сульфаниламидный препарат длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы, отвечающей за встраивание ПАБК в гидрофолиевую кислоту, непосредственного предшественника фолиевой кислоты. Это блокирует синтез дигидрофолиевой кислоты и уменьшает количество метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, кофактора синтеза пуринов, тимидина и ДНК.

Чувствительными бактериями являются те, которые синтезируют фолиевую кислоту.

Эффективен относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, палочки Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее активен относительно протея.

Активен касательно возбудителя трахомы.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь всасывается относительно медленно и определяется в крови в течение 120 часов. При однократном приеме 1 г максимальная концентрация наблюдается через 8-12 часов, поддерживающие дозы 0,5-1 г обеспечивают необходимый терапевтический уровень препарата в крови в течение курса лечения.

С белками плазмы крови связывается на 90-98%. При повторных введениях накапливается в крови.

Хорошо проникает в плевральную жидкость, содержание в которой составляет 60-90% от концентрации в крови, однако, в отличие от других сульфаниламидов длительного действия, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер в незначительном количестве. Элиминируется печенью, в высоких концентрациях наблюдается в желчи. Сульфадиметоксин принадлежит к группе сульфаниламидов длительного действия, период его полувыведения - 41 час.

Препарат очень медленно выводится из организма за счет высокого уровня реабсорбции в канальцах нефрона и значительного уровня связывания с белками плазмы крови. В ацетилированной форме не реабсорбируется в почках и выводится из организма (через 96 часов - до 83,3%). В моче содержится в основном в виде глюкуронида (75-90%), который хорошо растворяется в кислой среде и не выпадает в осадок.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами: пневмония, бронхит, тонзиллит, отит, гайморит, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, дизентерия, гонорея, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, раневые инфекции, менингит, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

• Наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды (агранулоцитоз, гемолитическая анемия, медикаментозная лихорадка, тяжелый дерматит, гепатит) или другие проявления повышенной чувствительности к сульфадиметоксину или к любому компоненту препарата, к другим сульфаниламидам или их производным;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• острая порфирия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• азотемия;
• дефицит 1-глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).

Нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины, антитромботические средства, антагонисты витамина К, общие анестетики (например, тиопентал): усиление эффектов этих препаратов.

Фолиевая кислота, бактерицидные антибиотики (в том числе пенициллины, цефалоспорины): взаимное снижение эффективности.

ПАСК, барбитураты: усиление активности сульфадиметоксина.

Метотрексат, фенитоин (дифенин): взаимное усиление токсичности. Не рекомендуется применение метотрексата в сочетании с сульфаниламидами.

Циклоспорин: возможно снижение плазменных концентраций последнего; повышенный риск нефротоксичности.

Диуретики: повышенный риск развития кристаллурии.

Антипсихотические препараты: следует избегать одновременного применения с клозапином (повышенный риск развития агранулоцитоза).

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты: усиление активности и токсичности сульфаниламидов.

Эритромицин, линкомицин, тетрациклины, триметоприм, пириметамин: взаимное усиление антибактериальной активности, расширение спектра действия. Риск панцитопении и мегалобластной анемии при одновременном применении с пириметамином. Повышенный риск развития кристаллурии с метенамином.

Рифампицин, стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, производные оксихинолина (нитроксолин): антибактериальное действие препаратов не изменяется.

Кислота налидиксовая (невиграмон), местные анестетики (бензокаин, тетракаин, прокаин), ПАБК и ее производные: возможно снижение антибактериальной активности сульфаниламидов из-за антагонизма действия.

Хлорамфеникол, нитрофураны: снижение суммарного эффекта.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: снижение их эффективности. Следует использовать дополнительные контрацептивные мероприятия во время лечения и в течение 7 дней после лечения.

Диагностические тесты: сульфаниламиды могут привести к ложно-положительным результатам теста Бенедикта при определении глюкозы мочи; могут влиять на результаты теста по определению уробилиногена мочи.

Препарат не следует назначать одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Летальные случаи, обусловленные применением сульфаниламидов, наблюдались крайне редко, возникали вследствие серьезных побочных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие патологические состояния со стороны системы крови.

Прием сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин, следует прекратить при появлении первых высыпаний на коже или при любых признаках негативной реакции. В редких случаях после появления кожных высыпаний могут развиться более серьезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, гепатонекроз и серьезные изменения со стороны системы крови.

Такие клинические признаки как сыпь, боль в горле, повышение температуры, боль в суставах, бледность, пурпура или желтуха могут быть ранними признаками серьезных побочных реакций при применении сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин.

На фоне лечения сульфаниламидами были зарегистрированы кашель, одышка и легочные инфильтраты как проявления реакций гиперчувствительности со стороны дыхательных путей.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикации и, таким образом, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Риск возникновения псевдомембранозного колита, который может варьировать от легких форм до угрожающих жизни, существует при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе и сульфаниламидов (в результате чрезмерного роста Clostridium difficile). Потому важно рассматривать вероятность этого осложнения у пациентов с диареей для решения вопроса дальнейшей тактики лечения.

Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, печени, с хронической сердечной недостаточностью, с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями системы крови.

С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в т. ч. сульфадиметоксин, пациентам с сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут влиять на уровень сахара в крови.

При лечении сульфаниламидами, в т. ч. сульфадиметоксином, особенно длительном и/или с применением высоких доз, следует обязательно проводить систематический контроль функции почек, картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза. В случае появления боли в спине с или без гематурии следует рассмотреть вероятность развития этих осложнений.

Следует избегать назначения сульфадиметоксина пациентам старше 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных эффектов.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения в связи с возможностью развития реакций фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатичными, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Во время лечения препаратом необходимо придерживаться режима дозировки, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать прием. В случае пропуска дозы не удваивать следующую дозу.

Сульфадиметоксин принимать внутрь после еды 1 раз в сутки с интервалом между приемами препарата 24 часа. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7-14 дней. После нормализации температуры тела препарат в поддерживающих дозах следует принимать еще 2-3 дня.

Взрослым следует назначать Сульфадиметоксин в первый день лечения в дозе 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по 500 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 2 г в сутки в первый день лечения, в последующие дни - до 1 г.

Детям с 12 лет начальная доза составляет 1 г (2 таблетки) в первый день лечения и поддерживающая доза - 500 мг (1 таблетка) в последующие дни.

Детям с 3 до 12 лет в первый день назначать в дозе 25 мг/кг массы тела, в последующие дни - по 12,5 мг/кг массы тела в сутки.

Препарат применять детям с 3 лет.

Возможны такие же побочные реакции, как и при применении других сульфаниламидов.

Пищеварительная система: жажда, сухость во рту, боль в области живота, диспептические явления, в том числе тошнота, рвота, метеоризм, диарея, анорексия; стоматит, сиалоаденит, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение, псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), боль в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, гепатиты, в т. ч. холестатический, возможен гепатонекроз.

Нервная система: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксию, незначительную доброкачественную внутричерепную гипертензию, судороги, головокружение, вертиго, сонливость/бессонницу, ощущение усталости, периферические или оптические невропатии.

Психические расстройства: депрессия, психоз, галлюцинации.

Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, в т. ч. зуд, кожные высыпания (включая крапивницу), аллергический дерматит, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, мультиформная эритема, эритродермия, фиксированная медикаментозная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороткоподобный синдром, анафилактические реакции, периорбитальный отек, ангионевротический отек, в т. ч. языка, верхней губы, нарушение глотания. Кроме того, сообщалось о случаях развития аллергического миокардита, узелкового периартериита, системной красной волчанки.

Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гипопротромбинемия, риск острого гемолиза/гемолитической анемии при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пурпура, метгемоглобинемия.

Мочевыводящая система: изменения цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия (возможно, с поясничной болью, гематурией, олигурией, анурией), уменьшить риск которой можно при применении препарата с достаточным количеством жидкости, лечится ощелачиванием мочи; возможны нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность. Увеличение уровней мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия.

Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка, легочные эозинофильные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Другое: звон в ушах, тахикардия, артерииты, васкулиты, боль в суставах, мышечная боль.

При появлении побочных реакций следует немедленно прекратить прием препарата.

5 лет.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере.

По рецепту.

ООО "Агрофарм".

Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.