Сульфадиметоксин таблетки 500 мг блистер №10

действующее вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит 500 мг сульфадиметоксина в перерасчете на 100% сухое вещество;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской с одной стороны.

Противомикробные средства для системного применения. Код ATX J01E D01.

Фармакодинамика.

Сульфадиметоксин - сульфаниламидный препарат длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы, отвечающей за встраивание ПАБК в гидрофолиевую кислоту, непосредственного предшественника фолиевой кислоты. Это блокирует синтез дигидрофолиевой кислоты и уменьшает количество метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, кофактора синтеза пуринов, тимидина и ДНК.

Чувствительными бактериями являются те, которые синтезируют фолиевую кислоту.

Эффективен относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, палочки Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее активен относительно протея.

Активен касательно возбудителя трахомы.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь всасывается относительно медленно и определяется в крови в течение 120 часов. При однократном приеме 1 г максимальная концентрация наблюдается через 8-12 часов, поддерживающие дозы 0,5-1 г обеспечивают необходимый терапевтический уровень препарата в крови в течение курса лечения.

С белками плазмы крови связывается на 90-98%. При повторных введениях накапливается в крови.

Хорошо проникает в плевральную жидкость, содержание в которой составляет 60-90% от концентрации в крови, однако, в отличие от других сульфаниламидов длительного действия, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер в незначительном количестве. Элиминируется печенью, в высоких концентрациях наблюдается в желчи. Сульфадиметоксин принадлежит к группе сульфаниламидов длительного действия, период его полувыведения - 41 час.

Препарат очень медленно выводится из организма за счет высокого уровня реабсорбции в канальцах нефрона и значительного уровня связывания с белками плазмы крови. В ацетилированной форме не реабсорбируется в почках и выводится из организма (через 96 часов - до 83,3%). В моче содержится в основном в виде глюкуронида (75-90%), который хорошо растворяется в кислой среде и не выпадает в осадок.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами: пневмония, бронхит, тонзиллит, отит, гайморит, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, дизентерия, гонорея, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, раневые инфекции, менингит, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

• Наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды (агранулоцитоз, гемолитическая анемия, медикаментозная лихорадка, тяжелый дерматит, гепатит) или другие проявления повышенной чувствительности к сульфадиметоксину или к любому компоненту препарата, к другим сульфаниламидам или их производным;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• острая порфирия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• азотемия;
• дефицит 1-глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).

Нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины, антитромботические средства, антагонисты витамина К, общие анестетики (например, тиопентал): усиление эффектов этих препаратов.

Фолиевая кислота, бактерицидные антибиотики (в том числе пенициллины, цефалоспорины): взаимное снижение эффективности.

ПАСК, барбитураты: усиление активности сульфадиметоксина.

Метотрексат, фенитоин (дифенин): взаимное усиление токсичности. Не рекомендуется применение метотрексата в сочетании с сульфаниламидами.

Циклоспорин: возможно снижение плазменных концентраций последнего; повышенный риск нефротоксичности.

Диуретики: повышенный риск развития кристаллурии.

Антипсихотические препараты: следует избегать одновременного применения с клозапином (повышенный риск развития агранулоцитоза).

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты: усиление активности и токсичности сульфаниламидов.

Эритромицин, линкомицин, тетрациклины, триметоприм, пириметамин: взаимное усиление антибактериальной активности, расширение спектра действия. Риск панцитопении и мегалобластной анемии при одновременном применении с пириметамином. Повышенный риск развития кристаллурии с метенамином.

Рифампицин, стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, производные оксихинолина (нитроксолин): антибактериальное действие препаратов не изменяется.

Кислота налидиксовая (невиграмон), местные анестетики (бензокаин, тетракаин, прокаин), ПАБК и ее производные: возможно снижение антибактериальной активности сульфаниламидов из-за антагонизма действия.

Хлорамфеникол, нитрофураны: снижение суммарного эффекта.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: снижение их эффективности. Следует использовать дополнительные контрацептивные мероприятия во время лечения и в течение 7 дней после лечения.

Диагностические тесты: сульфаниламиды могут привести к ложно-положительным результатам теста Бенедикта при определении глюкозы мочи; могут влиять на результаты теста по определению уробилиногена мочи.

Препарат не следует назначать одновременно с гексаметилентетрамином (уротропином), с антидиабетическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Летальные случаи, обусловленные применением сульфаниламидов, наблюдались крайне редко, возникали вследствие серьезных побочных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие патологические состояния со стороны системы крови.

Прием сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин, следует прекратить при появлении первых высыпаний на коже или при любых признаках негативной реакции. В редких случаях после появления кожных высыпаний могут развиться более серьезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, гепатонекроз и серьезные изменения со стороны системы крови.

Такие клинические признаки как сыпь, боль в горле, повышение температуры, боль в суставах, бледность, пурпура или желтуха могут быть ранними признаками серьезных побочных реакций при применении сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин.

На фоне лечения сульфаниламидами были зарегистрированы кашель, одышка и легочные инфильтраты как проявления реакций гиперчувствительности со стороны дыхательных путей.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикации и, таким образом, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Риск возникновения псевдомембранозного колита, который может варьировать от легких форм до угрожающих жизни, существует при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе и сульфаниламидов (в результате чрезмерного роста Clostridium difficile). Потому важно рассматривать вероятность этого осложнения у пациентов с диареей для решения вопроса дальнейшей тактики лечения.

Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, печени, с хронической сердечной недостаточностью, с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями системы крови.

С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в т. ч. сульфадиметоксин, пациентам с сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут влиять на уровень сахара в крови.

При лечении сульфаниламидами, в т. ч. сульфадиметоксином, особенно длительном и/или с применением высоких доз, следует обязательно проводить систематический контроль функции почек, картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза. В случае появления боли в спине с или без гематурии следует рассмотреть вероятность развития этих осложнений.

Следует избегать назначения сульфадиметоксина пациентам старше 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных эффектов.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения в связи с возможностью развития реакций фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Поскольку сульфаниламиды являются бактериостатичными, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Во время лечения препаратом необходимо придерживаться режима дозировки, применять рекомендованную дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать прием. В случае пропуска дозы не удваивать следующую дозу.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Информация о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствует.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует удерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Сульфадиметоксин принимать внутрь после еды 1 раз в сутки с интервалом между приемами препарата 24 часа. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7-14 дней. После нормализации температуры тела препарат в поддерживающих дозах следует принимать еще 2-3 дня.

Взрослым следует назначать Сульфадиметоксин в первый день лечения в дозе 1 г (2 таблетки), в последующие дни - по 500 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 2 г в сутки в первый день лечения, в последующие дни - до 1 г.

Детям с 12 лет начальная доза составляет 1 г (2 таблетки) в первый день лечения и поддерживающая доза - 500 мг (1 таблетка) в последующие дни.

Детям с 3 до 12 лет в первый день назначать в дозе 25 мг/кг массы тела, в последующие дни - по 12,5 мг/кг массы тела в сутки.

Препарат применять детям с 3 лет.

Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, дерматит, тахикардия, парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе крови - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются более поздними проявлениями передозировки. Возможно развитие метгемоглобинемии.

Лечение: немедленное прекращение приема препарата, при необходимости - вызов рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, очистительная клизма. Показано усиленное питье растворов, ощелачивающих мочу; при снижении диуреза и нормальной функции почек - внутривенное введение растворов. В дальнейшем - лечение симптоматическое.

При подтверждении метгемоглобинемии показано внутривенное введение 1% метиленового синего.

В тяжелых случаях - форсированный диарез. Перитонеальный диализ неэффективен, гемодиализ лишь умеренно эффективен в лечении передозировки сульфаниламидов.

Возможны такие же побочные реакции, как и при применении других сульфаниламидов.

Пищеварительная система: жажда, сухость во рту, боль в области живота, диспептические явления, в том числе тошнота, рвота, метеоризм, диарея, анорексия; стоматит, сиалоаденит, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение, псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), боль в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, гепатиты, в т. ч. холестатический, возможен гепатонекроз.

Нервная система: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксию, незначительную доброкачественную внутричерепную гипертензию, судороги, головокружение, вертиго, сонливость/бессонницу, ощущение усталости, периферические или оптические невропатии.

Психические расстройства: депрессия, психоз, галлюцинации.

Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, в т. ч. зуд, кожные высыпания (включая крапивницу), аллергический дерматит, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, мультиформная эритема, эритродермия, фиксированная медикаментозная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороткоподобный синдром, анафилактические реакции, периорбитальный отек, ангионевротический отек, в т. ч. языка, верхней губы, нарушение глотания. Кроме того, сообщалось о случаях развития аллергического миокардита, узелкового периартериита, системной красной волчанки.

Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гипопротромбинемия, риск острого гемолиза/гемолитической анемии при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пурпура, метгемоглобинемия.

Мочевыводящая система: изменения цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия (возможно, с поясничной болью, гематурией, олигурией, анурией), уменьшить риск которой можно при применении препарата с достаточным количеством жидкости, лечится ощелачиванием мочи; возможны нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность. Увеличение уровней мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия.

Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка, легочные эозинофильные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Другое: звон в ушах, тахикардия, артерииты, васкулиты, боль в суставах, мышечная боль.

При появлении побочных реакций следует немедленно прекратить прием препарата.

5 лет.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере.

По рецепту.

ООО "Агрофарм".

Украина, 08200, Киевская обл., г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.