ДИАНОРМЕТ® 500

Teva

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 500 мг, № 30

Метформин 500 мг

По рецепту B

См. МЕТФОРМИН (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

Дата добавления: 17.01.2018 г.

Рекомендуемые аналоги с полной информацией:

Комментарии

Алексей Музыченко 05.02.2018 3:19

В справочнике «Компендиум» 2015 года по данному препарату была представлена следующая информация

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Метформина гидрохлорид — противодиабетическое лекарственное средство группы производных бигуанидов, которые снижают концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды. Не стимулирует выделения инсулина, поэтому не вызывает гипогликемии.
Метформина гидрохлорид обладает тремя механизмами противодиабетического действия:
1. Уменьшает выработку глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.
2. Повышает в мышцах чувствительность к инсулину, усиливая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях.
3. Снижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.
Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; повышает транспортную способность всех видов транспортных систем, которые переносят глюкозу через клеточную мембрану; положительно влияет на метаболизм липидов. В контролируемых средне- и долгосрочных клинических исследованиях доказано, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию общего ХС, фракций ХС ЛПНП и ТГ.
Фармакокинетика
Всасывание.
Cmax метформина гидрохлорида отмечают через 2,5 ч после приема препарата. Общая биодоступность составляет 50–60%.
При обычных дозах и схемах дозирования равновесная концентрация в плазме крови отмечается в течение 24–48 ч и составляет не менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях Cmax метформина в плазме крови не превышала 4 мкг/мл даже при применении в максимальных дозах.
Пища снижает и незначительно тормозит всасывание метформина.
Распределение. Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы крови. Проникает в эритроциты. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.
Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболиты не идентифицированы.
Выведение. Печеночный клиренс метформина — >400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевому выделению. Конечный T½ после перорального приема составляет около 6,5 ч.
При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим T½ увеличивается, что приводит к повышению концентрации метформина в плазме крови.
Около 20–30% выводится с калом в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:

сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела:

  • в качестве монотерапии или комбинированной терапии в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином для лечения взрослых;
  • в качестве монотерапии или комбинированной терапии с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Уменьшение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами
Взрослые.
Обычно начальная доза составляет 500 мг 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо корректировать в соответствии с уровнем глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, распределенных на 3 приема.
В случае перехода на лечение препаратом Дианормет 500 необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с уровнем глюкозы в крови.
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином
Дети.
Препарат Дианормет 500 применяют у детей в возрасте от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг препарата Дианормет 500 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с уровнем глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза — 2000 мг/сут, распределенные на 2–3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основании оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.
Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин).
Острые состояния, течение которых связано с риском развития нарушений функции почек: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок, клинически выраженное проявление острых заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок и т.п.); применение во время радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодосодержащего контрастного вещества.
Печеночная недостаточность. Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно.
Со стороны метаболизма: лактоацидоз.
При длительном применении препарата у пациентов с мегалобластной анемией может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в плазме крови.
Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.
Со стороны гепатобилиарной системы: снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лактоацидоз. Лактоацидоз возникает в отдельных случаях, но является опасным для жизни метаболическим осложнением, которое может развиваться в связи с кумуляцией метформина. Чаще такое состояние может возникать у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Необходимо учитывать факторы, которые могут способствовать возникновению лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, неправильно определенная гликемия, кетоз, длительное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность и другие состояния, приводящие к развитию гипоксии. Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болью в животе и тяжелой астении. В дальнейшем возможно развитие ацидозной одышки, боли в животе, гипотермии и комы. При лабораторных исследованиях отмечают снижение рН крови, повышение концентрации лактата в крови (>5 ммоль/л), увеличение анионного промежутка и повышение соотношения лактат/пируват в крови. В случае подозрения на метаболический ацидоз применение метформина гидрохлорида необходимо прекратить, пациент должен находиться под наблюдением врача. Врач должен сообщить пациенту о симптомах лактоацидоза и риске его возникновения.
Функция почек. Учитывая то, что метформин выделяется почками, до начала и во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови (не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек; 2–4 раза в год у пациентов с повышенной концентрацией креатинина и у пациентов пожилого возраста).
Следует уделять особое внимание в случаях, когда функция почек может нарушиться (в начале применения гипотензивных, мочегонных средств и НПВП).
Применение йодосодержащих контрастных средств. Внутрисосудистое применение контрастных средств, содержащих йод, при радиологических исследованиях может быть причиной почечной недостаточности. Это может привести к накоплению метформина и, соответственно, вызвать повышение риска возникновения лактоацидоза. Применение метформина гидрохлорида необходимо прекратить до исследования или на время его проведения. Лечение возобновлять не ранее чем через 48 ч после исследования и только после наблюдения за функцией почек.
Хирургические вмешательства. Применение метформина необходимо прекратить за 48 ч до запланированного хирургического вмешательства под общей анестезией. Лечение возобновлять не ранее чем через 48 ч после вмешательства.
Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о влиянии метформина на рост и половое созревание при длительном применении метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте 10–12 лет.
Другие предостережения. При применении метформина гидрохлорида следует соблюдать диабетическую диету и ограничить употребление углеводов в течение суток. Пациенты с избыточной массой тела должны, кроме того, соблюдать низкокалорийную диету.
Метформина гидрохлорид не вызывает гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность в случае его применения в сочетании с инсулином или производными сульфонилмочевины.
Применение в период беременности и кормления грудью. Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) повышает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть отдельные данные о применении метформина у беременных, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования препарата на животных показали отсутствие негативного влияния метформина гидрохлорида на течение беременности, развитие эмбриона, плода и молодых животных. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и применять инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.
Кормление грудью. Метформин проникает в грудное молоко. У новорожденных/младенцев побочных эффектов не отмечено. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении грудного вскармливания необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.
Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозе 600 мг/кг/сут, что почти в 3 раза превышала максимальную суточную дозу, рекомендуемую для применения у людей, которую следует рассчитывать, исходя из площади поверхности тела.
Дети. Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 10 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Метформин не вызывает гипогликемии, тем самым не влияет на скорость реакции и способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако необходимо учитывать риск возникновения гипогликемии в случае применения препарата Дианормет 500 сочетанно с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

нерекомендуемые комбинации. Одновременный прием с даназолом может вызывать гипергликемическую кому. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Употребление алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества: радиологические исследования с применением рентгеноконтрастных средств могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Прием метформина следует прекратить за 48 ч до и возобновить через 2 дня после рентгенологического исследования с применением рентгеноконтрастных веществ.
Комбинации, требующие особой осторожности
Хлорпромазин. При приеме метформина в суточной дозе 100 мг хлорпромазин повышает уровень глюкозы в крови, снижает высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы метформина под контролем гликемии.
ГКС при системном и местном применении снижают толерантность к глюкозе, повышают уровень глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Диуретики. Одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочнокислого ацидоза из-за возможного возникновения функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин при клиренсе креатинина <60 мл/мин.
Парентеральное применение β2-симпатомиметиков. Повышается уровень глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае следует проводить контроль гликемии. При необходимости рекомендуют применение инсулина.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемизирующего действия.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. В случае необходимости следует корригировать дозирование препарата во время комбинированной терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

даже однократное применение 85 г метформина гидрохлорида не приводит к гипогликемии, но возможно возникновение лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение метформином необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

Добавить свой