Федин-20^® (Fedin-20)

действующее вещество: piroxicam;

1 капсула содержит пироксикама 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 2, корпус и крышечка красного цвета, на корпусе и крышечке нанесена печать «FEDIN 20».

Капсулы содержат порошок белого или почти белого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Производные оксикамов.

Код АТС М01А С01.

Фармакодинамика.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее, антиагрегантное. Снижает синтез простагландинов (ПГ), в том числе ПГЕ1, ПГЕ2, ПГЕ2-альфа и тромбоксанов благодаря ингибированию активности циклооксигеназы. Угнетает фагоцитоз, агрегацию тромбоцитов. Способствует ослаблению болевого синдрома, симптомов воспаления. При суставном синдроме ослабляет или приостанавливает воспаление и боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.

Фармакокинетика.

При пероральном применении хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 3–5 часов. Равновесная концентрация в крови достигается в течение 7–12 дней. Связывание с белками плазмы крови составляет 97–99%. При одновременном применении с другими лекарственными средствами может вытеснить их при связывании с белками, в результате этого может усилить их терапевтическое действие. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени, основные метаболиты — 5-гидроксипироксикам, N-метил-бензосульфонамид и другие — являются фармакологически неактивными. Период полувыведения — около 50 часов, может увеличиваться при заболеваниях печени. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт (в моче определяется в 2 раза большее количество, чем в кале) преимущественно в виде глюкуронидов (5% выводится в неизмененном виде). Не кумулируется.

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Из-за профиля безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительных или противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Применение противопоказано при:

• язве желудочно-кишечного тракта, кровотечениях или перфорациях в анамнезе;
• желудочно-кишечных нарушениях в анамнезе, которые могут привести к кровотечению, например язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит;
• активной пептической язве, воспалительных желудочно-кишечных заболеваниях или желудочно-кишечных кровотечениях;
• геморрагическом диатезе, изменениях картины крови неясного генеза (в том числе в анамнезе);
• одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту в анальгетических дозах;
• одновременном применении с антикоагулянтами;
• наличии в анамнезе серьезных аллергических реакций любого типа, особенно кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• гиперчувствительности к активному или к вспомогательным веществам препарата, быстропроходящих кожных реакциях (независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикама, других нестероидных противовоспалительных и противоревматических лекарственных средств и других препаратов;
• тяжелой сердечной недостаточности;
• тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
• применении ацетилсалициловой кислоты и других НПВП пациентами, у которых последнее индуцировало развитие бронхиальной астмы, аллергического ринита, назальных полипов, ангионевротического отека и/или крапивницы.

Следует быть осторожными пациентам, которые принимали любой из нижеуказанных лекарственных средств.

Как и для других НПВП, следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВП, в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств того, что такая комбинация приводит к более значительному улучшению, чем достигнутое при монотерапии пироксикамом. Кроме этого, увеличивается потенциал побочных действий. Исследования показывают, что у человека при одновременном применении пироксикама и ацетилсалициловой кислоты наблюдается снижение плазменных концентраций пироксикама на 80% по сравнению с обычными значениями.

Аспирин и другие НПВП: пироксикам, как и другие НПВП, уменьшает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Этот эффект следует иметь в виду при определении времени кровотечения.

Аминогликозиды: одновременное применение с аминогликозидами у лиц со сниженной функцией почек ведет к уменьшению экскреции и к повышению плазменной концентрации последних.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций или кровотечений.

Антикоагулянты: НПВП, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.

Метотрексат: снижается экскреция метотрексата, что может привести к острой токсичности.

Циклоспорин, такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности.

Циклоспорин: увеличение риска желудочно-кишечных повреждений, повреждения почек и/или печени (избегать сочетания низких доз пироксикама, рекомендуется мониторинг функции почек и печени).

Циметидин. Результаты двух отдельных исследований свидетельствуют о небольшом, но статистически достоверном усиление абсорбции пироксикама после введения циметизина. Существенных изменений константы скорости элиминации или времени полувыведения не отмечено. Значение этого явления в клинической практике не усматривается.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Пробенецид: снижает метаболизм и выведение НПВП и их метаболитов при одновременном применении.

Противодиабетические пероральные лекарственные средства: НПВП подавляют метаболизм препаратов сульфонилмочевины и увеличивают риск гипогликемии.

Литий: Пироксикам может увеличить плазменные уровни солей лития и продлить и усилить их действие.

Одновременное применение пироксикама и иммуносупрессоров ведет к усилению их токсичности.

Фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в крови, рекомендуется соответствующий мониторинг и коррекция дозы, если терапию пироксикамом начато, регулирование и прекращение применения при необходимости.

Диуретики: НПВП, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении. При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий, существует угроза гиперкалиемии. Диуретики могут увеличивать нефротоксическое действие НПВП.

Антигипертензивные препараты: пироксикам может уменьшить гипотензивное действие ингибиторов АПФ и блокаторов β-адренорецепторов при их одновременном применении.

Хинолоны: при одновременном применении хинолонов и пироксикама может увеличиться риск возникновения судорог у пациентов как с наличием в анамнезе эпилепсии или судорог, так и без них.

Мифепристон: НПВП могут препятствовать действия мифепристона в прерывании беременности.

Сердечные гликозиды: НПВП увеличивают плазменную концентрацию и снижают клубочковую фильтрацию сердечных гликозидов при одновременном применении обоих лекарственных средств. Изменений фармакокинетики пироксикама не происходит.

Дигоксин, дигитоксин: одновременная терапия пироксикамом и дигоксином или пироксикамом и дигитоксином не влияла на плазменные уровни обоих препаратов.

Циклофосфамид, винкаалкалоиды: прием пироксикама до или после лечения этими лекарственными средствами в итоге может усилить побочные реакции этих веществ (комбинации следует избегать).

Алкоголь: ухудшение переносимости лекарственного средства (следует избегать).

Лекарственные препараты, которые в значительной степени связаны с белками плазмы крови: пироксикам связан в значительной степени с белками плазмы крови, в результате чего может вытеснять другие лекарственные средства, связанные с белками. При применении пироксикама пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, связанные в значительной степени с белками, врачи должны внимательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозу.

Взаимодействия пироксикама с антацидами, циметидином и фуросемидом при их одновременном приеме не выявлено.

Из-за профиля безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.

Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Побочные действия можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Клиническую пользу и переносимость следует просматривать периодически, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакциях.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПВП, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут быть летальными.

Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации.

Пациенты группы риска.

НПВП, включая пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные реакции, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть летальными. Эти серьезные побочные действия можно наблюдать в любое время с или без предупреждающих симптомов у пациентов, которые лечатся нестероидными противовоспалительными и противоревматическими лекарственными средствами, пероральными кортикостероидами, СИОЗС или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота в низких дозах. Как короткого, так и длительное воздействие НПВП несут повышенный риск серьезной желудочно-кишечного токсичности.

Пациентам со значительными факторами риска возникновения желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск/польза.

Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, который превышает 70 лет, связан с высоким риском осложнений. Следует избегать применения препарата пациентам в возрасте старше 80 лет.

Следует с осторожностью рассматривать необходимость комбинированного лечения гастропротективнимы препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), особенно у пациентов пожилого возраста.

Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за симптомами желудочно-кишечной ульцерации и кровотечения. Следует требовать от пациентов сообщать о появлении любого нового или необычного абдоминального симптома во время лечения. Если есть сомнение в наличии желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и обдумать возможность альтернативного лечения.

Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.

Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, которые имели в анамнезе случаи артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной, поскольку есть сообщения об отеке и задержке жидкости, связанные с лечением НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для пироксикама.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями коагуляции в анамнезе, поскольку пироксикам подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и сосудисто-мозговыми заболеваниями следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск/польза. Такая оценка необходима для начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Кожные реакции.

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых летальные, включая сообщения про эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, возникших в результате применения НПВП. Данные обсервационных исследований предполагают, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем других НПВП, которые не принадлежат к группе оксикамов. Вероятно, пациенты подвергаются высокому риску развития этих реакций в начале курса лечения. Начало реакции в большинстве случаев наступает в первый месяц лечения. Прием пироксикама следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или иного признака гиперчувствительности.

Пироксикам следует применять с осторожностью пациентам с почечными нарушениями из-за возможного поражения почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. Пироксикам, как и другие НПВП, подавляет синтез почечного простагландина, который поддерживает почечную перфузию у пациентов со сниженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВП может вызвать выраженную декомпенсацию почек, что требует прекращения лечения. Наиболее велик риск таких осложнений существует у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеванием почек, при этом они должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения НПВП.

Длительное лечение пироксикамом, как и другими НПВП, может вызвать изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов.

В результате своей противовоспалительного действия лекарственный препарат может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому при его назначении следует исключить наличие бактериальной инфекции.

При применении НПВП существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте старше 65 лет, у больных с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У них необходимо контролировать калий в сыворотке крови.

Пироксикам обратимо подавляет фертильность у женщин в репродуктивном возрасте, что следует учитывать при попытках забеременеть.

Препарат не назначать для лечения послеоперационной боли в условиях коронарного шунтирования.

Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией только после тщательной оценки риск/польза, поскольку возможно обострение болезни.

Во время длительного применения анальгетических средств может развиться головная боль, лечение которой не может быть решено увеличением дозы или применением другого НПВП.

Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного времени применения в больших дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и при отсутствии жалоб.

Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсобции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Первичное назначение пироксикама должно проводиться врачом с опытом в диагностической оценке и лечении пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг.

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Пользу от лечения и переносимость лекарственного препарата следует пересматривать каждые 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама связывается с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует с осторожностью рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротективными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), особенно у пациентов пожилого возраста.

Применять взрослым внутрь по 1 капсуле 20 мг 1 раз в сутки преимущественно во время или сразу после еды, запивая водой.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Общая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста (лица в возрасте старше 65 лет).

В связи с повышенным риском побочных реакций, пациентам пожилого возраста следует находиться под постоянным наблюдением врача. Пациентам в возрасте старше 70 лет, дозы и длительность курса лечения нужно сократить. Не применять пациентам в возрасте старше 80 лет.

Пациенты с нарушением функции почек.

Не следует уменьшать дозы для пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек. Пироксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени.

Не следует уменьшать дозы для пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени. Пироксикам противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Детям в возрасте младше 18 лет не применяют, поскольку нет достаточного клинического опыта безопасного применения пироксикама этой возрастной категории пациентов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в желудке, нарушение пищеварения, анорексия, боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, обострение колита или болезни Крона, сильные кровоизлияния/перфорации (существует риск асимптоматической перфорации), изжога, тошнота, язвы (желудка, двенадцатиперстной кишки), рвота, сухость во рту, эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, гепатит, желтуха, мелена, ректальное кровотечение, стоматит, отрыжка, нарушение функции печени, панкреатит, летальные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, слабость, нарушение концентрации, депрессия, патологические сны, сонливость, бессонница, усталость, раздражительность, парестезии, тремор, вертиго, акатизия, судороги, кома, галлюцинации, менингит, изменение настроения, психотические реакции, нарушение чувствительности, расстройства памяти, спутанность сознания, нервозность, ощущение дезориентации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахикардия, обморок, аритмия, обострение стенокардии, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, пальпитация, васкулит, повышенный риск тромботических событий (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: анемия, увеличение времени кровотечения, экхимозы, эозинофилия, носовое кровотечение, лейкопения, нетромбоцитопеническая пурпура Шенлейна — Геноха, появление антинуклеарных антител, петехиальная сыпь, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, лимфаденопатия, панцитопения, снижение гемоглобина и гематокрита не ассоциированы с желудочно-кишечным кровотечением.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, облысение, гематома, шелушение, фоточувствительность, усиленное потоотделение, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, онихолизис, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, мультиформная эритема, буллезная сыпь, покраснения, экзема, пурпура аллергического типа, экзема.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, астматические приступы (бронхоспазм), крапивница/ангионевротический отек, анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с аллергией, сывороточная болезнь, появление антинуклеарных антител, васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, нарушение функции почек, цистит, дизурия, гематурия, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия/полиурия, протеинурия, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, обратимое повышение плазменных уровней мочевины и креатинина.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение женской фертильности.

Со стороны органов зрения: диплопия, затуманенное зрение, конъюнктивит, раздражение и припухлость глаз, ухудшение зрения.

Со стороны органов слуха: нарушение слуха, шум в ушах, звон в ушах.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, пневмония.

Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня сывороточных трансаминаз (ALAT, ASAT), преходящее повышение билирубина; токсический гепатит с или без желтухи, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность.

Общие нарушения: нарушение вкуса, изменения массы тела, лихорадка, жар, инфекция, сепсис, гриппоподобные состояние, слабость, общее недомогание.

Нарушение метаболизма: гипогликемия, гипергликемия, задержка жидкости.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.

По 3 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед/Evertogen Life Sciences Limited.

Плот №: Эс-8, Эс-9, Эс-13/Пи и Эс-14 / Пи Ти Эc Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк Полепалли (Ви), Эдчерла (Эм), Махабубнагар, Телангана, ИH-509301, Индия/Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14 / P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V ), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509301, India.