ПИРОКСИКАМ (PIROXICAMUM)

CAS №: 36322-90-4 C15H13N3O4S

USPDDN: 4-гидрокси-2-метил-N-2-пиридил-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид.

Mm = 331,35 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в хлороформе, в подогретом этаноле и метаноле, труднорастворим в воде. Точка плавления — 198–200 °С. Растворимость в воде при температуре 22 °С = 23 мг/л.
log P (октанол-вода) = 3,06.

Форма выпуска: таблетки, капсулы, суппозитории, гель.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

пироксикам — НПВП группы оксикамов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Анальгезирующий эффект проявляется через 30 мин после перорального приема и сохраняется в течение 24 ч.

Хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Биодоступность — почти 100%. С белками плазмы крови связывается до 97% пироксикама. Cmax развивается через 3–5 ч. Равновесное состояние достигается через 7–12 дней. После в/м введения концентрация в крови значительно выше, чем после приема внутрь. Проникает в синовиальную жидкость (40–50%), выделяется с грудным молоком (1–3%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования пиридинового кольца боковой цепи с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. T½ — 24–50 ч. Выводится в виде конъюгатов с мочой и в меньшей степени — с калом, в неизмененном виде — около 5%. При наружном применении гель всасывается через поверхность кожи и проникает в подлежащие мышцы или синовиальную жидкость. Равновесие между концентрациями препарата в коже и мышечной ткани или синовиальной жидкости достигается в течение нескольких часов после аппликации.

ПОКАЗАНИЯ

ревматоидный артрит, ревматизм, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, ишиас, подагра, тендовагинит, бурсит, болезнь Бехтерева (спондилоартрит анкилозирующий), люмбаго, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей, первичная альгодисменорея, в качестве жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

ПРИМЕНЕНИЕ

внутрь при ревматоидном артрите, остеоартрите и болезни Бехтерева назначают по 10–30 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени. При острых заболеваниях скелетных мышц — в дозе 40 мг/сут в один или несколько приемов в течение 2 дней, в последующие 7–10 дней — по 20 мг/сут. При лечении острого приступа подагры начальная доза составляет 40 мг/сут однократно в первые 2 дня, затем на протяжении 4–6 дней — 40 мг 1 раз в сутки или по 20 мг 2 раза в сутки. При первичной альгодисменорее лечение необходимо начинать при появлении первых симптомов в начальной дозе 40 мг/сут в 1 или несколько приемов в течение 2 дней. В последующие 1–3 дня — по 20 мг в 1 прием. В качестве жаропонижающего средства назначают в дозе 10–20 мг/сут; при необходимости быстрого достижения эффекта в первые 2 дня назначают по 40 мг/сут с последующим снижением дозы. При ювенильном ревматоидном артрите назначают 1 раз в сутки: детям с массой тела <15 кг — 5 мг/сут, 16–25 кг — 10 мг/сут, 26–45 кг — 15 мг/сут, >46 кг — 20 мг/сут.

Ректально назначают в форме суппозиториев по 10–40 мг 1–2 раза в сутки. Наружно в форме геля наносят на пораженные участки (столбик 5–10 мм) 3–4 раза в сутки; окклюзионную повязку не накладывают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к пироксикаму, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, аспириновая астма, печеночная или почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью, геморрагический диатез, возраст до 14 лет, возраст старше 65 лет; для ректального введения — проктит, парапроктит, геморрой.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, депрессия, раздражительность, галлюцинации, парестезии, заторможенность, изменение настроения; нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром; тошнота, анорексия, боль в животе, метеоризм, запор, диарея, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, кровотечение и перфорация пищеварительного тракта, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, стоматит; анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, снижение уровня гематокрита, болезнь Шенлейна — Геноха; повышение АД, снижение АД, редко — сердцебиение, одышка, отеки голеней и стоп; повышенное потоотделение, повышение содержания мочевины, гипогликемия; аллергические реакции — кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек лица, гортани, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), анафилактический шок, фотосенсибилизация, васкулит, сывороточная болезнь; местные реакции — раздражение слизистой оболочки прямой кишки, жжение, тенезмы при применении суппозиториев, асептический некроз и некроз подкожной жировой клетчатки при в/м введении.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пациентам с нарушениями функции пищеварительного тракта, после обширных оперативных вмешательств, лицам пожилого возраста, больным БА и ХОБЛ в анамнезе необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени. У женщин возможно снижение контрацептивного эффекта внутриматочных контрацептивных средств из-за влияния пироксикама на тонус миометрия. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует исключить употребление алкоголя. Гель не следует наносить на поврежденные кожные покровы, избегать его попадания в глаза или на слизистые оболочки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

пироксикам снижает эффективность гипотензивных препаратов (вследствие задержки Na+, K+ и воды в организме), повышает концентрацию фенитоина и препаратов лития, повышает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, риск ульцерогенного действия при сочетании с ГКС. Кислота ацетилсалициловая снижает концентрацию пироксикама в плазме крови. В сочетании с антикоагулянтами снижает способность тромбоцитов к агрегации, повышая риск развития геморрагий.

Дата добавления: 16.07.2014 г.

Торговые наименования

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой