Сиган (Sigan) (120332) - инструкция по применению ATC-классификация

действующие вещества: 1 таблетка содержит: 100 мг нимесулида, 20 мг дицикловерина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия кроскармелоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат;

пленочная оболочка: гипромелоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, краситель хинолиновый желтый супра (E 104).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А Х.

Фармакодинамика.

Сиган — комбинированный препарат, эффект которого обусловлен действием входящих в его состав компонентов. Сиган оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и спазмолитическое действие.

Нимесулид — активное вещество, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствами. Нимесулид селективно ингибирует циклооксигеназу II и ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления.

Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Дицикловерина гидрохлорид уменьшает спазмы гладких мышц пищеварительной системы. Действует как антагонист холинергических (мускариновых) рецепторов, а также непосредственно на гладкие мышцы, как антагонист брадикинина и гистамина.

Фармакокинетика.

После применения внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2–3 часа. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5%.

Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% примененной дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35% — с калом.

После приема внутрь дицикловерин быстро всасывается, пик концентрации в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа. Период полувыведения составляет 4–6 часов. Выводится с мочой (79,5%) и калом (8,4%).

Симптоматическое лечение болевого синдрома и спазматических состояний.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или любому вспомогательному компоненту лекарственного средства.

Гиперергические реакции в анамнезе (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предварительным применением НПВП.

Пептическая язва в фазе обострения или наличие в анамнезе кровотечения в пищеварительном тракте, язвы или перфорации, паралитическая кишечная непроходимость, стеноз пилорического отдела желудочно-кишечного тракта с обструкцией, тяжелый язвенный колит или токсический мегаколон, рефлюкс-эзофагит.

Цереброваскулярное кровотечение или другие кровоизлияния, а также заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность, нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях.

Тяжелое нарушение функции почек.

Нарушение функции печени.

Обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, гипертрофия предстательной железы.

Глаукома.

Миастения gravis.

Тиреотоксикоз.

Лихорадка и/или гриппоподобные симптомы.

Подозрение на острую хирургическую патологию.

Детский возраст.

Беременность и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Нимесулид

Фармакодинамические взаимодействия

Кортикостероиды. Кортикостероиды повышают риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) увеличивают риск возникновения язвы или кровотечения в пищеварительном тракте (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). При лечении нимесулидом пациентов, принимающих варфарин или подобные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту, существует повышенный риск возникновения осложнений в виде кровотечений, поэтому такая комбинация не рекомендуется (см. также раздел «Особенности применения») и противопоказана больным с тяжелыми нарушениями свертывания крови (см. также раздел «Противопоказания»). Если одновременное применение невозможно избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) и антагонисты ангиотензина II (AAII). НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с пониженной функцией почек (например у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) сочетанное применение ингибиторов АПФ и ингибиторов циклооксигеназы может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Появление таких взаимодействий следует учитывать у пациентов, которым приходится применять лекарственные средства, содержащие нимесулид, вместе с ингибиторами АПФ или ААII. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости. Следует проанализировать необходимость контроля функции почек после начала сопутствующего лечения и периодического наблюдения после его прекращения.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид (см. раздел «Клинические характеристики»), с другими НПВП, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥1 г в виде однократного приема или ≥3 г в сутки), не рекомендуется.

Фармакокинетические взаимодействия

Воздействие нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств

Фуросемид. У здоровых добровольцев нимесулид временно ослабляет действие фуросемида на выведение натрия и в меньшей степени — выведение калия и уменьшает диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и кумулятивной экскреции фуросемида без изменения его почечного клиренса. Сочетанное применение фуросемида и лекарственных средств, содержащих нимесулид, больным с нарушением функции почек или сердечной функции требует осторожности (см. раздел «Особенности применения»).

Литий. Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к увеличению его уровня в плазме крови и токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме крови.

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное влияние на его концентрацию в плазме крови, такие взаимодействия не обладают клинической значимостью.

Остальные взаимодействия

Потенциальные фармакокинетические взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (а именно комбинация алюминия и гидроксида магния) также были исследованы in vivo. Никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. Плазменные концентрации лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться при одновременном применении с препаратом.

Следует соблюдать осторожность в случае, когда нимесулид применяется менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в плазме крови и увеличение его токсичности.

В связи с влиянием на почечные простагландины нимесулид может повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Дицикловерин

Амантадин, антиаритмические лекарственные средства I класса (например хинидин), антигистаминные, антипсихотические препараты (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические аналгетики (например меперидин), нитраты и нитриты, симпатомиметические средства, трициклические антидепрессанты, кортикостероиды и другие препараты с антихолинергической активностью могут усиливать действие или побочные эффекты дицикловерина.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие антиглаукомных средств, поэтому препарат следует с осторожностью назначать при повышенном внутриглазном давлении и одновременном применении кортикостероидов.

Антихолинергические средства усиливают действие дигоксина, салициловой кислоты, пиразолона, кодеина, кофеина и других холинблокирующих средств (например атропина сульфат), поэтому не рекомендуется их одновременное применение с препаратом.

Дицикловерин может нейтрализовать действие веществ, изменяющих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида. Потенцирует действие спазмолитиков.

Поскольку антацидные средства могут снижать абсорбцию антихолинергических препаратов, следует избегать одновременного применения препарата с антацидами.

Ингибиторное влияние антихолинергических средств на секрецию хлористоводородной кислоты в желудке может нейтрализовать действие препаратов, применяемых для лечения ахлоргидрии и исследования желудочной секреции.

Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При отсутствии эффективности лечения терапию следует прекратить.

Назначать лекарственное средство следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Если состояние больного не улучшается, лечение следует прекратить. При длительном применении препарата следует проводить контроль показателей функционального состояния печени 1 раз в 2 недели.

В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение повышенной утомляемости, моча темного цвета) препарат следует отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Сиган.

В ходе лечения рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также воздерживаться от употребления алкоголя.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВП у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для таких больных, а также для принимающих параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ, например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса.

Больным с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении.

В случае возникновения у больного, получающего нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.

Больные с артериальной гипертензией в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП, нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах при длительном применении несколько повышают риск возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении, перед назначением препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать больным с почечной недостаточностью, поскольку его применение может привести к нарушению функций почек. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть опасны для жизни, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Больные имеют очень высокий риск таких реакций, если раньше при применении НПВП тяжелые кожные реакции у них возникали в течение первого месяца лечения. Нимесулид необходимо отменить в случае появления первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты вследствие применения препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью под постоянным контролем.

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов следует прекратить применение препарата. Во время лечения нимесулидом больному следует воздерживаться от других аналгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить. У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть опасными для жизни.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе с летальным исходом при применении нимесулида. О повреждении печени: повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано.

С осторожностью применять при высокой температуре окружающей среды в период лечения препаратом, так как возможен перегрев организма (повышение температуры тела и тепловой удар вследствие уменьшения потоотделения). При появлении подходящих симптомов необходимо отменить прием препарата и обратиться к врачу.

У лиц с индивидуальной повышенной чувствительностью к антихолинергическим средствам препарат может вызвать такие эффекты со стороны центральной нервной системы как спутанность сознания, дезориентация, атаксия, повышенная утомляемость или наоборот — эйфория, возбуждение, бессонница, аффективное состояние. Обычно эти симптомы исчезают в течение 12–24 ч после прекращения применения препарата.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с автономной нейропатией, заболеваниями печени или почек, язвенным колитом (прием высоких доз может вызвать паралитическую непроходимость кишечника и развитие или обострение столь серьезного осложнения, как токсический мегаколон), артериальной гипертензией, ишемической болезни сердца, тахиаритмиями, тахикардией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит лактозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лекарственное средство содержит краситель хинолиновый желтый (E 104), что может вызвать аллергические реакции.

Препарат назначают взрослым после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Применяют внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для взрослых — по 1 таблетке (100 мг нимесулида) 1–2 раза в сутки — утром и вечером. Суточная доза: 200 мг нимесулида.

Максимальная продолжительность лечения — 5 дней.

Для больных пожилого возраста указанная схема коррекции дозы не требует.

Нарушение функций почек. Учитывая фармакокинетику препарата, больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин) изменять дозу не нужно. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Нарушение функций печени. Применение таблеток, содержащих 100 мг нимесулида, для лечения больных с печеночной недостаточностью противопоказано.

Применение лекарственного средства противопоказано детям.

При применении лекарственного средства могут возникнуть следующие побочные эффекты, преимущественно в течение первой недели после начала лечения.

Побочное действие дицикловерина гидрохлорида

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, сознание, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушение чувствительности, сонливость, нервозность, дискинезия, нарушение устойчивости походки, летаргия, бессонница, общая слабость, повышенная утомляемость, синкопальные состояния (потеря сознания), онемение верхних и нижних конечностей, похолодание .

Психические расстройства: галлюцинации, спутанность сознания и/или возбуждения, расстройства речи, изменение настроения, звон в ушах, психоз, кома, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, эйфория, неадекватные эмоциональные реакции (выраженность симптомы уменьшается через 12–24 ч после снижения дозы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, редко — пятнистая папулезная сыпь красного цвета, крапивница, зуд, сухость кожи и другие дерматологические проявления.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм (ощущение вздутия живота), боль в животе, нарушение вкуса, расстройства пищеварения, анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: слабость в мышцах.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, у мужчин — эректильная дисфункция.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, потемнение в глазах, диплопия, мидриаз, циклоплегия зрения (паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: диспноэ, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихание, гиперемия горла.

Со стороны иммунной системы: тяжелые аллергические реакции или медикаментозная идиосинкразия, включая анафилаксию.

Со стороны эндокринной системы: угнетение лактации.

Побочное действие нимесулида

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: чаще всего возникают гиперемия, сыпь, зуд, усиленное потоотделение, уменьшение потоотделения, эритема, дерматит; в единичных случаях — ангионевротический отек, отек лица, гиперемия и отек слизистой рта, отек языка, отек губ, отек век, одутловатость лица, мультиформная эритема, редко — везикулезная сыпь, в единичных случаях — мелкоточечная сыпь, покраснение кожи, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в редких случаях — стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головные боли, головокружение, энцефалопатия (синдром Рея).

Психические нарушения: чувство тревожности, нервозность, кошмарные сновидения.

Со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, задержка выделения мочи, единичные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности.

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, единичные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия, отек Квинке.

Со стороны органов дыхания: диспноэ, в редких случаях — астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, редко — кровотечение, приливы, чувство жара, сердцебиение, колебания артериального давления, редко — коллапс.

Также при применении препарата возможны нарушения четкости зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.

Чаще наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, вздутии живота, запоре, диспепсии, боли в животе, мелене, кровавой рвоте, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона после применения лекарственных средств, содержащих нимесулид. Реже наблюдался гастрит. Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП. Очень редко сообщалось о буллезных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного лечения несколько повышает риск возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска при применении лекарственного средства. Работники отрасли здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 4 таблетки в стрипе, по 1 стрипу в картонном конверте.

По рецепту.

Дженом Биотек Пвт. Лтд.